RG 108 CAS: 48208-26-0
MF: C19H14N2O4
MW: 334.33
A Dnmt inhibitor that silences tumor suppressor genes.

RG 108 (CAS 48208-26-0)

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別名: DNA Methyltransferase Inhibitor
アプリケーション: RG 108 is a Dnmt inhibitor that silences tumor suppressor genes
CAS 番号: 48208-26-0
Purity: ≥97%
Molecular Weight: 334.33
Molecular Formula: C19H14N2O4
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data (including water content).

RG 108 is a non-nucleoside DNA methyltransferase (Dnmt) inhibitor that blocks the enzyme active site. RG 108 inhibits DNA methylation in human cancer cell lines without detectable toxicity in vitro. The compound demethylates and reactivates epigenetically silences tumor suppressor genes.


参考文献

Brueckner et al (2005) Epigenetic reactivation of tumor suppressor genes by a novel small-molecule inhibitor of DNA methyltransferase. Cancer Res. 65 6305. Stresemann et al (2006) Functional diversity of DNA methyltransferase inhibitors in human cancer cell lines. Cancer Res. 66 2794. Schirrmacher et al (2006) Synthesis and in vitro evaluation of biotinylated RG108: a high affinity compound for studying binding interactions with human DNA methyltransferases. Bioconjug.Chem. 17 261.

Physical State :
Solid
Solubility :
Soluble in DMSO (100 mM), water (<1 mg/ml at 25° C), ethanol (67 mg/ml at 25° C), and DMF (~30 mg/ml).
保存方法 :
Store at -20° C
Melting Point :
271.38° C (Predicted)
Boiling Point :
605.99° C at 760 mmHg (Predicted)
Density :
1.50 g/cm3 (Predicted)
Refractive Index :
n20D 1.74 (Predicted)
Optical Activity :
α20/D -319.8°, c = 1 in ethanol
IC50 :
DNA methyltransferase: IC50 = 115 nM
Ki Data :
CpG DNA methylase: Ki= 230 nM (Spiroplasma monobiae)
pK Values :
pKa: 3.62 (Predicted)
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
WGK Germany :
3
PubChem CID :
MDL Number :
MFCD08705332
SMILES :
C1CC=C2C(=C1)C(=O)N(C2=O)C(CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)O

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分析表

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RG 108 (CAS 48208-26-0)  参考文献

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引用 1 to 2 of 2 合計

PMID: # 29524470  Brain Res. Bull. 211-223.

PMID: # 28731172  Mol Med Rep. 3877-3886.

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