GDF-1阻害剤
一般的なGDF-1阻害剤としては、SB 431542 CAS 301836-41-9、A 83-01 CAS 909910-43-6、SB-505124 CAS 694433-59-5、EW-7197 CAS 1352608-82-2およびLY2109761 CAS 700874-71-1が挙げられるが、これらに限定されない。
成長分化因子1（GDF-1）の化学的阻害剤は、GDF-1がその生物学的機能を発揮するために利用するシグナル伝達経路の様々な成分を標的とする。SB-431542、A-83-01、およびSB-505124は、GDF-1が属するTGF-βスーパーファミリーのシグナル伝達の重要なメディエーターであるALK5のようなアクチビン受容体様キナーゼ（ALK）受容体を特異的に阻害する。ALK5を阻害することにより、これらの化学物質は、細胞内でのGDF-1シグナルの伝播に不可欠なSmad2/3タンパク質のリン酸化とそれに続く活性化を妨げる。EW-7197とLY2109761もまたALK5を選択的に標的とし、この作用によってGDF-1の生物学的活性に必要なSmad依存性のシグナル伝達カスケードを抑制することができる。さらに、RepSoxとSD-208はALK5の阻害剤であり、受容体を介するシグナル伝達の遮断を通してGDF-1の機能を阻害する化合物の可能性をさらに示している。
BMPシグナル伝達経路はGDF-1シグナル伝達経路と構成要素を共有しているので、この経路に作用する阻害剤も間接的にGDF-1シグナル伝達に影響を与える可能性がある。LDN-193189、Dorsomorphin、K02288はALK2のようなBMPレセプターを阻害し、そうすることによってGDF-1のシグナル伝達活性を阻害することができる。ALK2に対してより選択的なDMH1と、同じレセプターを選択的に標的とするLDN-212854も、BMPとGDF-1のシグナル伝達経路の間で共有されているSmadタンパク質のリン酸化と活性化を妨げることによって、GDF-1の機能を阻害することができる。これらのレセプターを阻害することによって、これらの化学物質はGDF-1がその効果を発揮するのに必要な細胞内シグナル伝達を妨害し、それによってタンパク質を機能的に阻害する。このような様々なメカニズムを通して、それぞれの化学物質はGDF-1の機能的阻害につながり、細胞プロセスにおけるその役割に影響を与える。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542は、TGF-βシグナル伝達に関与するALK5受容体を阻害することで作用します。GDF-1はTGF-βスーパーファミリーの一員であり、同様の受容体を介してシグナル伝達を行います。したがって、SB-431542によるALK5の阻害は、GDF-1シグナル伝達の機能阻害につながります。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
A-83-01は、GDF-1を含むTGF-βファミリータンパク質のシグナル伝達を媒介する受容体であるALK5、ALK4、ALK7を阻害することが知られています。これらの受容体を阻害することで、A-83-01はGDF-1媒介シグナル伝達を阻害することができます。 | ||||||
SB-505124 | 694433-59-5 | sc-362794 sc-362794A | 10 mg 50 mg | $321.00 $1350.00 | 2 | |
SB-505124は、GDF-1のシグナルを伝達するレセプターであるALK5とALK7を選択的に阻害する。SB-505124によるこれらの受容体の阻害は、GDF-1によって開始されるシグナル伝達カスケードを損なう可能性がある。 | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
EW-7197は選択的ALK5阻害剤であり、このキナーゼを阻害することにより、GDF-1シグナル伝達の下流エフェクターであるSmadタンパク質のリン酸化を阻害することができる。 | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
LY2109761はTGF-β受容体キナーゼALK5とALK4を阻害する。GDF-1はシグナル伝達にこれらの受容体を利用するので、LY2109761はGDF-1の作用を機能的に阻害することができる。 | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
LDN-193189は、BMPシグナル伝達に関与するALK2およびALK3受容体を標的とする。BMPシグナル伝達経路とGDF-1シグナル伝達経路は重複しているため、これらの受容体の阻害は間接的にGDF-1の機能を抑制する可能性がある。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
ドルソモルフィンはBMPレセプターALK2、ALK3、ALK6を阻害する。GDF-1はBMPファミリーの一部であるので、これらのレセプターをブロックすることは間接的にGDF-1シグナル伝達を阻害することができる。 | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
DMH1はALK2の選択的阻害剤であり、ALK2はGDF-1がシグナル伝達に間接的に利用する可能性のある受容体である。DMH1によるALK2の阻害はGDF-1の機能的阻害につながる。 | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
K02288はALK2阻害剤である。GDF-1はBMPタンパク質と共通のレセプターを通してシグナルを伝達することができるので、K02288によるALK2の阻害は間接的にGDF-1の機能を阻害することができる。 | ||||||
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline | 1432597-26-6 | sc-476318 | 5 mg | $380.00 | ||
LDN-212854は、BMP受容体キナーゼALK2を選択的に阻害する。 このキナーゼを阻害することにより、BMPシグナル伝達経路に参加しているGDF-1シグナル伝達を間接的に阻害することができる。 | ||||||