Tyrphostin AG 1478 の分子構造、CAS番号: 175178-82-2
Tyrphostin AG 1478 (CAS 175178-82-2)
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別名:
N-(3-Chlorophenyl)-6,7-dimethoxy-4-quinazolinamine
アプリケーション:
Tyrphostin AG 1478はEGFRの強力かつ選択的な阻害剤です
CAS 番号:
175178-82-2
純度:
≥98%
分子量:
315.76
分子式:
C16H14ClN3O2
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Tyrphostin AG1478はチロシンキナーゼ阻害剤であり,種々の細胞系において約3nMのIC50を有するEGFR (上皮成長因子受容体) の選択的かつ強力な阻害剤であることが示されている。Rat‐1線維芽細胞において, Tyrphostin AG1478はEGF刺激DNA合成を下方制御することが示された。p21/cip1/WAF1の誘導とEGF依存性srcファミリーキナーゼの活性化は,類表皮癌細胞株A431において, Tyrphostin AG1478により阻害された。さらに、早期離乳ラットを用いてEGFRシグナル伝達とその粘膜細胞増殖における役割を研究した試験では、Tyrphostin AG1478の投与がp-Srcおよびp-Aktに影響を与えることなくERKリン酸化を低下させることが認められた。この研究では、Tyrphostin AG1478が有糸分裂およびDNA合成の測定値を低下させることも認められた。EGFRは様々な癌細胞で過剰発現していることが明らかになっているため、Tyrphostin AG1478のようなEGFRを阻害する化合物への研究関心があるかもしれない。
Tyrphostin AG 1478 (CAS 175178-82-2) 参考文献
- ニフルミン酸とAG-1478がタバコの煙によるムチン合成を抑制：hCLCA1の役割。 | Hegab, AE., et al. 2007. Chest. 131: 1149-56. PMID: 17426222
- ヒト気道平滑筋細胞におけるIL-6産生制御におけるブラジキニンと上皮成長因子のクロストーク。 | Feng, PH., et al. 2010. Chang Gung Med J. 33: 92-9. PMID: 20184800
- TGF-β1は角膜内皮細胞の成熟に伴う細胞バリア機能を促進する。 | Beaulieu Leclerc, V., et al. 2018. Sci Rep. 8: 4438. PMID: 29535350
- 成長ホルモン産生下垂体腺腫の遊走および浸潤におけるEGFL7/EGFRシグナル伝達経路の役割。 | Liu, Q., et al. 2018. Sci China Life Sci. 61: 893-901. PMID: 29951953
- 上皮成長因子依存的なsrcファミリーキナーゼの活性化。 | Osherov, N. and Levitzki, A. 1994. Eur J Biochem. 225: 1047-53. PMID: 7525285
- 上皮成長因子受容体活性化によるp21Cip1/WAF1/CDK2/PCNA複合体の長時間誘導は, リガンドによるA431細胞増殖抑制を媒介する。 | Fan, Z., et al. 1995. J Cell Biol. 131: 235-42. PMID: 7559780
- チロシンキナーゼ阻害：医薬品開発へのアプローチ。 | Levitzki, A. and Gazit, A. 1995. Science. 267: 1782-8. PMID: 7892601
- Gタンパク質共役型受容体によるシグナル伝達におけるEGF受容体のトランス活性化の役割。 | Daub, H., et al. 1996. Nature. 379: 557-60. PMID: 8596637
- チルホスチンAG1478は, 野生型上皮成長因子受容体よりも切断型上皮成長因子受容体を発現するヒト神経膠腫細胞を優先的に阻害する。 | Han, Y., et al. 1996. Cancer Res. 56: 3859-61. PMID: 8752145
- 酸化ストレスは, 培養ラット胃上皮細胞におけるヘパリン結合性EGF様成長因子およびアンフィレグリンの遺伝子発現を増加させる。 | Miyazaki, Y., et al. 1996. Biochem Biophys Res Commun. 226: 542-6. PMID: 8806670
- チロシンキナーゼ阻害剤が正常骨細胞と腫瘍骨細胞のミネラル化に及ぼす相反する作用。 | Klein, BY., et al. 1997. J Cell Biochem. 65: 420-9. PMID: 9138097
- NMR化学シフト摂動による組織インヒビターオブメタロプロテアーゼ-2のN末端ドメイン上のマトリックスメタロプロテアーゼ結合部位のマッピング。 | Williamson, RA., et al. 1997. Biochemistry. 36: 13882-9. PMID: 9374866
- シクロスポリンAとtyrphostin AG-1478の相反する作用は, 細胞内のミネラル化制御におけるSrcタンパク質の役割を示している。 | Stekelenburg, J., et al. 1998. J Cell Biochem. 71: 116-26. PMID: 9736460
の阻害剤である：
ACBD3, apoD, ARF7, BC055107, CCPG1, CLEC-2H, COG5, Dist1, EG236749, EG626740, EG627853, EGFL3, EGFR, EMILIN-2, ENPP5, Eps15L1, Epsilon-COP, FHL-5, G β1, Gα q, Gγ4, GPA-16, GS188, HIATL1, IFT122, Intectin, lacritin, LET-23, LOC390937_EG232974, LRIG1, MIST1, MrgA2a, MS4A6C, Myoneurin, Nkx-2.5, Nore1/RASSF5, OCRL1, Olfr524, Olfr525, Olfr527, Olfr53, Olfr611, Olfr614, Olfr615, Olfr616, Olfr617, Olfr618, Olfr976, OR1A2, OTTMUSG00000007855, OTTMUSG00000008081, OTTMUSG00000016607, OTTMUSG00000016611, PLP2, Rad52, Reg Iα, RIC-8A, Sar1, SCAMP3, Sec24, Spitz, Synip, T1R2, TESK1, TIF1γ, TMEM212, Tra-1, UNC93A, V1RJ2, versican, Vmn1r159, Vmn1r173, Vmn2r121.のアクティベーター：
β′-COP, 14-3-3 η, ADAM30, BC057022, Bob 1, BTC, C230078M08Rik, Dysadherin, EphA6, ES, Id1, IGSF8, LEMD2, Mucin 13, NCOAT, NSP3, S-100A10, SHKBP1, TGFβ RII, VPS26.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Tyrphostin AG 1478, 5 mg | sc-200613 | 5 mg | $94.00 | |||
Tyrphostin AG 1478, 25 mg | sc-200613A | 25 mg | $413.00 |