ERGIC-1阻害剤
一般的なERGIC-1阻害剤としては、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Monensin A CAS 17090-79-8、Exo1 CAS 461681-88-9、Golgicide A CAS 1005036-73-6、Tyrphostin AG 1478 CAS 175178-82-2が挙げられるが、これらに限定されない。
ERGIC-1阻害剤は、小胞体とゴルジ体間のタンパク質輸送に不可欠なERGIC-1が適切に機能するために重要な様々な細胞内プロセスを阻害することによって作用する。ゴルジ体の構造と機能に影響を与える化合物、例えばARFを阻害する化合物やpHとイオン勾配を破壊する化合物は、タンパク質輸送の阻害につながり、これらのプロセスにおけるERGIC-1の役割を効果的に阻害する。特に、COPII小胞形成に必須なGTPase活性やゴルジ体ブレフェルジンA耐性因子1（GBF1）を標的とする阻害剤は、分泌経路に沿った小胞の適切な形成と移動を妨げることにより、ERGIC-1に間接的な影響を与える。さらに、エンドサイトーシスと輸送に関与するレセプターの自己リン酸化を阻害することにより、これらの阻害剤はERGIC-1に関与するレセプターを介したプロセスを減少させ、細胞輸送の相互関連性とこれらの障害に対するERGIC-1の感受性をさらに示している。
他の阻害剤は、ERGIC-1の機能に間接的に影響を与える細胞成分やシグナル伝達経路を標的とすることで効果を発揮する。例えば、小胞輸送を制御するプロテインキナーゼA（PKA）の阻害と、細胞内での小胞移動に必要な微小管の破壊は、どちらもERGIC-1に関連するタンパク質の輸送とプロセシング機能に障害をもたらす。小胞の融合、エンドサイトーシス、あるいは細胞骨格構造を阻害する化合物もまた、細胞内輸送機構を不安定にすることによってERGIC-1の阻害に寄与する。小胞の出芽と輸送を標的とした阻害剤は、これらの過程に関与する主要な酵素を調節することにより、ERGIC-1の機能的活性を低下させる。例えば、タンパク質の適切なグリコシル化を阻害することによって、ある種の阻害剤はERにミスフォールディングタンパク質の蓄積を引き起こし、正しくフォールディングされたタンパク質のスムーズな流れに依存しているERGIC-1の機能を間接的に損なう。さらに、アクチン重合の阻害は、小胞輸送に不可欠な細胞骨格の枠組みを破壊し、それによって間接的にERGIC-1の作動能力に影響を与える。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
この化合物は、小胞体からゴルジ体への小胞形成に必要なADPリボシル化因子（ARF）を阻害することで、ゴルジ体の構造と機能を破壊し、最終的にタンパク質の輸送を阻害し、ERGIC-1の機能的遮断を引き起こす。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
イオンポアとして、pHとイオン勾配を変化させることでゴルジ体の機能を阻害し、正常なタンパク質の選別と輸送を阻害します。これにより、タンパク質の処理と輸送におけるERGIC-1の役割が間接的に阻害されます。 | ||||||
Exo1 | 461681-88-9 | sc-200752 sc-200752A | 10 mg 50 mg | $82.00 $291.00 | 3 | |
この化合物は、COPII小胞の形成に不可欠なSar1 GTPアーゼ活性を阻害し、それにより小胞体からゴルジ体への輸送を遮断し、タンパク質輸送におけるERGIC-1機能を間接的に阻害します。 | ||||||
Golgicide A | 1005036-73-6 | sc-215103 sc-215103A | 5 mg 25 mg | $187.00 $670.00 | 11 | |
ARFのGEFであるゴルジ体ブレフェルジンA耐性因子1（GBF1）を特異的に標的とし、ゴルジ体を破壊し、前向輸送を阻害することで間接的にERGIC-1に影響を与える。 | ||||||
Tyrphostin AG 1478 | 175178-82-2 | sc-200613 sc-200613A | 5 mg 25 mg | $94.00 $413.00 | 16 | |
チロシンキナーゼ阻害剤として、上皮成長因子受容体（EGFR）の自己リン酸化を阻害し、その結果、ERGIC-1に関与する受容体媒介エンドサイトーシスおよびトランスポーティングを減少させます。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
この化合物は、小胞輸送の制御に関与するプロテインキナーゼA（PKA）を阻害し、間接的にERGIC-1の関連プロセスに影響を与える。 | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
クラスリンを介したエンドサイトーシスに不可欠なダイナミンを阻害する低分子化合物で、ERGIC-1が扱うタンパク質の輸送に影響を与える。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
細胞内での小胞の移動に不可欠な微小管の重合を阻害し、輸送機構を障害することによって間接的にERGIC-1の機能を阻害する。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
このホスホイノシチド3-キナーゼ阻害剤は小胞の出芽と輸送に影響し、ERGIC-1がERとゴルジ体間のタンパク質輸送に果たす役割にとって重要である。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
多くのタンパク質の適切なフォールディングと機能に不可欠なプロセスであるN-結合型グリコシル化を阻害し、それによってミスフォールディングしたタンパク質をERに蓄積させることで間接的にERGIC-1を阻害する。 | ||||||