Structure moléculaire de SGI-1027, Numéro CAS: 1020149-73-8
SGI-1027 (CAS 1020149-73-8)
Noms alternatifs:
N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide
Application(s):
SGI-1027 est un inhibiteur des méthyltransférases de l'ADN.
Numéro CAS:
1020149-73-8
Masse Moléculaire:
461.52
Formule Moléculaire:
C27H23N7O
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Le SGI-1027 est un puissant inhibiteur des ADN méthyltransférases (Dnmt1, Dnmt3a et Dnmt3b) qui jouent un rôle dans la méthylation de l'ADN. En bloquant l'activité de l'ADN méthyltransférase 1 (DNMT1) et en induisant sa dégradation, le SGI-1027 a la capacité de réactiver les gènes suppresseurs de tumeurs silencieux en réduisant l'hyperméthylation des îlots CpG. La dégradation sélective de DNMT1 a été observée dans diverses lignées cellulaires cancéreuses après traitement par le SGI-1027, tandis que DNMT3A et DNMT3B sont restés peu affectés. En 24 heures, à des concentrations comparables à celles de la décitabine, la protéine DNMT1 a été complètement dégradée sans que son niveau d'ARNm ne soit affecté de manière significative. Ces résultats soulignent le potentiel du SGI-1027 dans la thérapie épigénétique du cancer, car il est prometteur pour réactiver sélectivement les gènes suppresseurs de tumeurs grâce à sa puissante inhibition des DNMT.
SGI-1027 (CAS 1020149-73-8) Références
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- La méthionine protège les cellules mammaires contre le stress oxydatif en produisant de la S-Adénosylméthionine pour maintenir l'activité de signalisation mTORC1. | Zhong, H., et al. 2021. Oxid Med Cell Longev. 2021: 5550196. PMID: 34336098
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- Le cyclophosphamide inhibe la méthylation de Pax5 pour réguler la croissance du rétinoblastome via la voie Notch1. | Jin, L., et al. 2021. Hum Exp Toxicol. 40: S497-S508. PMID: 34658283
- L'inhibition des aberrations de l'ADN méthyltransférase rétablit les suppresseurs antioxydants du vieillissement et améliore le vieillissement rénal. | Gao, Q., et al. 2022. Aging Cell. 21: e13526. PMID: 34874096
- La perte de la déubiquitylase USP2 déclenche le développement du glioblastome via la signalisation du TGF-β. | Tu, Y., et al. 2022. Oncogene. 41: 2597-2608. PMID: 35332268
Inhibiteur de:
5-Methylcytidine, 7530422B04Rik, BCoR, Blood Group H2, C130074G19Rik, Codanin-1, DNAH10, DNAH12, DNAH8, DNAS1L3, DNC, Dnmt, Dnmt1, Dnmt3a, Dnmt3b, Dnmt3L, Dynlt1d, Enzyme, GAGE13, GATC, MBD3L2, MBD3L4, NIF-1, Siglec-5, SIM2, SNURF, ZCWPW2, ZFP57, et ZNF224.Activateur de:
Dnmt3a, Dnmt3b, MBD3L2-5, MBD3L4, ZFP287, ZNF33A, ZNF33B, et ZNF396.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
SGI-1027, 10 mg | sc-473875 | 10 mg | $209.00 |