Chaetocin の分子構造、CAS番号: 28097-03-2
Chaetocin (CAS 28097-03-2)
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別名:
Methyltransferase inhibitor
アプリケーション:
Chaetocinはリジン特異的ヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤です
CAS 番号:
28097-03-2
純度:
≥98%
分子量:
696.84
分子式:
C30H28N6O6S4
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カエトシンは真菌のChaetomium種にもともと存在するマイコトキシンである。機構研究は,カエトシンが取り込みのために無傷/非還元ジスルフィドを必要とするプロセスによって細胞内に取り込まれることを示している。内部に入ると、この化合物は酸化ストレスを与え、その結果としてアポトーシスを誘導する。他の研究では,カエトシンがSUV39Hのリジン特異的ヒストンメチルトランスフェラーゼ効果を減少させることが示されており,SUV39Hは胚発生と細胞分化の間の安定な遺伝子発現パターンの維持に重要な役割を果たしている。さらに,本剤はクロマチン凝縮/クラスター化を誘導することにより,線維芽細胞核における著しいクロマチン再編成を引き起こすことが報告されている。その結果,カエトシンはデオキシヌクレオチド合成に必須であり,広範な細胞機能に関与するTrx(チオレドキシン)系を障害する。カエトシンはG9a,SUV39H1およびTrxR1の阻害剤である。
Chaetocin (CAS 28097-03-2) 参考文献
- ヒストンメチル化酵素SU(VAR)3-9の特異的阻害剤の同定。 | Greiner, D., et al. 2005. Nat Chem Biol. 1: 143-5. PMID: 16408017
- Chaetocin：in vitroおよびin vivoで酸化ストレスを介して活性を示す有望な新規抗骨髄腫薬。 | Isham, CR., et al. 2007. Blood. 109: 2579-88. PMID: 17090648
- チオジオキソクスピペラジン代謝産物カエトシンによる核構築のリモデリング。 | Illner, D., et al. 2010. Exp Cell Res. 316: 1662-80. PMID: 20302859
- ケトシンは, Raw264.7細胞におけるBlimp1の減少を介して, RANKL誘導破骨細胞分化を阻害する。 | Zhao, N., et al. 2015. Life Sci. 143: 1-7. PMID: 26514304
- Chaetocinは, ERKの活性化を介して, B16F10マウスメラノーマ細胞におけるIBMX誘導性メラニン形成を阻害する。 | Bae, JS., et al. 2016. Chem Biol Interact. 245: 66-71. PMID: 26748310
- カエトシンの抗がん作用は, オートファジーの阻害によって増強される。 | Jung, HJ., et al. 2016. Cell Death Dis. 7: e2098. PMID: 26890137
- ケトシンは, マクロファージにおけるHIF-1αおよびNLRP3インフラマソーム依存性のIL-1β分泌を阻害することにより, マウスの痛風を抑制する。 | Mian Wu, ., et al. 2019. Arch Biochem Biophys. 670: 94-103. PMID: 31255694
- 胃癌に対する非ROS媒介性の強力な抗癌剤候補としてのChaetocinの同定。 | Liao, X., et al. 2019. J Cancer. 10: 3678-3690. PMID: 31333785
- ケトシンは活性酸素の発生を介して卵巣癌細胞にカスパーゼ依存的アポトーシスを誘導する。 | Li, Z., et al. 2019. Oncol Lett. 18: 1915-1921. PMID: 31423261
- ケトシンはエピジェネティック・リプログラミングとオートファジー活性を増強することにより, ブタのクローニング効率を改善する。 | Jeong, PS., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 32650566
- ケトシンによるクロマチン凝縮：DNA修復シグナル伝達と生存への影響。 | Sak, A., et al. 2021. Int J Radiat Biol. 97: 494-506. PMID: 33428851
- 間葉系幹細胞におけるWnt/β-カテニンシグナル伝達の調節を介して, ケトシンは骨分化を促進する。 | Liang, Y., et al. 2021. Stem Cells Int. 2021: 8888416. PMID: 33628276
