MEK-1阻害剤
一般的なMEK-1阻害剤には、PD 98059 CAS 167869-21-8、Cobimetinib CAS 934660-93-2、MEK 162およびBIX 02189 CAS 1094614-85-3などが含まれるが、これらに限定されない。
MEK-1は、MAP2K1またはマイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ1としても知られ、MAPキナーゼシグナル伝達経路の重要な構成要素です。この経路は、増殖、分化、アポトーシスなど、さまざまな細胞プロセスに関与する基本的な細胞内シグナル伝達カスケードです。MEK-1は、主に細胞外シグナル調節キナーゼ1および2（ERK1/2）をリン酸化し活性化する役割を担う、二重特異性プロテインキナーゼとして機能します。これにより、多数の下流基質がリン酸化され、多様な細胞応答が調整されます。具体的には、MEK-1はERK1/2の活性化ループ内のスレオニンおよびチロシンの残基のリン酸化を触媒し、それによって活性化が誘導され、その後核へと移行し、そこで遺伝子発現と細胞の挙動を調節します。
MEK-1の活性を阻害することは、特に癌をはじめとするさまざまな病態に関与する異常なMAPキナーゼシグナル伝達を妨害するための強力な戦略となります。その作用機序としては、MEK-1の阻害は通常、酵素のATP結合ポケットへの低分子阻害剤の競合的結合を伴い、それによってATPの結合とそれに続く下流標的のリン酸化が阻害されます。さらに、アロステリック阻害剤は、基質認識と触媒活性を損なう構造変化を誘発することで、MEK-1の活性を妨げる可能性もあります。 また、特定の化合物は、MEK-1の活性化に不可欠な上流のシグナル伝達事象や足場タンパク質を阻害することでMEK-1の阻害剤として作用し、間接的にその活性を抑制します。 全体として、MEK-1阻害の正確なメカニズムを解明することは、さまざまな疾患における制御異常のMAPキナーゼシグナル伝達を標的とする戦略の開発に貴重な洞察をもたらします。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059はMEK-1阻害剤として機能し、ERK1/2のリン酸化を選択的に阻害する能力が特徴です。この化合物は、酵素の活性部位と疎水性相互作用を行うという独特な結合動態を示し、MEK-1のコンフォメーションの変化を引き起こします。その動力学的挙動は、ATPと効果的に競合する競合阻害メカニズムを示し、下流のシグナル伝達を顕著に減少させます。この化合物の構造的特徴は、さまざまな環境下での安定性を高めるものであり、生化学研究の対象として注目されています。 | ||||||
Arctigenin | 7770-78-7 | sc-202957 | 25 mg | $81.00 | 14 | |
アルクチゲニンはMEK-1阻害剤として作用し、MAPKシグナル伝達経路を調節する際立った能力を示す。MEK-1との相互作用には、特異的な水素結合とファンデルワールス力が関与し、酵素の不活性コンフォメーションを安定化させる。この化合物はアロステリック阻害作用を示し、ATPと直接競合することなく酵素活性を変化させる。さらに、親油性であるため膜透過性を高め、細胞への取り込みと分布に影響を与える。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U-0126はMEK-1を選択的に阻害する機能を持ち、MAPK経路内のリン酸化カスケードを遮断する独自の能力が特徴です。この化合物は酵素と特定の疎水性相互作用を行い、効果的にその構造を変え、下流のシグナル伝達を阻害します。この化合物の動態プロファイルは作用の急速な開始を示し、その構造的特徴は強い結合親和性を促進し、長時間の阻害を確実にします。その独特な物理化学的特性は、効果的な細胞局在と相互作用の動態を促進します。 | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
セルメチニブは、MEK-1の選択的阻害剤として作用し、RAS-RAF-MEK-ERKシグナル伝達軸を阻害する能力を通じてユニークな作用機序を示す。高い特異性を示し、MEK-1の不活性コンフォメーションを安定化させる重要な静電相互作用に関与する。この化合物のユニークな構造特性は、溶解性と浸透性を高め、効率的な細胞内への取り込みと細胞内シグナル伝達経路の調節を可能にする。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
トラメチニブは、MEK-1を選択的に阻害する薬剤であり、RAS-RAF-MEK-ERKシグナル伝達カスケードを遮断します。その独特な結合親和性は、特定の疎水性相互作用と水素結合によって特徴付けられ、MEK-1の不活性型を安定化させます。この化合物は、明確な動力学的特性を示し、標的からの解離速度が遅いため、阻害効果が長時間持続します。さらに、トラメチニブの分子構造は、細胞膜との相互作用を強化し、良好な薬物動態特性に寄与しています。 | ||||||
Myricetin | 529-44-2 | sc-203147 sc-203147A sc-203147B sc-203147C sc-203147D | 25 mg 100 mg 1 g 25 g 100 g | $95.00 $184.00 $255.00 $500.00 $1002.00 | 3 | |
ミリセチンはMEK-1モジュレーターとして作用し、ユニークな分子間相互作用を通じてRAS-RAF-MEK-ERK経路に影響を与えます。その構造により、MEK-1との特異的なπ-πスタッキングおよび水素結合が可能となり、MEK-1の活性を阻害する構造変化が促進されます。この化合物は顕著な反応動態を示し、迅速な結合速度により下流のシグナル伝達を効果的に調節します。ミリセチンの溶解性プロファイルなどの独特な物理的特性は、細胞環境内での相互作用のダイナミクスをさらに高めます。 | ||||||
10Z-Hymenialdisine | 82005-12-7 | sc-360987 | 500 µg | $210.00 | ||
10Z-ヒメニアルジシンは、RAS-RAF-MEK-ERKシグナル伝達カスケードを破壊する選択的結合相互作用に関与することにより、MEK-1阻害剤として機能する。そのユニークな構造的特徴により、MEK-1との強いファンデルワールス力と疎水性相互作用が促進され、酵素のコンフォメーションが変化し、触媒活性が低下する。この化合物の安定性と反応性プロファイルは、細胞内シグナル伝達経路の効果的な調節に寄与し、生化学的プロセスにおける明確な役割を示している。 | ||||||
BAY 869766 | 923032-37-5 | sc-364427 sc-364427A | 5 mg 10 mg | $240.00 $420.00 | 1 | |
BAY 869766は、酵素の活性部位と特異的な水素結合および静電的相互作用を形成する能力により、MEK-1阻害剤として作用する。この化合物は、MEK-1の結合ポケットに適応することを可能にするユニークなコンフォメーションの柔軟性を示し、阻害効力を増強する。さらに、この化合物の速度論的特性は、標的からの解離速度が遅いことを明らかにしており、長期間の関与と下流のシグナル伝達経路の持続的な調節を保証する。 | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
MEK-1阻害剤は、MEK-1を選択的に標的とすることでMAPK経路を阻害し、適切な細胞応答に不可欠なリン酸化カスケードを破壊する。 | ||||||
Debromohymenialdisine | 75593-17-8 | sc-202127 | 100 µg | $100.00 | 2 | |
デブロモヒメニアルジシンは、酵素活性部位の主要残基と選択的な疎水性相互作用とπ-πスタッキングを行うことにより、MEK-1阻害剤として機能する。そのユニークな構造的特徴は、安定な結合コンフォメーションを促進し、MEK-1に対する親和性を高める。また、この化合物は独特の反応速度を示し、適度な阻害速度が特徴であるため、細胞内シグナル伝達カスケードを時間をかけて効果的に調節することが可能である。 | ||||||