Date published: 2025-9-10

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mGluR-5 アクチベーター

一般的なmGluR-5活性化剤には、Ro 67-4853 CAS 302841-89-0、CHPGナトリウム塩 CAS 1303993-73-8、L-システ イネン酸 CAS 1115-65-7、(RS)-3,5-DHPG CAS 19641-83-9 および (S)-3,5-DHPG CAS 162870-29-3。

表に示された化学物質の集合は、グルタミン酸に対する細胞応答の調節に関与する重要な受容体であるmGluR-5の直接的および間接的活性化物質を包括的にまとめたものです。作用機序が明確な化合物を厳選したこれらの化合物は、mGluR-5の活性化を司る複雑な制御ネットワークを研究する上で不可欠なツールとなります。CDPPB、VU0360172、DFB、CHPG、L-SOP、Ro67-7476などの直接活性化剤は、mGluR-5に直接作用し、グルタミン酸に対する受容体の感受性を高める正のオールosteric調節因子として作用します。この直接的な相互作用は、強固な受容体活性化を促進し、下流のシグナル伝達カスケードを開始し、細胞応答を調節します。一方、MPEP、Fenobam、Basimglurant、MTEPなどの負のオールステリックモジュレーターは、mGluR-5の活性化に抑制効果をもたらします。これらの化学物質はグルタミン酸に対する受容体の反応を減弱させ、mGluR-5活性を正確に制御する手段を提供する。

これらの化学物質の微妙な相互作用は、mGluR-5活性化の複雑な様相を明らかにし、この受容体に関連する多面的なシグナル伝達経路に光を当てる。正または負の調節因子として作用するかどうかに関わらず、各化合物は mGluR-5 の機能を決定する制御メカニズムを解明する上で重要な役割を果たします。 この多様なツールキットを活用する研究者たちは、これらの化合物の影響を受ける特定の生化学的および細胞経路について、これまでにない洞察を得ており、多様な生理学的文脈における mGluR-5 の役割を理解するための基盤を提供しています。 結論として、mGluR-5 活性化剤の解明は、従来の薬理学的な探究を超越しています。この広範な化学物質群は、mGluR-5の活性化を調査するための貴重なプローブとして役立つだけでなく、グルタミン酸シグナル伝達とその細胞プロセスへの影響に関するより広範な理解にも貢献します。mGluR-5に対するこれらの化合物の作用の複雑な詳細が、微妙な視点を提供し、研究者たちに、多様な生理学的および病理学的シナリオにおけるこの重要な受容体の複雑性を解明するための洗練されたツールキットを提供します。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Ro 67-4853

302841-89-0sc-362790
sc-362790A
10 mg
50 mg
$120.00
$490.00
(0)

Ro67-4853はmGluR-5の選択的アンタゴニストであり、受容体の二量体化を阻害するユニークな結合動態によって区別される。この化合物は特異的な疎水性相互作用に関与し、下流のシグナル伝達経路を阻害するコンフォメーション変化をもたらす。この化合物の動力学的特性は、迅速な受容体占有を可能にし、グルタミン酸誘導性反応を効果的に調節する。この化合物の特異的な分子間相互作用は、シナプスの可塑性と神経細胞の興奮性に影響を及ぼす能力に寄与している。

CHPG Sodium salt

1303993-73-8sc-361148
sc-361148A
10 mg
50 mg
$117.00
$469.00
(0)

CHPGナトリウム塩は強力なmGluR-5アゴニストとして作用し、シグナル伝達を促進する受容体のコンフォメーションを安定化させる能力を特徴とする。この化合物は、主要なアミノ酸残基とユニークな静電的相互作用を示し、受容体の活性化を促進する。その迅速な動態は、細胞内カルシウムレベルの迅速な調節を促進し、様々なシグナル伝達カスケードに影響を与える。この化合物の独特な分子挙動は、シナプス伝達と神経細胞間のコミュニケーションにおいて重要な役割を果たしている。

