mGluR5 Ligand, CDPPB の分子構造、CAS番号: 781652-57-1
mGluR5 Ligand, CDPPB (CAS 781652-57-1)
別名:
3-Cyano-N-(1,3-diphenyl-1H-pyrazol-5-yl)benzamide
アプリケーション:
mGluR5 Ligand, CDPPBは選択的、可逆的、正のアロステリック調節因子である
CAS 番号:
781652-57-1
分子量:
364.4
分子式:
C23H16N4O
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血液脳関門を通過するピラゾールアミド化合物で、メタボトロピックグルタミン酸受容体サブタイプ5（mGluR5）に対して、強力かつ選択的、可逆的な正のアロステリックモジュレーターとして作用する。また、抗精神病薬様作用も示す。CHO-mGluR5細胞ではグルタミン酸に対する応答（～300 nM）を増強し（ヒトではEC50 = 10 nM、4倍の増強、ラットでは20 nM、4.3倍の増強）、ラットではアンフェタミンによるプレパルス抑制（PPI）の破壊を逆転させることが報告されている。特異性はキナーゼと受容体のパネルを用いて決定された。他のグルタミン酸受容体の活性を増強することはない。
mGluR5 Ligand, CDPPB (CAS 781652-57-1) 参考文献
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- メタボトロピックグルタミン酸5（mGlu5）受容体の正のアロステリックモジュレーションは, N-メチル-D-アスパラギン酸アンタゴニスト誘導による前頭前野の神経細胞発火の変化を逆転させる。 | Lecourtier, L., et al. 2007. Biol Psychiatry. 62: 739-46. PMID: 17511968
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- 5型メタボ向性グルタミン酸受容体の活性化は, NMDA受容体遮断によって誘発される認知柔軟性の障害を減弱させる。 | Stefani, MR. and Moghaddam, B. 2010. Eur J Pharmacol. 639: 26-32. PMID: 20371234
- 代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ5の陽性アロステリックモジュレーターとしての置換N-(1,3-ジフェニル-1H-ピラゾール-5-イル)ベンズアミドの設計と合成。 | Zou, MF., et al. 2011. Bioorg Med Chem Lett. 21: 2650-4. PMID: 21295978
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- シナプスにおけるメタボリックグルタミン酸受容体5（mGluR5）の発現およびシグナル伝達の制御におけるShank3タンパク質の重要性。 | Verpelli, C., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 34839-50. PMID: 21795692
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- メタボトロピックグルタミン酸受容体5（mGluR5）の陽性アロステリックモジュレーター（PAM）はミクログリアの活性化を抑制する。 | Xue, F., et al. 2014. CNS Neurol Disord Drug Targets. 13: 558-66. PMID: 24168364
- メタボトロピックグルタミン酸受容体5（mGluR5）の陽性または陰性アロステリックモジュレーションは, メタンフェタミンに対する行動感作の発現を変化させない。 | Kufahl, PR., et al. 2013. F1000Res. 2: 84. PMID: 24358885
- メタボトロピックグルタミン酸受容体5の陽性アロステリックモジュレーターは, シグナル伝達の偏りを研究するためのツール化合物である。 | Arsova, A., et al. 2021. Mol Pharmacol. 99: 328-341. PMID: 33602724
- メタボリックグルタミン酸受容体5型（mGluR5）とポジティブアロステリックモジュレーターCDPPBの結合を全原子分子動力学シミュレーションで解析。 | Uba, AI., et al. 2022. Life Sci. 309: 121014. PMID: 36179814
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mGluR-5.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
mGluR5 Ligand, CDPPB, 1 mg | sc-221942 | 1 mg | $64.00 | |||
mGluR5 Ligand, CDPPB, 5 mg | sc-221942A | 5 mg | $93.00 |