SGI-1027 の分子構造、CAS番号: 1020149-73-8
SGI-1027 (CAS 1020149-73-8)
別名:
N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide
アプリケーション:
SGI-1027はDNAメチル化酵素の阻害剤である
CAS 番号:
1020149-73-8
分子量:
461.52
分子式:
C27H23N7O
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SGI‐1027はDNAメチル化において重要な役割を果たすDNAメチルトランスフェラーゼ(Dnmt1、Dnmt3a、およびDnmt3b)の強力な阻害剤である。DNAメチルトランスフェラーゼ1(DNMT1) の活性を阻害し,その分解を誘導することにより, SGI‐1027はCpG島高メチル化を減少させることにより,サイレンシングされた腫瘍抑制遺伝子を再活性化する能力を示す。DNMT1の選択的分解はSGI‐1027で処理した種々の癌細胞株で観察されたが, DNMT3AとDNMT3Bは影響をほとんど受けなかった。デシタビンと同等の濃度で24時間以内にDNMT1蛋白質の完全分解がmRNAレベルに有意な影響を与えることなく達成された。これらの知見は, SGI‐1027がDNMTの強力な阻害を介して腫瘍抑制遺伝子を選択的に再活性化する可能性があるため,エピジェネティックな癌治療におけるSGI‐1027の可能性を強調する。
SGI-1027 (CAS 1020149-73-8) 参考文献
- DNMT3B遺伝子の増幅はDNA脱メチル化薬に対する耐性を予測する。 | Simó-Riudalbas, L., et al. 2011. Genes Chromosomes Cancer. 50: 527-34. PMID: 21484930
- ペイソネニンの天然物構造にヒントを得たDNAメチル基転移酵素モジュレーター。 | García-Domínguez, P., et al. 2012. ChemMedChem. 7: 2101-12. PMID: 23047325
- DNMT阻害剤SGI-1027の合成アプローチとU937白血病細胞株に対する効果。 | García-Domínguez, P., et al. 2013. Bioorg Med Chem Lett. 23: 1631-5. PMID: 23402879
- 新規DNAメチル化酵素阻害剤SGI-1027とCBC12の分子モデリング研究：DNMT阻害メカニズムへの示唆 | Yoo, J., et al. 2013. PLoS One. 8: e62152. PMID: 23637988
- DNAメチル化酵素DNMT1阻害剤としての4-アニリノキノリン誘導体の構造活性相関。 | Gamage, SA., et al. 2013. Bioorg Med Chem. 21: 3147-53. PMID: 23639684
- DNAメチル化阻害剤としてのキノリン系SGI-1027の4-アミノ-N-(4-アミノフェニル)ベンズアミド類縁体の設計, 合成および生物学的評価。 | Rilova, E., et al. 2014. ChemMedChem. 9: 590-601. PMID: 24678024
- キノリン系DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤のメカニズムに関する新たな知見。 | Gros, C., et al. 2015. J Biol Chem. 290: 6293-302. PMID: 25525263
- DNMTs阻害剤SGI-1027はHuh7ヒト肝細胞癌細胞にアポトーシスを誘導する。 | Sun, N., et al. 2018. Oncol Lett. 16: 5799-5806. PMID: 30344731
- DNMT阻害剤とPrPCの直接相互作用がプリオンの発症過程を抑制する。 | Kim, DH., et al. 2019. Acta Pharm Sin B. 9: 952-959. PMID: 31649845
- 癌におけるMKK3を介したMYC活性化を制御する最初の化学的ツールを発見。 | Yang, X., et al. 2021. Bioorg Med Chem. 45: 116324. PMID: 34333394
- メチオニンは, S-アデノシルメチオニンを産生し, mTORC1シグナル伝達活性を維持することにより, 乳腺細胞を酸化ストレスから保護する。 | Zhong, H., et al. 2021. Oxid Med Cell Longev. 2021: 5550196. PMID: 34336098
- MCAOラットにおけるDNAメチル化のダウンレギュレーションによるNogoA/RhoA/ROCK経路に対するナオールオキシントンの効果。 | Hong, L., et al. 2021. J Ethnopharmacol. 281: 114559. PMID: 34461189
- シクロホスファミドはPax5のメチル化を阻害し, Notch1経路を介して網膜芽細胞腫の増殖を制御する。 | Jin, L., et al. 2021. Hum Exp Toxicol. 40: S497-S508. PMID: 34658283
- DNAメチル基転移酵素の異常を抑制すると, 抗酸化物質の老化抑制因子が復活し, 腎臓の老化が改善される。 | Gao, Q., et al. 2022. Aging Cell. 21: e13526. PMID: 34874096
- 脱ユビキチン化酵素USP2の欠損は, TGF-βシグナルを介して神経膠芽腫の発生を誘発する。 | Tu, Y., et al. 2022. Oncogene. 41: 2597-2608. PMID: 35332268
の阻害剤である：
5-Methylcytidine, 7530422B04Rik, BCoR, Blood Group H2, C130074G19Rik, Codanin-1, DNAH10, DNAH12, DNAH8, DNAS1L3, DNC, Dnmt, Dnmt1, Dnmt3a, Dnmt3b, Dnmt3L, Dynlt1d, Enzyme, GAGE13, GATC, MBD3L2, MBD3L4, NIF-1, Siglec-5, SIM2, SNURF, ZCWPW2, ZFP57, ZNF224.のアクティベーター：
Dnmt3a, Dnmt3b, MBD3L2-5, MBD3L4, ZFP287, ZNF33A, ZNF33B, ZNF396.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
SGI-1027, 10 mg | sc-473875 | 10 mg | $209.00 |