Date published: 2025-9-12

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VU 0360172 (CAS 1309976-62-2)

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別名:
N-Cyclobutyl-6-[2-(3-fluorophenyl)ethynyl]-3-pyridinecarboxamide Hydrochloride
アプリケーション:
VU 0360172はmGluR-5受容体の陽性アロステリックモジュレーターである
CAS 番号:
1309976-62-2
分子量:
330.78
分子式:
C18H15FN2O•HCl
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

VU 0360172はmGlu5に選択的である(EC50 = 16 nM Ki = 195 nM)。VU 0360172 は mGlu5 に選択的であり(EC50 = 16 nM Ki = 195 nM)、ヒト胚腎細胞およびラット大脳皮質アストロサイトにおいて中枢神経系機能の調節に有効である。VU 0360172は、mGlu1、mGlu2、mGlu4受容体には有意な活性を示さない。


VU 0360172 (CAS 1309976-62-2) 参考文献

  1. メタボトロピックグルタミン酸受容体:生理学, 薬理学, および疾患。  |  Niswender, CM. and Conn, PJ. 2010. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 50: 295-322. PMID: 20055706
  2. メタボリックグルタミン酸受容体サブタイプ5の新規アロステリックモジュレーターの発見により, 化学的および機能的多様性と, 抗不安作用および抗精神病作用のラット行動モデルにおけるin vivo活性が明らかになった。  |  Rodriguez, AL., et al. 2010. Mol Pharmacol. 78: 1105-23. PMID: 20923853
  3. メタボリックグルタミン酸受容体サブタイプ5の選択的陽性アロステリックモジュレーターのアロステリックアゴニスト活性が中枢神経系機能制御に及ぼす機能的影響。  |  Noetzel, MJ., et al. 2012. Mol Pharmacol. 81: 120-33. PMID: 22021324
  4. CB1と相互作用するmGluR5による内側前頭前皮質における錐体細胞出力の調節。  |  Kiritoshi, T., et al. 2013. Neuropharmacology. 66: 170-8. PMID: 22521499
  5. 新規エンハンサーVU0360172によるmGlu5受容体の増強は, WAG/Rijラットの自発欠神発作を軽減する。  |  D'Amore, V., et al. 2013. Neuropharmacology. 66: 330-8. PMID: 22705340
  6. CB1は内側前頭前皮質ニューロンのmGluR5機能を増強し, 関節炎疼痛モデルにおける扁桃体亢進を抑制する。  |  Ji, G. and Neugebauer, V. 2014. Eur J Neurosci. 39: 455-66. PMID: 24494685
  7. 認知増強剤(向精神薬)。第1部:受容体と相互作用する薬物。2014年更新。  |  Froestl, W., et al. 2014. J Alzheimers Dis. 41: 961-1019. PMID: 24898652
  8. 椎間板変性における力学と生物学:悪循環。  |  Vergroesen, PP., et al. 2015. Osteoarthritis Cartilage. 23: 1057-70. PMID: 25827971
  9. メタボトロピックグルタミン酸受容体5シグナルの亢進が強迫性障害様行動異常および線条体回路異常を引き起こす。  |  Ade, KK., et al. 2016. Biol Psychiatry. 80: 522-33. PMID: 27436084
  10. Aßは左海馬において優先的にシャファー側副シナプスでのLTDを促進する。  |  O'Riordan, KJ., et al. 2018. Cell Rep. 22: 2053-2065. PMID: 29466733
  11. 分岐した光スイッチング可能なテザーリガンドにより, 生体内でGタンパク質共役型受容体の超効率的な光学的制御と検出が可能になる。  |  Acosta-Ruiz, A., et al. 2020. Neuron. 105: 446-463.e13. PMID: 31784287
  12. グルタミン酸作動性シナプス。  |  Lalo, U., et al. 2021. Neuropharmacology. 199: 108758. PMID: 34433089

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

VU 0360172, 10 mg

sc-475934
10 mg
$158.00

VU 0360172, 50 mg

sc-475934A
50 mg
$668.00