FMO1 アクチベーター
一般的なFMO1活性化剤としては、特にトリメチルアミン溶液（水中約28％、約4.3mol/L）CAS 75-50-3、シメチジンCAS 51481-61-9、インドールCAS 120-72-9、ラニチジンCAS 66357-35-5およびケトコナゾールCAS 65277-42-1が挙げられる。
FMO1活性化剤は、フラビン含有モノオキシゲナーゼ1(FMO1)の触媒作用の基質としての役割を果たすことにより、その機能的活性を高める化合物の集合体である。メチマゾールやトリメチルアミンなどの化合物は、FMO1によってN-オキシゲナーゼにより代謝される。このプロセスは、これらの物質の解毒に不可欠であり、含窒素化合物の処理におけるFMO1の役割を示している。同様に、ベンジダミン、シメチジン、ニコチンはすべてFMO1の基質であり、酵素活性を高めるN-酸化を受ける。FMO1とその基質との間のこの特異的な相互作用は、この酵素が薬物や食餌性化合物の代謝に貢献していることを強調している。さらに、FMO1によるインドールのS-酸素化は、複素環化合物の代謝におけるこの酵素の万能性を強調している。
薬物代謝のテーマを続けると、FMO1の活性は、ラニチジン、ケトコナゾール、メフェニトイン、チアムリン、オメプラゾール、スリンダクとの相互作用によってさらに向上し、これらはFMO1によって処理されるとS-酸化を受ける。これらの化合物の存在は、FMO1の酸化能力をアップレギュレートする必要があり、それによってFMO1の機能活性が高まる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
シメチジンはFMO1によってN-酸化により代謝される。薬物の存在は、その酵素機能に対する要求を増大させることにより、FMO1活性を刺激する可能性がある。 | ||||||
Indole | 120-72-9 | sc-257606 sc-257606A sc-257606B sc-257606C sc-257606D | 25 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $30.00 $69.00 $124.00 $270.00 $1301.00 | 3 | |
FMO1の基質として、インドールはS-酸素化され、基質の利用可能性によってFMO1の機能的活性を増加させることができる。 | ||||||
Ranitidine | 66357-35-5 | sc-203679 | 1 g | $193.00 | ||
ラニチジンはFMO1を介するN-酸化を受ける。この反応は、基質との相互作用の増大によるFMO1の機能強化につながる可能性がある。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $63.00 $265.00 | 21 | |
ケトコナゾールはFMO1によってN-酸化により代謝されることから、抗真菌薬の代謝におけるFMO1の役割とFMO1活性のアップレギュレーションの可能性が示唆された。 | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $67.00 | 4 | |
オメプラゾールは、S-酸化を介してFMO1の基質となることが知られている。オメプラゾールはFMO1に基質を提供することで、酵素の機能活性を高めることができる。 | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $32.00 $86.00 $150.00 | 3 | |
スリンダックはFMO1によってS-酸化により代謝されることから、その存在は酵素の基質として働くことでFMO1の活性を高める可能性がある。 | ||||||