L-Cysteinesulfinic acid

1115-65-7sc-203620
sc-203620A
sc-203620B
sc-203620C
100 mg
250 mg
500 mg
1 g
$200.00
$450.00
$600.00
$1020.00
(0)

L-システインスルフィン酸は、mGluR-5の選択的モジュレーターとして機能し、受容体の部位と特定の水素結合を形成することで、構造の動態に影響を与えます。その独特な構造的特徴により、下流のシグナル伝達経路に影響を与える、独特なアロステリック調節が可能になります。この化合物の反応性プロファイルは、酸化還元反応への参加能力を示しており、細胞の恒常性維持に寄与しています。さらに、その溶解性の特性は、膜タンパク質との相互作用を強化し、微妙な調節メカニズムを促進します。

(RS)-3,5-DHPG

19641-83-9sc-205496
sc-205496A
10 mg
50 mg
$149.00
$620.00
(1)

(RS)-3,5-DHPGは強力なmGluR-5アゴニストとして作用し、特異的な静電相互作用を通して受容体のコンフォメーションを安定化させるユニークな能力を示す。その構造構成は選択的結合を促進し、受容体の活性化とそれに続く細胞内シグナル伝達カスケードに影響を与える。この化合物の速度論的特性は、迅速な作用発現を示す一方、親水性であるため溶解性が向上し、神経細胞膜との効果的な結合とシナプス伝達の調節を可能にする。

VU 0360172

1309976-62-2sc-475934
sc-475934A
10 mg
50 mg
$158.00
$668.00
1
(0)

VU0360172は、mGluR-5の陽性アロステリックモジュレーターであり、グルタミン酸に対する受容体の感受性を高め、その活性化を促進する。

(S)-3,5-DHPG

162870-29-3sc-204256
sc-204256A
5 mg
10 mg
$206.00
$346.00
2
(1)

(S)-3,5-DHPGは選択的なmGluR-5アゴニストとして機能し、受容体の明確な構造変化を誘導する能力を特徴としている。この化合物は特異的な水素結合と疎水性相互作用に関与し、受容体親和性を高める。そのユニークな立体化学は、下流のシグナル伝達経路の微妙な調節に寄与し、一方、そのダイナミックな結合動態は、神経細胞環境における迅速な反応を可能にし、シナプスの可塑性と神経伝達物質の放出に影響を与える。

DFB

15332-10-2sc-203918
sc-203918A
10 mg
50 mg
$95.00
$379.00
(0)

DFBはmGluR-5の選択的アゴニストとして作用し、受容体に直接結合して活性化し、下流のシグナル伝達カスケードを開始する。

CHPG

170846-74-9sc-205931
sc-205931A
10 mg
50 mg
$111.00
$469.00
(1)

CHPGは強力なmGluR-5アゴニストとして作用し、ユニークな静電的相互作用によって受容体の二量体を安定化させる能力によって区別される。この化合物はアロステリック調節を促進し、内因性リガンドに対する受容体の感受性を高める。その特異的な結合動態は、細胞内のカルシウムシグナル伝達を変化させ、様々なセカンドメッセンジャー経路に影響を与える。この化合物の構造的特徴により、受容体サブタイプへの選択的関与が可能となり、その結果、生理学的応答が調整される。

mGluR5 Ligand, CDPPB

781652-57-1sc-221942
sc-221942A
1 mg
5 mg
$64.00
$93.00
(0)

CDPPBはmGluR5の選択的陽性アロステリック調節因子であり、受容体を直接活性化することなく受容体活性を高めるという独自の能力が特徴です。この化合物は受容体の構造変化を促進し、グルタミン酸に対する親和性を高めます。その独特な結合特性は、特にシナプス可塑性を調節する際に、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与えます。この化合物と受容体の膜貫通ドメインとの相互作用は、神経細胞の興奮性を変化させる際の特異性と有効性に寄与します。

O-Phospho-L-serine

407-41-0sc-202257
1 g
$36.00
(1)

O-Phospho-L-serine は mGluR-5 のアゴニストであり、受容体と直接相互作用して細胞内シグナル伝達を開始し、下流への影響を促進する。