dsg1α阻害剤
一般的なdsg1α阻害剤としては、特にLY 364947 CAS 396129-53-6、GW788388 CAS 452342-67-5、SB 431542 CAS 301836-41-9、TGF-β RIキナーゼVIII阻害剤CAS 356559-20-1およびTGF-β RIキナーゼV阻害剤CAS 627536-09-8が挙げられる。
デスモグレイン1（dsg1α）の化学的阻害剤は、様々なメカニズムでその機能を阻害する。強力な阻害剤であるLY-364947は、dsg1αの発現と安定性に重要なSMADシグナル伝達経路の重要な構成要素であるTGF-βタイプI受容体アクチビン受容体様キナーゼ（ALK5）を標的とする。同様に、GW788388はALK5とALK4の両方を選択的に阻害することによってその効果を示し、SMAD2/3のリン酸化を阻害する。SB-431542は、SMAD2/3の活性化に必要なALK4、ALK5、ALK7を選択的に阻害することで、dsg1αの適切な機能に影響を与えるという、同様の作用様式を有している。
SB-525334やSD-208のような他の化合物は、ALK5を特異的に阻害し、SB-525334はTGF-βが介在するSMAD2/3のリン酸化を低下させ、SD-208はTGF-β受容体Iキナーゼ阻害剤として作用する。TGF-βシグナル伝達の両方が阻害されると、dsg1αの機能が阻害される。ALK5、ALK4、ALK7のもう一つの選択的阻害剤であるA-83-01は、dsg1αの局在化と機能に必要なシグナル伝達を阻害する。LY2157299はGalunisertibという研究名でも知られており、dsg1αの安定化と機能に不可欠なステップであるSMAD2/3のリン酸化を阻害する。RepSox、EW-7197、ITD-1は、dsg1αの機能を抑制するために、異なるポイントでTGF-β/SMAD経路を標的とする追加的な阻害剤である。RepSoxはALK5を阻害し、EW-7197は転写制御に影響を与えるALK5阻害剤であり、ITD-1はdsg1αの適切な機能に不可欠なTGF-βシグナル伝達を選択的に阻害する。SB-505124とIN-1130はともにALK5を阻害し、SMADの活性化を低下させ、その結果、dsg1αの転写と機能に影響を与え、機能阻害につながる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
この化合物は、TGF-β I 型受容体アクチビン受容体様キナーゼ（ALK5）の強力な阻害剤であり、ALK5 は SMAD シグナル伝達の最上流に位置する。LY-364947 による ALK5 の阻害は、上皮細胞におけるデスモグレイン 1（dsg1α）の発現と機能の制御に関与していることが知られている経路である SMAD の活性化を阻止し、結果として dsg1α の機能阻害につながる。 | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
GW788388は、TGF-βシグナル伝達経路の一部であるALK5およびALK4の選択的阻害剤である。これらの受容体を阻害することにより、GW788388は、細胞表面におけるdsg1αの転写調節および安定化に重要なSMAD2/3のリン酸化と活性化を阻害し、機能的にdsg1αを阻害する。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542は、TGF-βシグナル伝達経路におけるSMAD2/3の活性化に必要なALK4、ALK5、ALK7を選択的に阻害する。この阻害により、dsg1αの正常な機能に必要な転写事象が減少し、その結果、dsg1αの機能が阻害される。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII | 356559-20-1 | sc-203295 | 2 mg | $100.00 | 2 | |
SB-525334はALK5の阻害剤であり、その阻害によりTGF-β媒介SMAD2/3のリン酸化が減少します。TGF-βシグナル伝達はdsg1αの発現と安定性を調節できるため、SB-525334による阻害はdsg1αの機能阻害につながります。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
SD-208は、TGF-βシグナル伝達経路を阻害するTGF-β受容体Iキナーゼ阻害剤である。本剤は、このキナーゼを阻害することにより、SMAD2/3の活性化およびそれに続くdsg1α機能に関連する遺伝子などの転写調節を阻害し、dsg1αの機能抑制をもたらす。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A-83-01は選択的なALK5、ALK4、ALK7阻害剤である。dsg1αの適切な局在と機能に必要なTGF-βシグナルを遮断し、その機能阻害をもたらす。 | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY2157299（別名Galunisertib）はTGF-β受容体Iの阻害剤であり、dsg1αの安定化と機能に不可欠なSMAD2/3のリン酸化を阻害し、結果としてdsg1αの機能を阻害します。 | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
RepSoxは、TGF-βシグナル伝達に関与するALK5キナーゼ活性の阻害剤です。ALK5を阻害することで、dsg1αの機能に必要なSMAD2/3のリン酸化をRepSoxが減らし、その結果、dsg1αが機能的に阻害されます。 | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
EW-7197は、TGF-β/SMADシグナル伝達経路を阻害する選択的ALK5阻害剤です。これにより、dsg1αの転写調節と発現が阻害され、機能阻害につながります。 | ||||||
ITD 1 | 1099644-42-4 | sc-507349 | 10 mg | $220.00 | ||
ITD-1は選択的なTGF-βシグナル伝達阻害剤であり、この経路に依存する細胞の分化を阻害します。TGF-β経路を阻害することで、ITD-1はdsg1αの正常な機能に寄与するプロセスを妨害し、結果としてdsg1αの機能を阻害します。 | ||||||