Inhibiteurs Dnmt3a
Les inhibiteurs courants de la Dnmt3a comprennent notamment le SGI-1027 CAS 1020149-73-8, la 5-Azacytidine CAS 320-67-2, la 5-Aza-2′-Désoxycytidine CAS 2353-33-5, le RG 108 CAS 48208-26-0 et le chlorhydrate de procaïnamide CAS 614-39-1.
Les inhibiteurs de Dnmt3a ciblent et modulent l'activité de Dnmt3a, ou ADN (cytosine-5)-méthyltransférase 3A. La Dnmt3a est une enzyme essentielle impliquée dans la modification épigénétique de l'ADN par le processus de méthylation de l'ADN. Structurellement, la Dnmt3a est un membre de la famille des ADN méthyltransférases, possédant des domaines catalytiques qui lui permettent de transférer des groupes méthyles sur les résidus cytosine de l'ADN. Cette modification épigénétique implique l'ajout d'un groupe méthyle à la base cytosine, principalement au niveau des dinucléotides CpG, et joue un rôle fondamental dans la régulation des gènes, la stabilité génomique et la différenciation cellulaire.
Les fonctions de Dnmt3a font partie intégrante de la régulation épigénétique et de l'identité cellulaire. Dnmt3a, ainsi que son homologue Dnmt3b, est principalement responsable de la méthylation de novo de l'ADN, ce qui signifie qu'elle établit des schémas de méthylation de l'ADN au cours du développement et en réponse à des indices environnementaux. Ce processus de méthylation de l'ADN peut entraîner l'inhibition de gènes, ce qui a un impact sur divers processus cellulaires tels que la différenciation et le développement des cellules. Les inhibiteurs de Dnmt3a sont généralement de petites molécules ou des composés conçus pour interférer avec l'activité catalytique de Dnmt3a, perturbant ainsi sa capacité à ajouter des groupes méthyles à l'ADN.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
SGI-1027 | 1020149-73-8 | sc-473875 | 10 mg | $209.00 | ||
Le SGI-1027 est un composé de quinoléine qui inhibe les ADN méthyltransférases, y compris la Dnmt3a. Il agit en se liant au site catalytique de l'enzyme, empêchant son interaction avec le substrat. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacytidine est un analogue nucléosidique qui s'incorpore à l'ADN et à l'ARN. Une fois intégrée, elle inhibe les ADN méthyltransférases, y compris Dnmt3a, ce qui entraîne la déméthylation et la réactivation des gènes silencieux. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
La décitabine est un autre analogue nucléosidique similaire à la 5-azacytidine. Elle s'incorpore dans l'ADN et agit comme un inhibiteur covalent des ADN méthyltransférases, entraînant une diminution de l'activité d'enzymes telles que la Dnmt3a. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108 est un inhibiteur non nucléosidique des ADN méthyltransférases. Il inhibe spécifiquement la Dnmt3a en bloquant son site actif sans causer de dommages à l'ADN. | ||||||
Procainamide hydrochloride | 614-39-1 | sc-202297 | 10 g | $52.00 | ||
La procaïnamide inhibe la méthylation de l'ADN. Il peut inhiber la Dnmt3a en interagissant avec son domaine catalytique, ce qui entraîne une réduction de l'activité de méthylation. | ||||||
1-Hydrazinophthalazine Hydrochloride | 304-20-1 | sc-206167 | 10 g | $280.00 | ||
Des études montrent que l'hydralazine a des effets inhibiteurs sur les ADN méthyltransférases. Elle peut inhiber Dnmt3a, conduisant à l'inversion des schémas de méthylation aberrants observés dans certaines conditions pathologiques. | ||||||
Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | $126.00 $278.00 $984.00 | 3 | |
La zébularine est un analogue de la cytidine qui agit comme un inhibiteur des ADN méthyltransférases. Elle s'incorpore dans l'ADN et forme un complexe covalent avec la Dnmt3a, inhibant ainsi son activité. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
On a constaté que le disulfirame inhibe les ADN méthyltransférases. Il peut réduire l'activité de la Dnmt3a, bien que son mécanisme précis en relation avec la Dnmt3a reste à élucider. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX-01294 est un inhibiteur spécifique de l'histone méthyltransférase G9a, mais il montre également des effets inhibiteurs sur Dnmt3a. Son mécanisme pourrait impliquer la perturbation de l'interaction de Dnmt3a avec des cofacteurs spécifiques essentiels à son activité. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
Bien que principalement connue comme inhibiteur de l'histone méthyltransférase SUV39H1, la chaétocine montre également une inhibition des ADN méthyltransférases. Elle peut réguler à la baisse l'activité de la Dnmt3a, potentiellement en modulant l'état d'oxydoréduction cellulaire, qui est crucial pour la fonction de ces enzymes. | ||||||