Inhibiteurs HOP-1

Les inhibiteurs HOP-1 courants comprennent, sans s'y limiter, BMS 777607 CAS 1025720-94-8, SP600125 CAS 129-56-6, IWR-1-endo CAS 1127442-82-3, GSK-3 Inhibitor XVI CAS 252917-06-9 et Roscovitine CAS 186692-46-6.

Les inhibiteurs de HOP-1 varient considérablement dans leurs cibles, mais ils offrent collectivement une approche complète pour moduler l'activité de la protéine HOP-1. BMS-777607 et LY294002 agissent sur la voie PI3K/AKT; lorsqu'ils sont inhibés, ces produits chimiques entraînent une réduction de l'activité de la protéine HOP-1, qui est régulée par cette voie. De même, SP600125 et AG490 ciblent respectivement les voies JNK et JAK-STAT. On sait que HOP-1 interagit avec les composants de ces deux voies et que sa contribution fonctionnelle est réduite lorsque ces voies sont bloquées. IWR-1 et CHIR99021 ont des rôles plus spécialisés, ciblant respectivement les voies Wnt et GSK-3β. Ces inhibiteurs dégradent ou accumulent la β-caténine, affectant ainsi HOP-1, un effecteur en aval de la β-caténine.

PD98059 et ZM336372 se concentrent sur la voie MAPK mais ciblent des composants différents: MEK et RAF kinase, respectivement. HOP-1 est indirectement régulé par la voie MAPK via son interaction avec d'autres protéines, ce qui rend ces inhibiteurs efficaces pour atténuer sa fonction. La roscovitine agit comme un inhibiteur de CDK, affectant le cycle cellulaire où HOP-1 est impliqué, atténuant ainsi sa fonction. Le SB431542 perturbe la voie du TGF-β en inhibant la phosphorylation de Smad2/3; étant donné que HOP-1 est connu pour interagir avec les protéines Smad, cela conduit à une réduction de l'activité de HOP-1. Enfin, la PP2 et la génistéine inhibent respectivement la kinase Src et de multiples tyrosines kinases. Ces inhibiteurs sont essentiels car HOP-1 est influencé par Src et est un composant de voies telles que JNK et MAPK que la génistéine affecte.