Date published: 2025-9-6

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Debromohymenialdisine (CAS 75593-17-8)

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別名:
DBH
アプリケーション:
DebromohymenialdisineはG2 DNA損傷チェックポイント阻害剤です
CAS 番号:
75593-17-8
純度:
≥90%
分子量:
245.2
分子式:
C11H11N5O2
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

デブロモヒメニアルジンはG2DNA損傷チェックポイント (IC50=8 μM) およびチェックポイントキナーゼ1(Chk1) および2(Chk2) (IC50=3 μM、IC50=3.5 μM)の阻害剤である。他の多くのチェックポイント阻害剤と異なり, Debromohymenialdisineは毛細血管拡張性運動失調症変異 (ATM) またはATM‐Rad3関連蛋白質を阻害しない。デブロモヒメニアルジシンはMAPキナーゼキナーゼ1(MEK‐1) も阻害するが (IC50=881nM),10 Z‐ヒメニアルジシンほど強力ではない (IC50=6nM) 。


Debromohymenialdisine (CAS 75593-17-8) 参考文献

  1. 海綿アルカロイド, デブロモヒメニアルジシンによるG2 DNA損傷チェックポイントの阻害, およびプロテインキナーゼChk1とChk2の阻害。  |  Curman, D., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 17914-9. PMID: 11279124
  2. C(11)N(5)海洋海綿アルカロイドの合成:(+/-)-ヒメニン, スティーブンシン, ヒメニアルジシン, デブロモヒメニアルジシン。  |  Xu Yz, YZ., et al. 1997. J Org Chem. 62: 456-464. PMID: 11671434
  3. フィリピンの海綿動物Stylissa massaから得られるアルディシンアルカロイドは, マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ-1(MEK-1)の強力な阻害剤である。  |  Tasdemir, D., et al. 2002. J Med Chem. 45: 529-32. PMID: 11784156
  4. 抗がん剤としてのG2チェックポイント阻害剤。  |  Kawabe, T. 2004. Mol Cancer Ther. 3: 513-9. PMID: 15078995
  5. Chk1を強力かつ選択的に阻害する埋もれたポケットの同定:予測と検証。  |  Foloppe, N., et al. 2006. Bioorg Med Chem. 14: 1792-804. PMID: 16289938
  6. Tループ交換によるDNA損傷シグナル伝達タンパク質キナーゼChk2のトランス活性化。  |  Oliver, AW., et al. 2006. EMBO J. 25: 3179-90. PMID: 16794575
  7. 大腸癌細胞におけるオキサリプラチン応答はCHK2キナーゼ阻害剤によって調節される。  |  Pires, IM., et al. 2010. Br J Pharmacol. 159: 1326-38. PMID: 20128802
  8. 幹細胞のような性質を持つ正常および悪性の上皮細胞は, アポトーシス抵抗性と関連するG2細胞周期期を延長している。  |  Harper, LJ., et al. 2010. BMC Cancer. 10: 166. PMID: 20426848
  9. 新たに開発した細胞精製プロトコルを用いた海綿Axinella sp.におけるデブロモヒメニアルジシンとヒメニアルジシンの細胞局在。  |  Song, YF., et al. 2011. Mar Biotechnol (NY). 13: 868-82. PMID: 21246234
  10. デブロモヒメニアルジシン由来のChk2阻害剤の合成と評価。  |  Saleem, RS., et al. 2012. Bioorg Med Chem. 20: 1475-81. PMID: 22285028
  11. CHK活性の増加は, MCF-7乳癌幹細胞の放射線抵抗性を増強する。  |  Yang, ZX., et al. 2015. Oncol Lett. 10: 3443-3449. PMID: 26788148
  12. 生理活性アルカロイドを含有する海綿Axinella sp.の分画細胞の培養  |  Song, Y., et al. 2021. In Vitro Cell Dev Biol Anim. 57: 539-549. PMID: 33948851
  13. 熱帯海綿Axinella carteriの生物活性アルカロイド。  |  Supriyono, A., et al. 1995. Z Naturforsch C J Biosci. 50: 669-74. PMID: 8579685

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Debromohymenialdisine, 100 µg

sc-202127
100 µg
$100.00