EF-1 ε1 アクチベーター
一般的なEF-1ε1活性化剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、Torin 1 CAS 1222998-36-8、AZD8055 CAS 1009298-09-2、Tapsigargin CAS 67526-95-8、Tunicamycin CAS 11089-65-9が挙げられるが、これらに限定されない。
EF-1ε1活性化剤は、ERストレス応答やEGFRおよびERK経路のシグナル伝達など、いくつかの細胞内プロセスに関与するタンパク質であるEF-1ε1の機能を増強する化合物である。ラパマイシン、トーリン1、AZD8055はmTOR阻害剤であり、EF-1ε1とmTORの相互作用を増強し、EF-1ε1の機能を高めることができる。小胞体/小胞体カルシウムATPアーゼ（SERCA）の阻害剤であるタプシガルギンは、細胞質カルシウム濃度の上昇を引き起こし、EF-1 ε1をリン酸化してその機能を高めることが知られているPKCの活性化につながる。ツニカマイシンとDTTは、それぞれN-結合型グリコシル化の阻害剤とタンパク質内のジスルフィド結合の破壊剤であるが、EF-1ε1がERストレス応答に関与していることから、ERストレスを引き起こし、EF-1ε1の機能を亢進させる可能性がある。
PKCの強力な阻害剤であるスタウロスポリンとGo 6983は、EF-1 ε1のリン酸化を促進し、その機能をさらに高めることができる。EGFR経路におけるEF-1 ε1の役割は、EGFR経路の活性化因子であるEGFとEGFR阻害剤であるゲフィチニブが、それぞれEGFR経路の活性化とストレス応答を通してEF-1 ε1の機能を増強することを可能にする。最後に、ERK経路の構成要素であるMEKの阻害剤であるPD 98059とU0126は、EF-1 ε1が関与するERK経路のストレス応答を誘導することにより、EF-1 ε1の機能を増強することができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤です。EF-1 ε1はmTORの既知の相互作用因子であり、ラパマイシンによるmTORの阻害はEF-1 ε1とmTORの相互作用を増強し、それによってEF-1 ε1の機能を増強します。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $245.00 | 7 | |
トーリン1はmTORの強力な阻害剤である。ラパマイシンと同様に、Torin 1はEF-1 ε1とmTORの相互作用を増強し、EF-1 ε1の機能を高めることができる。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $163.00 $352.00 | 12 | |
AZD8055はmTORの特異的阻害剤である。mTORに対する阻害作用により、EF-1 ε1とmTORの相互作用を増強することで、EF-1 ε1の機能を高めることができる。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガリンは筋小胞体/小胞体カルシウムATPアーゼ（SERCA）の阻害剤であり、細胞質カルシウム濃度を増加させる。細胞質カルシウム濃度が高くなると、EF-1 ε1をリン酸化することが知られているPKCが活性化され、その機能が強化される可能性がある。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $172.00 $305.00 | 66 | |
ツニカマイシンはN-結合型糖鎖の阻害剤であり、小胞体ストレスを引き起こす可能性があります。EF-1 ε1は小胞体ストレス応答に関与することが知られており、ツニカマイシンは小胞体ストレスを引き起こすことでEF-1 ε1の機能を強化します。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
スタウロスポリンはPKCsの強力な阻害剤である。スタウロスポリンによるPKCsの阻害は、EF-1ε1のリン酸化を促進し、その機能を高めることができる。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $105.00 $299.00 $474.00 | 15 | |
Go 6983は幅広いスペクトルのPKC阻害剤である。スタウロスポリンと同様に、Go 6983はEF-1 ε1のリン酸化を促進し、その機能を高めることができる。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $63.00 $114.00 $218.00 $349.00 | 74 | |
ゲフィチニブはEGFR阻害剤である。その阻害作用にもかかわらず、ゲフィチニブは、EF-1 ε1が関与するEGFR経路におけるストレス応答を誘導することにより、EF-1 ε1の機能を増強することができる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD 98059は、ERK経路の構成要素であるMEKの阻害剤です。阻害作用があるにもかかわらず、PD 98059は、EF-1 ε1が関与するERK経路でストレス反応を誘導することで、EF-1 ε1の機能を強化することができます。 | ||||||