Date published: 2025-9-6

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GSK-3 Inhibitor XVI (CAS 252917-06-9)

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別名:
GSK-3 Inhibitor XVI is also known as CHIR99021.
アプリケーション:
GSK-3 Inhibitor XVIは、強力なATP競合型かつ高選択的GSK-3阻害剤として作用する化合物である。
CAS 番号:
252917-06-9
純度:
≥98%
分子量:
465.34
分子式:
C22H18Cl2N8
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

クイックリンク

GSK‐3阻害剤XVIは細胞透過性アミノピリミジン化合物であり,強力,ATP競合性,高選択性GSK‐3阻害剤(IC50=GSK-3αおよびGSK-3βに対してそれぞれ10および6.7 nM)として作用する。GSK-3阻害剤XVIは、他の46種類の酵素(20種類のキナーゼに対してIC50>8.8μM、23種類の非キナーゼ酵素に対してKi≧5μM)に対してほとんどまたは全く活性を示さず、22種類の薬理学的に関連する受容体(Kd~4μM)に対して弱い結合のみを示す。GSK‐3阻害剤XVIは経口摂取により生物学的に利用可能であり,マウスおよびラット2型糖尿病モデルの両方においてin vivoグルコース代謝を改善することが示されている。


GSK-3 Inhibitor XVI (CAS 252917-06-9) 参考文献

  1. GSK-3βは, 生理的な電場指向性のゴルジ体の分極と最適な電気泳動に必須である。  |  Cao, L., et al. 2011. Cell Mol Life Sci. 68: 3081-93. PMID: 21207103
  2. クロマチンPTENは, Rad52のスモイル化を制御することによって, DNA損傷応答に関与している。  |  Choi, BH., et al. 2013. Cell Cycle. 12: 3442-7. PMID: 24047694
  3. 大腸陰窩発生におけるWntシグナルダイナミクスの3次元培養による解析。  |  Tan, CW., et al. 2015. Sci Rep. 5: 11036. PMID: 26087250
  4. クロマチンリモデリング因子DPF3aのリン酸化は, HEYリプレッサーをDNAから遊離させることにより心肥大を誘導する。  |  Cui, H., et al. 2016. Nucleic Acids Res. 44: 2538-53. PMID: 26582913
  5. 腸管上皮細胞におけるプロテインキナーゼDとβ-カテニン間のポジティブなクロストーク:β-カテニンの核局在とSer552でのリン酸化に及ぼす影響。  |  Wang, J., et al. 2016. Am J Physiol Cell Physiol. 310: C542-57. PMID: 26739494
  6. Zeb1-Hdac2-eNOS回路は, ナイーブなマウス胚性幹細胞における初期の心血管前駆細胞を同定する。  |  Cencioni, C., et al. 2018. Nat Commun. 9: 1281. PMID: 29599503
  7. 膵臓分化型MODY1-iPSCの作製と分子的特性。  |  Braverman-Gross, C., et al. 2018. Stem Cell Res. 31: 16-26. PMID: 29990710
  8. 有糸分裂期の染色体結合は, 間期における転写因子の特性を予測する。  |  Raccaud, M., et al. 2019. Nat Commun. 10: 487. PMID: 30700703
  9. Lhx1os lncRNAのKOマウスモデルは, 運動ニューロンの変化と運動障害を引き起こす。  |  Pellegrini, F., et al. 2023. iScience. 26: 105891. PMID: 36647387

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

GSK-3 Inhibitor XVI, 5 mg

sc-221691
5 mg
$153.00

GSK-3 Inhibitor XVI, 25 mg

sc-221691A
25 mg
$520.00