FKHRL1 アクチベーター
一般的な FKHRL1 活性化剤には、SB 203580 CAS 152121-47-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 1 54447-36-6、SP600125 CAS 129-56-6 および Akt 阻害剤 VIII、アイソザイム選択的、Akti-1/2 CAS 612847-09-3。
FKHRL1はFOXO3aとしても知られ、FOXO（Forkhead box O）タンパク質ファミリーに属する転写因子である。FKHRL1の主な機能は、様々な細胞内シグナルに応答して遺伝子発現を制御することであり、それによって細胞周期の制御、アポトーシス、DNA修復、酸化ストレス応答、長寿といった様々な生物学的プロセスにおいて重要な役割を果たしている。FKHRL1 は、標的遺伝子のプロモーター領域に存在する特定の DNA 配列に結合することで、その転写活性を調節する。このようなメカニズムにより、FKHRL1は細胞の恒常性を維持し、環境ストレスに応答する上で極めて重要な役割を果たしている。
FKHRL1の活性化は複数のシグナル伝達経路によって厳密に制御されており、リン酸化は活性化の重要なメカニズムである。不活性状態では、FKHRL1は主に細胞質に存在し、AKT、SGK、MST1などの様々なプロテインキナーゼによってリン酸化される。リン酸化は、14-3-3タンパク質との相互作用を促進することにより、FKHRL1の転写活性の阻害につながり、14-3-3タンパク質はFKHRL1を細胞質内に封じ込め、核局在化を阻止する。しかしながら、細胞ストレス条件下、あるいは成長因子の欠乏や酸化ストレスのような特定のシグナルに応答すると、FKHRL1は脱リン酸化される。脱リン酸化によりFKHRL1は核内に移行し、標的遺伝子のプロモーターに結合して転写を制御し、生物学的効果を発揮する。さらに、FKHRL1の活性は、アセチル化、ユビキチン化、メチル化などの様々な翻訳後修飾によって調節され、その調節と活性化の複雑さをさらに増している。
関連項目
Items 1 to 10 of 11 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの選択的阻害剤であり、間接的にFKHRL1を活性化します。p38 MAPKシグナル伝達を阻害することで、FKHRL1の抑制性リン酸化を防ぎ、FKHRL1の転写活性を高め、細胞機能を強化します。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
WortmanninはPI3キナーゼ阻害剤であり、間接的にFKHRL1を活性化します。PI3キナーゼを阻害することでAKTシグナル伝達経路を遮断し、FKHRL1の抑制性リン酸化を防ぎ、FKHRL1の活性と核移行を増加させます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002は、選択的PI3キナーゼ阻害剤であり、間接的にFKHRL1を活性化します。Wortmanninと同様にAKTシグナル伝達経路を遮断し、FKHRL1の抑制制御を解除して転写活性と細胞機能を増加させます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は選択的JNK阻害剤であり、間接的にFKHRL1を活性化します。JNKシグナル伝達を阻害することで、FKHRL1の抑制性リン酸化を防ぎ、FKHRL1による転写活性の増加と細胞機能の強化につながります。 | ||||||
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 | 612847-09-3 | sc-202048 sc-202048A | 1 mg 5 mg | $208.00 $270.00 | 29 | |
Akt Inhibitor VIIIは、間接的にFKHRL1を活性化する選択的Akt阻害剤です。Aktシグナル伝達を阻害することで、FKHRL1の抑制性リン酸化を防ぎ、FKHRL1の転写活性を高め、細胞機能を強化します。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD98059は、MEK1を選択的に阻害する薬剤であり、間接的にFKHRL1を活性化します。MAPK/ERK経路を阻害することで、FKHRL1の抑制性リン酸化を防ぎ、FKHRL1の転写活性を高め、細胞機能を強化します。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $71.00 $202.00 | 18 | |
SB216763は、間接的にFKHRL1を活性化するGSK-3阻害剤です。GSK-3を阻害することで、β-カテニンを安定化させ、FKHRL1の転写活性を高めます。このメカニズムは、FKHRL1の核移行を促進し、その活性化を促します。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $82.00 $216.00 $416.00 | 48 | |
SB431542は、TGF-βタイプI受容体ALK5の選択的阻害剤であり、間接的にFKHRL1を活性化します。TGF-βのシグナル伝達経路を遮断することで、FKHRL1上のSMAD2/3の抑制性リン酸化を防ぎ、FKHRL1の転写活性を増加させます。 | ||||||
JAK Inhibitor I | 457081-03-7 | sc-204021 sc-204021A | 500 µg 1 mg | $156.00 $339.00 | 59 | |
JAK阻害剤Iは、選択的JAK阻害剤であり、間接的にFKHRL1を活性化します。JAKシグナル伝達を阻害することで、FKHRL1の抑制性リン酸化を防ぎ、FKHRL1の転写活性を高め、細胞機能を強化します。 | ||||||
LY 303511 | 154447-38-8 | sc-202215 sc-202215A | 1 mg 5 mg | $67.00 $278.00 | 3 | |
LY303511は、間接的にFKHRL1を活性化する選択的PI3キナーゼ阻害剤です。LY294002やWortmanninと同様に、AKTシグナル伝達経路を遮断し、FKHRL1の抑制制御を解除することで、転写活性と機能を増加させます。 | ||||||