Os inibidores da Dnmt3a visam e modulam a atividade da Dnmt3a, ou ADN (citosina-5)-metiltransferase 3A. A Dnmt3a é uma enzima essencial envolvida na modificação epigenética do ADN através do processo de metilação do ADN. Estruturalmente, a Dnmt3a é um membro da família das DNA metiltransferases, possuindo domínios catalíticos que lhe permitem transferir grupos metilo para resíduos de citosina no DNA. Esta modificação epigenética envolve a adição de um grupo metilo à base de citosina, predominantemente nos dinucleótidos CpG, e desempenha um papel fundamental na regulação dos genes, na estabilidade genómica e na diferenciação celular.
As funções da Dnmt3a são essenciais para a regulação epigenética e a identidade celular. A Dnmt3a, juntamente com a sua homóloga Dnmt3b, é a principal responsável pela metilação de novo do ADN, o que significa que estabelece padrões de metilação do ADN durante o desenvolvimento e em resposta a estímulos ambientais. Este processo de metilação do ADN pode resultar no silenciamento de genes, afectando vários processos celulares, como a diferenciação e o desenvolvimento celular. Os inibidores da Dnmt3a são normalmente concebidos como pequenas moléculas ou compostos concebidos para interferir com a atividade catalítica da Dnmt3a, perturbando a sua capacidade de adicionar grupos metilo ao ADN.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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SGI-1027 | 1020149-73-8 | sc-473875 | 10 mg | $209.00 | ||
O SGI-1027 é um composto de quinolina que inibe as metiltransferases do ADN, incluindo a Dnmt3a. Actua ligando-se ao local catalítico da enzima, impedindo a sua interação com o substrato. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
A 5-Azacitidina é um análogo de nucleósido que se incorpora no ADN e no ARN. Uma vez integrada, inibe as metiltransferases do ADN, incluindo a Dnmt3a, levando à desmetilação e reativação de genes silenciados. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
A decitabina é outro análogo nucleósido semelhante à 5-azacitidina. Incorpora-se no ADN e actua como inibidor covalente das metiltransferases do ADN, conduzindo à diminuição da atividade de enzimas como a Dnmt3a. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
O RG108 é um inibidor não nucleósido das metiltransferases do ADN. Inibe especificamente a Dnmt3a, bloqueando o seu sítio ativo sem causar danos no ADN. | ||||||
Procainamide hydrochloride | 614-39-1 | sc-202297 | 10 g | $52.00 | ||
Verificou-se que a procainamida inibe a metilação do ADN. Pode inibir a Dnmt3a ao interagir com o seu domínio catalítico, levando à redução da atividade de metilação. | ||||||
1-Hydrazinophthalazine Hydrochloride | 304-20-1 | sc-206167 | 10 g | $280.00 | ||
Estudos demonstram que a hidralazina tem efeitos inibitórios nas metiltransferases do ADN. Pode inibir a Dnmt3a, levando à inversão dos padrões de metilação aberrantes observados em determinadas condições patológicas. | ||||||
Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | $126.00 $278.00 $984.00 | 3 | |
A zebularina é um análogo da citidina que actua como inibidor das metiltransferases do ADN. É incorporada no ADN e forma um complexo covalente com a Dnmt3a, inibindo assim a sua atividade. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Verificou-se que o dissulfiram inibe as metiltransferases do ADN. Pode reduzir a atividade da Dnmt3a, embora o seu mecanismo preciso em relação à Dnmt3a esteja ainda por elucidar. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
O BIX-01294 é um inibidor específico da histona metiltransferase G9a, mas também apresenta efeitos inibitórios na Dnmt3a. O seu mecanismo pode envolver a interrupção da interação da Dnmt3a com cofactores específicos essenciais para a sua atividade. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
Embora seja principalmente conhecida como um inibidor da histona metiltransferase SUV39H1, a chaetocina também apresenta inibição das DNA metiltransferases. Pode regular negativamente a atividade da Dnmt3a, potencialmente através da modulação do estado redox celular, que é crucial para a função destas enzimas. |