LOC646864阻害剤
一般的なLOC646864阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 53123-88-9、PP242 CAS 1092351-67-1およびTorin 1 CAS 1222998-36-8が挙げられるが、これらに限定されない。
LOC646864阻害剤には、LOC646864が関与するシグナル伝達経路の様々な構成要素を標的とする様々な化合物が含まれる。LY294002とWortmanninは、PI3Kを阻害することにより、PI3K/AKT/mTOR経路内の不活性化のカスケードを引き起こし、それによって間接的にLOC646864を阻害する。これらの作用により、AKTのリン酸化が確実に低下し、mTORの活性化、ひいてはLOC646864の活性化に必要なステップとなる。同様に、ラパマイシンやその類似体であるPP242、Torin 1、AZD8055、KU-0063794は、mTOR複合体（mTORC1またはmTORC1とmTORC2の両方）に直接作用して、それらのキナーゼ活性を阻害するmTOR阻害剤である。この阻害により、LOC646864を含む下流の標的のリン酸化が減少し、活性が低下する。
MK-2206とペリホシンは、PI3K/AKT/mTORシグナル伝達経路においてmTORの上流で重要な役割を果たすセリン/スレオニン特異的プロテインキナーゼであるAKTを標的とする。BEZ235（ダクトリシブ）は、PI3K経路とmTOR経路の両方を阻害することから、その二重作用が注目されている。2つの重要なポイントでシグナル伝達を阻害することで、BEZ235はLOC646864の活性化に対してより包括的な阻害効果を発揮する。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、AKT/mTOR経路の上流活性因子であるPI3Kの選択的阻害剤である。PI3Kの阻害はAKTのリン酸化の減少とそれに続くmTOR活性の低下につながる。LOC646864はmTORの下流エフェクターであると想定されているため、LY294002は、その活性化に必要なPI3K/AKT/mTORシグナル伝達カスケードを阻害することで、間接的にLOC646864を阻害する。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、不可逆的に酵素に結合し、その働きを阻害する別のPI3K阻害剤であり、PI3K/AKT/mTOR経路を抑制する。この経路はLOC646864の活性に不可欠であるため、Wortmanninは、必要な上流シグナル伝達を阻害することで間接的にLOC646864の機能活性を低下させる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、mTOR複合体に直接結合してその活性を阻害するmTOR阻害剤です。LOC646864はmTORの下流で作用するため、ラパマイシンの作用によりmTORシグナル伝達が阻害され、LOC646864の活性が低下します。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242はmTORの選択的阻害剤であり、mTORC1およびmTORC2複合体の両方を阻害することで作用します。これらの複合体を阻害することにより、PP242は通常LOC646864の活性化につながる下流のシグナル伝達を遮断します。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin 1 は mTOR の ATP 競合阻害剤であり、mTORC1 および mTORC2 のキナーゼ活性を効果的にブロックします。 この阻害により、LOC646864 の機能に必要な下流のシグナル伝達イベントが妨げられ、LOC646864 の活性が低下します。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055は強力なATP競合型mTOR阻害剤であり、mTORC1およびmTORC2複合体の両方を阻害します。これらの複合体が阻害されると、LOC646864の活性が低下します。これは、LOC646864がこれらのシグナル伝達ノードの下流に位置しているためです。 | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
MK-2206は、PI3K/AKT/mTOR経路において重要な役割を果たすセリン/スレオニン特異的プロテインキナーゼであるAKTに対する選択性の高い阻害剤です。MK-2206によるAKT阻害はmTORシグナル伝達を低下させ、結果としてLOC646864の活性を低下させます。 | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
ペリホシンは、AKT阻害剤として作用するアルキルホスホリピドであり、PI3K/AKT/mTORシグナル伝達経路を阻害します。AKTの阻害はmTORを介したシグナル伝達を減少させ、LOC646864の活性を低下させます。 | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
BEZ235はPI3K/mTORデュアル阻害剤であり、PI3KおよびmTORシグナル伝達の両方を阻害する。これらの主要なノードを阻害することにより、BEZ235はLOC646864の活性に必要なシグナル伝達を減少させる。 | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI-103 は、PI3K および mTOR に対する活性を持つ、多標的キナーゼ阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することで、PI-103 は LOC646864 の上流のシグナル伝達経路を抑制し、機能阻害をもたらします。 | ||||||