MEK-1 억제제
일반적인 MEK-1 억제제에는 PD 98059 CAS 167869-21-8, 코비메티닙 CAS 934660-93-2, MEK 162 및 BIX 02189 CAS 1094614-85-3이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
MAP2K1 또는 미토겐 활성화 단백질 키나아제 키나아제 1로도 알려진 MEK-1은 증식, 분화 및 세포 사멸과 같은 다양한 세포 과정에 관여하는 기본적인 세포 내 신호 캐스케이드인 MAP 키나아제 신호 경로의 중추적인 구성 요소입니다. MEK-1은 이중 특이성 단백질 키나아제로서 주로 세포 외 신호 조절 키나아제 1과 2(ERK1/2)를 인산화하고 활성화하며, 이후 수많은 다운스트림 기질을 인산화하여 다양한 세포 반응을 조율하는 역할을 담당합니다. 특히, MEK-1은 ERK1/2의 활성화 루프 내에서 트레오닌과 티로신 잔기의 인산화를 촉매하여 이들의 활성화와 핵으로의 전위를 유도하여 유전자 발현과 세포 행동을 조절합니다.
MEK-1 활성의 억제는 다양한 병리학 상태, 특히 암에 관련된 비정상적인 MAP 키나제 신호를 교란하는 강력한 전략으로 작용합니다. MEK-1 저해는 일반적으로 저분자 억제제가 효소의 ATP 결합 포켓에 경쟁적으로 결합하여 ATP 결합과 그에 따른 다운스트림 표적의 인산화를 방지하는 방식으로 이루어집니다. 또한, 알로스테릭 억제제는 기질 인식 및 촉매 활성을 저해하는 형태 변화를 유도하여 MEK-1 활성을 저해할 수도 있습니다. 또한 특정 화합물은 MEK-1 활성화에 필수적인 업스트림 신호 전달 또는 스캐폴딩 단백질을 방해하여 MEK-1 억제제로 작용하여 그 활성을 간접적으로 억제합니다. 전반적으로 MEK-1 억제의 정확한 메커니즘을 규명하는 것은 다양한 질병 맥락에서 조절되지 않는 MAP 키나제 신호를 표적으로 하는 전략을 개발하는 데 중요한 통찰력을 제공합니다.
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디스플레이 라벨:
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
SL-327은 수소 결합을 형성하고 효소의 활성 부위 내에서 중요한 아미노산과 반데르발스 상호작용을 하는 능력을 통해 MEK-1 억제제로 작용합니다. 이 화합물은 결합 포켓에 적응할 수 있는 독특한 형태적 유연성을 나타내어 억제 효능을 향상시킵니다. 또한 SL-327의 독특한 전자 특성은 상호 작용 역학에 기여하여 MEK-1 억제 및 다운스트림 신호 경로의 전반적인 동역학에 영향을 미칩니다. | ||||||
Chk2 Inhibitor 억제제 | 724708-21-8 | sc-203885 | 500 µg | $458.00 | ||
Chk2 억제제는 세포 신호 전달에 필수적인 인산화 캐스케이드를 선택적으로 방해함으로써 MEK-1 억제제로서 기능합니다. 독특한 구조적 모티프는 MEK-1 활성 부위의 방향족 잔기와 강력한 π-π 스택 상호 작용을 촉진하여 안정적인 결합 형태를 촉진합니다. 화합물의 소수성 영역은 친화력을 향상시키고, 특정 입체 장애는 효소의 형태적 환경을 변화시켜 궁극적으로 반응 동역학 및 경로 활성화를 조절합니다. | ||||||
MEK 162 | 606143-89-9 | sc-488879 | 10 mg | $306.00 | ||
MEK-1/2 억제제는 MEK 활성을 차단하여 MAPK 경로에 영향을 미쳐 다운스트림 신호의 억제 및 세포 반응의 조절을 유도합니다. | ||||||
2-Bromoaldisine | 96562-96-8 | sc-202880 | 0.5 mg | $77.00 | ||
2-브로모알디신은 효소와의 결합을 안정화시키는 특정 할로겐 결합 상호 작용에 관여하여 강력한 MEK-1 억제제로 작용합니다. 독특한 전자적 특성으로 인해 반응성이 향상되어 주요 아미노산 잔기와 선택적인 상호작용을 촉진합니다. 화합물의 입체 벌크는 효소의 활성 부위 역학에 영향을 미쳐 기질 접근성을 효과적으로 변경하고 다운스트림 신호 경로를 조절합니다. 이러한 복잡한 분자 힘의 상호작용은 MEK-1 활성을 조절하는 역할을 강조합니다. | ||||||
