ZM 336372 の分子構造、CAS番号: 208260-29-1
ZM 336372 (CAS 208260-29-1)
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別名:
3-(Dimethylamino)-N-[3-[(4-hydroxybenzoyl)amino]-4-methylphenyl]-benzamide
アプリケーション:
ZM 336372は強力かつ選択的なRaf-1阻害剤です
CAS 番号:
208260-29-1
純度:
≥95%
分子量:
389.45
分子式:
C23H23N3O3
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ZM 336372は、プロテインキナーゼRaf-1を可逆的かつ選択的に阻害する（IC50 = 70nM）。ZM336372はRaf-Bを弱く阻害するが、Raf-1に対しては10倍以上の活性を示すため、このキナーゼに対してより選択的であると考えられる。ZM336372はATPと競合してタンパク質に結合することによりRaf-1を阻害する。別の研究では、ZM 336372はグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3β（GSK-3β）をGSK-3βの9番セリンでリン酸化することにより阻害することで、膵臓腺癌細胞株のアポトーシスを誘導することが示唆されている。さらに、ZM 336372は、ホルモン分泌を阻害し、細胞周期阻害因子をアップレギュレートすることにより、肝細胞がん細胞の増殖を抑制することができる。さらに、ZM 336372は、Raf-1に対するアゴニストとしても作用し、MAPK経路を活性化することができる。このMAPK経路は、Raf-1自身によって活性化された後、活性化の後に必ず不活性化が起こるという新しいフィードバックループを用いて抑制することができる。ZM 336372はp38αおよびp38βの阻害剤である。
ZM 336372 (CAS 208260-29-1) 参考文献
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- 骨髄性白血病細胞株における1α,25-ジヒドロキシビタミンD3を介したステロイド硫酸化酵素活性の刺激には, VDRnucを介したRAS/RAF/ERK-MAPキナーゼシグナル伝達経路の活性化が必要である。 | Hughes, PJ. and Brown, G. 2006. J Cell Biochem. 98: 590-617. PMID: 16440327
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- ZM336372は膵臓腺癌細胞株においてGSK-3βのリン酸化と関連したアポトーシスを誘導する。 | Deming, D., et al. 2010. J Surg Res. 161: 28-32. PMID: 20031160
- Raf-1キナーゼはラット腸間膜動脈の平滑筋収縮を制御する。 | Sathishkumar, K., et al. 2010. J Vasc Res. 47: 384-98. PMID: 20110729
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- 大腸癌治療薬レゴラフェニブの前臨床開発。 | Miura, K., et al. 2014. Expert Opin Drug Discov. 9: 1087-101. PMID: 24896071
- T-2毒素によるヒト神経芽腫細胞の細胞周期の変化とアポトーシスにおけるマイトジェン活性化プロテインキナーゼ経路の関与。 | Agrawal, M., et al. 2015. Mol Neurobiol. 51: 1379-94. PMID: 25084755
- ErbB2シグナルは, 乳癌においてRas/Raf/MEK/ERK経路を介してmicroRNA-205の転写をエピジェネティックに抑制する。 | Hasegawa, T., et al. 2017. FEBS Open Bio. 7: 1154-1165. PMID: 28781955
- メラノーマにおけるBRAF阻害剤耐性のメカニズムとしての適応反応。 | Saei, A. and Eichhorn, PJA. 2019. Cancers (Basel). 11: PMID: 31416288
- 前立腺癌のモデル化と創薬のための体外ツールとしての3次元細胞培養。 | Fontana, F., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 32948069
- 強皮症, 全身性エリテマトーデス, シェーグレン症候群のトランスクリプトームを統合解析し, 全身性自己免疫疾患に対する6つの薬剤候補を同定した。 | Oktem, EK. and Yazar, M. 2022. OMICS. 26: 683-693. PMID: 36378860
の阻害剤である：
4932411E22Rik, 4933412E24Rik, 5830411N06Rik, 6430706D22Rik, 8430426H19Rik, 9130017N09Rik, 9130404D08Rik, ABTB1, ACN9, AD031, AGPHD1, AI314976, AI467606, AKD1, ANKIB1, ANKRD25, ANKRD30A, ANKRD34C, ANKRD50, AP-2ε, ARL10, ARMCX2, ASB-18, BTBD16, BTNL3, C10orf32, C10orf95, C130090K23Rik, C14orf165, C14orf177, C14orf54, C14orf73, C16orf47, C1orf172_1810019J16Rik, C20orf4, C5orf23, C5orf40, C9orf38, CCDC122, CCDC14, CCDC142, CCDC73, CCDC9, Ccr1l1, CDV3, CHIC1, cortexin 3, CR16, CTGLF1, CXorf26, CXorf58, DBT, DECR2, Deltex-3, DHRSX, DPCD, DTHD1, EAT2, EG668339, ESSPL, FAAP, FAM154B, FLJ21986, FNDC8, G0S2, GAGE2D, GLTSCR1, GRRP1, HEATR7A, HOP-1, INTS12, LACTB, LACTBL1, LOC100041215, LOC100041220, LOC100041249, LOC284215, LOC339209, LOC388284, LOC391742, LOC439949, LOC441294, LOC644477, LOC646103, LOC649198, LOC727903, LRRC57, MACROD2, Maestro, MEMO1, METT5D1, MGC42105, NBPF12, NKp30, Nkx-2.8, Noxp20, OR4D11, OR4P4, p38 alpha, PAPP-A, PERLD1, PILR-β, Pira11, PRAME like-7, PRAMEF8, Pramel, promethin, PTAR1, PTX4, Rab 25, Rab11-FIP3, Raf-1, Rap 2A, RASSF4, RBM33, RG9MTD2, RIBC1, SBF2, SBNO1, Ser/Thr Protein Kinase, SIT, SLA/LP, Slx, SmcY, SMR3B, SPACR, SPANX-E, SPATA20, SPEER-4A, SPEER-4F, SPIN3, SPIN4, TBC1D3F, TESSP-1, TG1019, THAP10, TMEM104, TPRG1, V1RC16, V1RE2, Vgl-2, VLP, WDR87, XKRX, ZNF185, ZNF347, ZNF484.のアクティベーター：
β-glucosidase 2, ABCE1, AKR1C20, BCA3, ENL, ENSMUSG00000071517, MINK1, NUDT21, Ost, Reprimo, TAF9A, Tom1.注文情報
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ZM 336372, 1 mg | sc-202857 | 1 mg | $46.00 |