CrkRS アクチベーター
一般的なCrkRS活性化剤としては、エトポシド（VP-16）CAS 33419-42-0、ドキソルビシンCAS 23214-92-8、シスプラチンCAS 15663-27-1、オラパリブCAS 763113-22-0、VE 821 CAS 1232410-49-9が挙げられるが、これらに限定されない。
CrkRSはサイトカイン受容体様因子2（CRLF2）としても知られ、主に造血細胞の発生と機能に関与するタンパク質である。CrkRSはホモ二量体を形成するI型サイトカイン受容体であり、特に造血系において、細胞の増殖、生存、分化の制御に極めて重要な役割を果たしている。CrkRSは、リンパ系や骨髄系を含む様々な造血細胞型に顕著に発現しており、免疫応答や造血に重要な細胞プロセスに影響を及ぼしている。機能的には、CrkRSはリガンド結合時に開始される細胞内シグナル伝達カスケードの重要なメディエーターとして働き、細胞運命決定と免疫恒常性に極めて重要な下流事象を組織化している。CrkRSが重要な細胞内経路に関与していることは、造血調節と免疫調節におけるCrkRSの重要性を強調している。
CrkRSの活性化は、主にリガンドによる二量体化と、それに続くヤヌスキナーゼ（JAK）の活性化によって起こり、CrkRSの細胞質ドメイン内の特定のチロシン残基のリン酸化につながる。これらのチロシン残基のリン酸化は、シグナル伝達物質や転写活性化因子（STAT）を含む下流のシグナル伝達分子とのドッキング部位として機能し、STATは細胞内に取り込まれるとリン酸化を受け、その後核内移行し、最終的に細胞の増殖、生存、分化に関与する標的遺伝子の転写制御に至る。さらに、CrkRSの活性化は、細胞外シグナル制御キナーゼ（ERK）経路を含む様々なマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）カスケードの活性化と複雑に関連しており、シグナル伝達出力をさらに増幅し、細胞応答を調節する。これらを総合すると、CrkRSの活性化は造血調節における重要なチェックポイントであり、免疫細胞の発生と機能に極めて重要な複雑なシグナル伝達ネットワークを編成している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $51.00 $231.00 $523.00 | 63 | |
エトポシドはトポイソメラーゼII阻害剤であり、DNA鎖の切断を引き起こす。この切断は、CDK12が重要な役割を果たすDNA損傷応答経路を刺激し、RNAポリメラーゼIIのC末端ドメイン（CTD）のリン酸化を触媒し、DNA損傷応答遺伝子の転写を促進する。 | ||||||
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $176.00 $426.00 | 43 | |
ドキソルビシン塩酸塩は、DNAに挿入してトポイソメラーゼIIを阻害し、DNA損傷を引き起こす、アントラサイクリン系抗生物質です。この損傷はDNA損傷応答経路を活性化し、CDK12はDNA修復遺伝子の転写を促進します。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $138.00 $380.00 | 101 | |
シスプラチンは白金-DNA付加体を形成し、DNA損傷を引き起こします。これによりDNA損傷応答経路が誘発され、CDK12はRNAポリメラーゼIIのCTDをリン酸化することで関与し、DNA修復遺伝子の転写を促進します。 | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $210.00 $305.00 $495.00 | 10 | |
オラパリブは、一本鎖DNAの修復を阻害することでDNAの切断を増加させるPARP阻害剤です。DNA損傷の増加はDNA損傷応答経路を刺激し、CDK12はDNA修復遺伝子の転写を促進します。 | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
VE-821は選択的ATR阻害剤であり、DNA二本鎖切断の修復を阻害することでDNA損傷を増大させます。これにより、DNA損傷応答経路におけるCDK12の役割が刺激され、DNA修復遺伝子の転写が促進されます。 | ||||||
AZ20 | 1233339-22-4 | sc-503186 | 5 mg | $255.00 | 1 | |
AZ20は、DNAの二重鎖切断の修復を妨げることでDNA損傷を増大させる、もう一つの選択的ATR阻害剤です。これは、CDK12がDNA修復遺伝子の転写を促進する役割を果たすDNA損傷応答経路を刺激することができます。 | ||||||
ATM Kinase 抑制剤 | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $110.00 | 28 | |
ATMキナーゼ阻害剤は、DNA二重鎖切断の修復を妨げることでDNA損傷を増大させます。これにより、DNA損傷応答経路が刺激され、CDK12がDNA修復遺伝子の転写を促進する役割を果たします。 | ||||||
KU 60019 | 925701-46-8 | sc-363284 sc-363284A | 10 mg 50 mg | $248.00 $1035.00 | 1 | |
KU-60019は、DNAの二重鎖切断の修復を妨げることでDNA損傷を増大させる、もう一つのATM阻害剤です。これは、DNA損傷応答経路を刺激し、CDK12がDNA修復遺伝子の転写を促進する役割を果たします。 | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $357.00 | 10 | |
NU7441はDNA-PK阻害剤であり、DNAの2本鎖切断の修復を阻害することでDNA損傷を増大させます。これによりDNA損傷応答経路が刺激され、CDK12がDNA修復遺伝子の転写を促進する役割を果たします。 | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $77.00 $188.00 $431.00 | 1 | |
PR-619は広域スペクトルの脱ユビキチン化酵素（DUB）阻害剤であり、タンパク質の全体的な恒常性を乱す可能性がある。この恒常性の乱れは、DNA損傷応答経路を含む細胞ストレス応答につながる可能性があり、CDK12はDNA修復遺伝子の転写を促進する役割を果たしている。 | ||||||