PD 198306 | 212631-61-3 | sc-203180 sc-203180A sc-203180B sc-203180C | 5 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $245.00 $2000.00 $4000.00 $13500.00 | 3 | |
PD 198306은 효소의 활성 부위에서 중요한 잔기와 강력한 수소 결합을 형성하는 능력이 특징인 선택적 MEK-1 억제제로 작용합니다. 이 화합물은 MEK-1의 형태 변화를 유도하여 촉매 효율에 영향을 미치는 독특한 입체적 특성을 나타냅니다. 또한 PD 198306의 전자 구조는 결합 친화력을 향상시키는 특정 상호 작용을 촉진하여 궁극적으로 세포 신호 캐스케이드와 조절 메커니즘에 영향을 미칩니다. | ||||||
PD 184,352 | 212631-79-3 | sc-202759 sc-202759A | 1 mg 5 mg | $39.00 $255.00 | 34 | |
PD 184,352는 효소의 이합체화 과정을 방해하는 독특한 능력으로 구별되는 선택적 MEK-1 억제제로 작용합니다. 이 화합물은 효소와 특정 소수성 상호작용을 일으켜 효소의 구조적 역학을 변화시키고 효소 활성을 감소시킵니다. 전자를 빼는 그룹이 존재하면 반응성이 향상되어 결합 동역학이 빨라집니다. 또한 PD 184,352의 형태적 유연성은 다양한 결합 환경에 적응하여 다운스트림 신호 경로에 영향을 줄 수 있습니다. | ||||||
MEK Inhibitor II | 623163-52-0 | sc-205745 sc-205745A | 5 mg 10 mg | $122.00 $245.00 | 1 | |
MEK 억제제 II는 효소의 인산화 상태를 방해하는 능력이 특징인 MEK-1을 선택적으로 표적으로 합니다. 이 화합물은 주요 잔기와 강력한 정전기적 상호작용을 일으켜 기질 접근을 억제하는 형태를 안정화합니다. 이 화합물의 독특한 입체 방해 특성은 효소의 활성 부위를 조절하여 반응 동역학을 변화시킵니다. 또한 일시적인 복합체를 형성하는 화합물의 능력은 특이성을 향상시켜 세포 신호 캐스케이드에 영향을 미칩니다. | ||||||
AS703026 | 1236699-92-5 | sc-364412 sc-364412A | 5 mg 10 mg | $80.00 $130.00 | ||
AS703026은 MEK-1의 선택적 억제제로, MAPK 신호 경로 내에서 중요한 단백질-단백질 상호 작용을 방해하는 능력이 특징입니다. 이 화합물은 아미노산 측쇄와 특정 수소 결합에 관여하여 효소의 형태 역학을 효과적으로 변화시킵니다. 이 화합물의 독특한 구조적 특징은 경쟁적 결합 모드를 촉진하여 효소의 촉매 효율과 다운스트림 신호 전달에 큰 영향을 미칩니다. 화합물의 소수성 영역은 결합 친화력을 더욱 향상시켜 MEK-1의 활동을 정밀하게 조절할 수 있도록 합니다. | ||||||
PD318088 | 391210-00-7 | sc-364569 sc-364569A | 5 mg 10 mg | $255.00 $640.00 | ||
PD318088은 효소의 비활성 형태를 안정화시키는 고유한 능력이 특징인 MEK-1의 강력한 억제제입니다. 이 화합물은 주요 잔기와 특정 정전기적 상호작용을 일으켜 효소의 기질 접근을 효과적으로 방해하고 효소의 동역학적 프로파일을 변화시킵니다. 이 화합물의 독특한 분자 구조는 선택적 결합을 촉진하여 표적을 벗어난 효과를 최소화합니다. 또한 PD318088의 용해도 특성은 생체 이용률을 향상시켜 다양한 생화학적 맥락에서 MEK-1 활성을 효과적으로 조절할 수 있게 해줍니다. | ||||||
TAK-733 | 1035555-63-5 | sc-364630 sc-364630A | 5 mg 10 mg | $340.00 $640.00 | 1 | |
TAK-733은 독특한 작용 메커니즘을 통해 작동하는 선택적 MEK-1 억제제로, 효소의 촉매 활성을 방해하는 효소의 형태 변화를 촉진합니다. 이 화합물은 효소의 활성 부위와 특정 소수성 상호작용을 일으켜 기질 결합을 효과적으로 차단합니다. 구조적 설계를 통해 특이성이 향상되어 다른 키나아제와의 잠재적인 교차 반응성을 줄일 수 있습니다. 또한 TAK-733은 유리한 파티셔닝 특성을 보여 생물학적 시스템 내 분포에 영향을 미칩니다. | ||||||