SGI-1027 (CAS 1020149-73-8)
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SGI-1027 ist ein potenter Inhibitor von DNA-Methyltransferasen (Dnmt1, Dnmt3a und Dnmt3b), die eine entscheidende Rolle bei der DNA-Methylierung spielen. Durch die Blockierung der Aktivität von DNA-Methyltransferase 1 (DNMT1) und die Induktion seiner Degradation zeigt SGI-1027 die Fähigkeit, durch die Reduzierung der CpG-Insel-Hypermethylierung inaktivierte Tumorsuppressorgene zu reaktivieren. Die selektive Degradation von DNMT1 wurde bei verschiedenen Krebszelllinien nach Behandlung mit SGI-1027 beobachtet, während DNMT3A und DNMT3B nur minimal beeinflusst wurden. Innerhalb von 24 Stunden wurde bei Konzentrationen, die vergleichbar mit Decitabin sind, eine vollständige Degradation des DNMT1-Proteins erreicht, ohne dass sein mRNA-Level signifikant beeinflusst wurde. Diese Ergebnisse unterstreichen das Potenzial von SGI-1027 in der epigenetischen Krebstherapie, da es verspricht, Tumorsuppressorgene selektiv durch seine potente Inhibition von DNMTs zu reaktivieren.
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SGI-1027, 10 mg | sc-473875 | 10 mg | $209.00 |