Dnmt3a阻害剤
一般的なDnmt3a阻害剤には、SGI-1027 CAS 1020149-73-8、5-アザシチジン CAS 320-67-2、5-アザ- 2′-デオキシシチジン CAS 2353-33-5、RG 108 CAS 48208-26-0、塩酸プロカインアミド CAS 614-39-1。
Dnmt3a阻害剤は、Dnmt3a（DNA（シトシン-5）-メチルトランスフェラーゼ3A）を標的とし、その活性を調節します。Dnmt3aは、DNAメチル化のプロセスを通じてDNAのエピジェネティックな修飾に関与する重要な酵素です。構造的には、Dnmt3aはDNAメチルトランスフェラーゼファミリーの一員であり、DNAのシトシン残基にメチル基を転移させる触媒ドメインを持っています。このエピジェネティック修飾は、シトシン塩基へのメチル基の付加を伴い、主にCpGジヌクレオチドで起こります。また、遺伝子制御、ゲノムの安定性、細胞分化において重要な役割を果たしています。
Dnmt3aの機能は、エピジェネティック制御と細胞のアイデンティティに不可欠です。Dnmt3aは、対応するDnmt3bとともに、主に新規DNAメチル化を担っており、つまり、発生中および環境刺激に応答してDNAメチル化パターンを確立することを意味します。このDNAメチル化プロセスは、遺伝子のサイレンシングにつながり、細胞分化や発育など、さまざまな細胞プロセスに影響を及ぼす可能性があります。Dnmt3a阻害剤は、通常、Dnmt3aの触媒活性を妨害するように設計された低分子または化合物であり、DNAへのメチル基付加能力を阻害します。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SGI-1027 | 1020149-73-8 | sc-473875 | 10 mg | $209.00 | ||
SGI-1027はキノリン化合物であり、Dnmt3aを含むDNAメチルトランスフェラーゼを阻害する。酵素の触媒部位に結合し、基質との相互作用を阻害することで作用する。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンは、DNAおよびRNAに取り込まれるヌクレオシド類似体です。取り込まれると、Dnmt3aを含むDNAメチルトランスフェラーゼを阻害し、その結果、サイレンシングされた遺伝子の脱メチル化と再活性化が起こります。 | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
デシタビンは5-アザシチジンに似た別のヌクレオシド類似体です。DNAに取り込まれ、DNAメチルトランスフェラーゼの共有結合阻害剤として作用し、Dnmt3aのような酵素の活性を低下させます。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108はDNAメチル化酵素の非ヌクレオシド阻害剤である。DNAに損傷を与えることなく、Dnmt3aの活性部位を阻害することにより、Dnmt3aを特異的に阻害する。 | ||||||
Procainamide hydrochloride | 614-39-1 | sc-202297 | 10 g | $52.00 | ||
プロカインアミドはDNAメチル化を阻害することがわかっている。プロカインアミドは、Dnmt3aの触媒ドメインと相互作用することによってDnmt3aを阻害し、メチル化活性を低下させる。 | ||||||
1-Hydrazinophthalazine Hydrochloride | 304-20-1 | sc-206167 | 10 g | $280.00 | ||
研究により、ヒドラジンにはDNAメチルトランスフェラーゼに対する阻害効果があることが示されています。Dnmt3aを阻害し、特定の病理学的状態において観察される異常なメチル化パターンの逆転をもたらす可能性があります。 | ||||||
Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | $126.00 $278.00 $984.00 | 3 | |
ゼブラリンはDNAメチル化酵素の阻害剤として働くシチジン類似体である。DNAに取り込まれてDnmt3aと共有結合で複合体を形成し、その活性を阻害する。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
ジスルフィラムはDNAメチル化酵素を阻害することが分かっている。ジスルフィラムはDnmt3aの活性をダウンレギュレートすることができるが、Dnmt3aに関する正確なメカニズムはまだ解明されていない。 | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX-01294はG9aヒストンメチルトランスフェラーゼの特異的阻害剤ですが、Dnmt3aに対しても阻害効果を示します。その作用機序は、Dnmt3aの活性に不可欠な特定のコファクターとの相互作用を阻害することによるものと考えられます。 | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
主にSUV39H1ヒストンメチルトランスフェラーゼの阻害剤として知られているが、カエトシンはDNAメチルトランスフェラーゼの阻害作用も示す。 細胞の酸化還元状態を調節することで、Dnmt3a活性を潜在的に抑制し、これらの酵素の機能にとって重要な役割を果たす。 | ||||||