Date published: 2025-9-6

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Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 (CAS 612847-09-3)

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別名:
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 is also known as Akt Inhibitor VIII trifluoroacetate salt hydrate.
アプリケーション:
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2はAkt1/2の強力かつ選択的な阻害剤であり、Akt3の穏やかな阻害剤です。
CAS 番号:
612847-09-3
純度:
≥95%
分子量:
551.64
分子式:
C34H29N7O
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2は細胞透過性のキノキサリン化合物で、Akt1、Akt2、Akt3の活性を強力に、選択的に、アロステリックに、そして可逆的に阻害することが示されている(それぞれIC50 = 58 nM、210 nM、2.12 μM)。Akt阻害剤VIII、アイソザイム選択的、Akti-1/2は、プレクストリン相同性(PH)ドメインを欠くAkt、AGCファミリーキナーゼ、PKA、PKC、SGKに対しては阻害効果を示さない。Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2は、腫瘍細胞においてAkt1/Akt2が介在する化学療法剤に対する抵抗性に勝り、培養細胞およびマウスにおいてAkt1/Akt2の基底および刺激によるリン酸化/活性化を阻害することが示されている。Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2は細胞透過性で、ラット肝細胞において1 μMでフォークヘッドボックス01活性のインスリン制御を阻害する。Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2は、1,3-Dihydro-1-(1-((4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7-yl)phenyl)methyl)-4-piperidinyl)-2H-benzimidazol-2-oneとしても知られている。


Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2 (CAS 612847-09-3) 参考文献

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  11. Aktはコレステロール生成転写因子SREBP-2を急性に活性化する。  |  Luu, W., et al. 2012. Biochim Biophys Acta. 1823: 458-64. PMID: 22005015
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  14. AKT阻害とクロロキンおよびゲフィチニブとの併用は, EGFR変異NSCLC細胞において代償性オートファジーを阻止し, 細胞死を誘導する。  |  Bokobza, SM., et al. 2014. Oncotarget. 5: 4765-78. PMID: 24946858
  15. ヒト寄生虫Leishmania amazonensisは, NF-κB p50/p50ホモダイマーを介してiNOS発現をダウンレギュレートする:PI3K/Akt経路の役割。  |  Calegari-Silva, TC., et al. 2015. Open Biol. 5: 150118. PMID: 26400473

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2, 1 mg

sc-202048
1 mg
$204.00

Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2, 5 mg

sc-202048A
5 mg
$265.00