- トリコスタチンAの併用投与は, ブタ体細胞核移植胚のエピジェネティック修飾と発生能力を改善する。 | Jeong, PS., et al. 2021. Front Cell Dev Biol. 9: 709574. PMID: 34692674
- Chaetocinはアテローム性動脈硬化症の進行を抑制し, 血管平滑筋細胞の表現型転換を抑制する。 | Chen, MY., et al. 2022. J Cardiovasc Transl Res. 15: 1270-1282. PMID: 35428928
- ChaetocinはSUV39H1-HP1相互作用をSUV39H1メチルトランスフェラーゼ活性とは無関係に破壊する。 | Han, L., et al. 2023. Biochem J. 480: 421-432. PMID: 36896918
の阻害剤である：
2310079F23Rik, 2810422O20Rik, 2810474O19Rik, 4832428D23Rik, Ada1, ANKRD60, Arp, B630005N14Rik, BAZ2B, BC067068, BCDIN3, BMAL1, C14orf131, C1orf156, CBX6, CDYL2, CEM15, Chr-B, CXorf34, Dnmt3a, DPRX, EG243302, EHM2, EHMT1, Elongin A2, Fibrillarin-like 1, FOXD4L4, FTZ-F1, Gγ 3, G9a, GATA-3, H3-K9-HMTase, hCG_1982709, HEMK2, Histone cluster 1 H1T, Histone cluster 1 H2AA4, Histone cluster 1 H3H, Histone cluster 1 H4F, Histone cluster 1 H4J, Histone cluster 2 H3B, Histone H2B, Histone H2B.S, Histone H3.3A, Histone H3F3C, HIV-1 Tat-SF1, HP1, HP1β, HP1γ, HP1BP3, Khdc1a, KMT5 (lysine methyltransferase), L3MBTL4, Lce1g, LHX8, LOC100040962, LOC100041177, LOC728957, Mael, MBD3L4, MCART1, Menin, Mesogenin 1, METT11D1, METTL12, METTL2, METTL23, METTL25, METTL2A, METTL2B, MGC50559_4833442J19Rik, MOX-2, MSL3L2, NSD2, NSUN1, NSUN5, NSUN5C, PA1, PCDHGB5, PCGF6, PHF13, PHF20, PHF20L1, PHF21B, PIWIL4, PRDM12, PRDM8, PSIP1, RAI15, RG9MTD1, RNMT, RNMTL1, SCML2, Set2, SET8, SETD2, SETD4, SFMBT2, SMCHD1, SMYD1, SMYD4, Sp5, SPP24, SPT4, ST7, SUV39H1, SUV39H2, SUV420H1, TBC1D24, TIGD4, TMEM108, TMEM145, Trimethyl Histone H4, TrxR1, Trypsin-10, TSPYL6, TSSC3, TXNL6, USF-1, ZBTB43, ZC3H13, ZFP39, ZFP40, ZFP433, ZFP59, ZFP61, ZFP712, ZFP719, ZKSCAN1, ZNF274, ZNF576, ZNF644, ZNF71, ZNF778, ZNHIT1.のアクティベーター：
ASH2L, ATAD2, BAF53B, BAZ1A, BRUNOL4, DAZAP1, DPPA4, E(z), EMID2, Histone cluster 1 H2AJ, Histone cluster 1 H2AM, Histone cluster 1 H2BL, Histone H2B.S, HIV gp24, HIV-1 Gag, HIV-1 Tat, Lamin A, MacroH2A1, Mel-18, Monomethyl Histone H4, MPc2, periphilin 1, PHF6, PRDM14, QKI, Set1B, SETD6, SLUG, STH1, SUV39H1, WIZ, ZNF408, ZNF579, ZNF709, ZNF721.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Chaetocin, 200 µg | sc-200893 | 200 µg | $120.00 |