HOP-1阻害剤の標的は様々であるが、HOP-1タンパク質の活性を調節するための包括的なアプローチである。BMS-777607とLY294002はPI3K/ACT経路に作用し、阻害されるとこの経路で制御されているHOP-1の活性が低下する。同様に、SP600125とAG490はそれぞれJNK経路とJAK-STAT経路を標的とする。HOP-1はこれら両経路の構成要素と相互作用することが知られており、これらの経路が遮断されると機能的寄与が減少する。IWR-1とCHIR99021はそれぞれWnt経路とGSK-3β経路を標的とし、より特殊な役割を担っている。これらの阻害剤はβ-カテニンを分解または蓄積し、β-カテニンの下流エフェクターであるHOP-1に影響を与える。
PD98059とZM336372はMAPK経路に焦点を当てているが、標的としている成分は異なる:それぞれMEKとRAFキナーゼである。HOP-1は他のタンパク質との相互作用を介してMAPK経路によって間接的に制御されているため、これらの阻害剤はその機能を減弱させるのに有効である。ロスコビチンはCDK阻害剤として作用し、HOP-1が関与する細胞周期に影響を与え、その機能を減弱させる。SB431542はSmad2/3のリン酸化を阻害することによりTGF-β経路を破壊する。HOP-1がSmadタンパク質と相互作用することが知られていることから、これはHOP-1の活性低下につながる。最後に、PP2とゲニステインはそれぞれSrcキナーゼとマルチチロシンキナーゼを阻害する。HOP-1はSrcの影響を受け、ジェニステインが影響を及ぼすJNKやMAPKのような経路の構成要素であるため、これらの阻害剤は極めて重要である。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
BMS 777607 | 1025720-94-8 | sc-364438 sc-364438A | 10 mg 50 mg | $392.00 $1244.00 | 1 | |
PI3K/ACT経路を阻害するMETキナーゼ阻害剤。HOP-1はPI3K/ACT経路によって制御されており、この経路が阻害されるとHOP-1の活性が低下する。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
JNK経路を阻害するJNK阻害剤。HOP-1はJNK経路の構成要素と相互作用することが知られているので、JNKを阻害するとHOP-1の機能的寄与が減少する。 | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
Wnt経路阻害剤で、Axinを安定化させ、β-カテニンの分解を引き起こす。HOP-1はβ-カテニンの下流エフェクターであり、その阻害はβ-カテニンの減少の直接的な結果である。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
GSK-3β阻害剤;β-カテニンの分解を阻害することによりβ-カテニンを増加させる。下流のエフェクターであるHOP-1はβ-カテニンの蓄積によって阻害される。 | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
細胞周期の進行を阻止するCDK阻害剤。HOP-1は細胞周期に関与しており、細胞周期が停止するとその機能が減衰する。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Smad2/3のリン酸化を阻害するTGF-β阻害剤。HOP-1はSmadタンパク質と相互作用することが知られているので、TGF-β経路を阻害することはHOP-1の機能に影響を与える。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK阻害剤;MAPK経路を減衰させる。HOP-1は、他の相互作用タンパク質を介してMAPK経路によって間接的に制御され、その抑制につながる。 | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
MAPK経路を破壊するRAFキナーゼ阻害剤。HOP-1はMAPK経路の構成要素と相互作用するため、RAFキナーゼが阻害されるとその機能が低下する。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤;PI3K/ACT経路を阻害する。HOP-1はPI3K/ACT経路によって制御されているため、この経路が阻害されるとその機能が阻害される。 | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
JAK阻害剤;JAK-STATシグナル伝達を阻害する。HOP-1はSTATタンパク質との相互作用が知られているため、JAK阻害によってその活性が減弱する。 | ||||||