SB-505124 の分子構造、CAS番号: 694433-59-5
SB-505124 (CAS 694433-59-5)
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アプリケーション:
SB-505124はアクチビン受容体様キナーゼ5の阻害剤である
CAS 番号:
694433-59-5
純度:
≥99%
分子量:
335.4
分子式:
C20H21N3O2
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SB-505124は、アクチビン受容体様キナーゼ4（ALK4）としても知られるTGF-βタイプI受容体の強力かつ選択的な阻害剤である。SB-505124は、受容体のATP結合部位に結合することにより機能し、受容体の活性化とそれに続く下流のシグナル伝達を阻害する。この阻害は、Smad依存性経路とSmad非依存性経路を含むTGF-βシグナル伝達経路の抑制につながる。TGF-βI型受容体を阻害することにより、SB-505124は細胞増殖、分化、遊走などのTGF-βに対する細胞応答を効果的に阻害する。他のキナーゼに影響を与えることなくTGF-βタイプI受容体を標的とするその能力は、実験的応用においてTGF-βシグナル伝達のメカニズムを解明するために有用な化合物であると考えられる。
SB-505124 (CAS 694433-59-5) 参考文献
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- Cdk4/6阻害は, 膵臓がん細胞において上皮間葉転換を誘導し, 浸潤性を亢進させる。 | Liu, F. and Korc, M. 2012. Mol Cancer Ther. 11: 2138-48. PMID: 22869556
- TGF-βはALK5シグナルを介してヒト変形性関節症滑膜線維芽細胞においてリシル水酸化酵素2bを誘導する。 | Remst, DF., et al. 2014. Cell Tissue Res. 355: 163-71. PMID: 24192939
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- TGF-β阻害剤とインターロイキン12を発現するアデノウイルスベクターの併用投与は, 癌免疫療法を増強する。 | Jiang, J., et al. 2017. Acta Biomater. 61: 114-123. PMID: 28483693
- TGFβ1によって誘導されるSMAD2/3およびSMAD1/5のリン酸化は, いずれも初代軟骨細胞におけるALK5-キナーゼ依存性であり, TAK1キナーゼ活性によって媒介される。 | van Caam, A., et al. 2017. Arthritis Res Ther. 19: 112. PMID: 28569204
- SSc単球におけるTGFβ活性化インテグリンのTGFβ媒介発現：潜在性TGFβの活性化障害？ | van Caam, A., et al. 2020. Arthritis Res Ther. 22: 42. PMID: 32143707
- AURKAの発現と薬剤感受性の統合的な汎癌解析により, AURKAの発現増加が薬剤耐性の原因であることが明らかになった。 | Miralaei, N., et al. 2021. Cancer Med. 10: 6428-6441. PMID: 34337875
- TGF-β1シグナル伝達の局所的阻害は, 実験的関節炎におけるTh17/Tregバランスを改善するが, 関節病態は改善しない。 | Aarts, J., et al. 2022. Sci Rep. 12: 3182. PMID: 35210510
- ヒト変形性関節症軟骨細胞におけるトランスフォーミング増殖因子β駆動性肥大様表現型の転写因子の同定。 | Thielen, NGM., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35406794
- ストロンチウムはTGFβ/SMAD経路を介して単離ウシ初代軟骨細胞の増殖と分化を制御する。 | Liu, S., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 925302. PMID: 35712700
- 遺伝子組み換え造血幹細胞がTGF-β阻害剤を送達し, 骨転移免疫療法を強化する。 | Wang, B., et al. 2022. Adv Sci (Weinh). 9: e2201451. PMID: 35948516
の阻害剤である：
ACTR-IIB, ADMP, ALK, ALK-1, BMPR-IB, Cryptic, DCAMKL3, dsg1α, GDF-1, GDF-9B, Inhibin α, LRRC70, MAWDBP1, MIXL1, Myogenin, netrin-1, NOMO, NOMO1, NOMO3, OTTMUSG00000012817, SARA, Smad8, SNIP1, Tβ-b, TBX22, TGF B-1, TGF B3, TGF beta 1, TGFα, TGFβ RIII.のアクティベーター：
Cytokeratin 12, FGF-BP3, FucU, GDF-1, Inhibin β-B, Lefty, Lefty-1, Lefty-A, Lefty-B, NUDE1, Smad5, Smad6, TGF B-1, TMEM100.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
SB-505124, 10 mg | sc-362794 | 10 mg | $321.00 | |||
| 米国: 米国のみで入手可能 | ||||||
SB-505124, 50 mg | sc-362794A | 50 mg | $1350.00 | |||
| 米国: 米国のみで入手可能 | ||||||