Date published: 2025-10-10

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CrkRS Ativadores

Os activadores comuns dos CrkRS incluem, entre outros, o etoposido (VP-16) CAS 33419-42-0, a doxorrubicina CAS 23214-92-8, a cisplatina CAS 15663-27-1, o olaparib CAS 763113-22-0 e o VE 821 CAS 1232410-49-9.

O CrkRS, também conhecido como fator 2 semelhante ao recetor de citocinas (CRLF2), é uma proteína implicada principalmente no desenvolvimento e na função das células hematopoiéticas. É um recetor de citocinas de tipo I que forma um homodímero, desempenhando um papel fundamental na regulação da proliferação, sobrevivência e diferenciação celular, particularmente no sistema hematopoiético. O CrkRS é expresso de forma proeminente em vários tipos de células hematopoiéticas, incluindo as linhagens linfoide e mieloide, onde exerce a sua influência em processos celulares fundamentais para a resposta imunitária e a hematopoiese. Funcionalmente, o CrkRS actua como um mediador crucial de cascatas de sinalização intracelular iniciadas após a ligação do ligando, orquestrando eventos a jusante essenciais para a determinação do destino celular e a homeostase imunitária. O seu envolvimento em vias celulares críticas sublinha a sua importância na regulação hematopoiética e na modulação imunitária.

A ativação do CrkRS ocorre predominantemente através da dimerização induzida por ligandos e subsequente ativação das Janus kinases (JAKs) associadas, levando à fosforilação de resíduos de tirosina específicos no domínio citoplasmático do CrkRS. A fosforilação destes resíduos de tirosina serve como locais de acoplamento para moléculas de sinalização a jusante, incluindo transdutores de sinal e activadores da transcrição (STATs), que, após recrutamento, sofrem fosforilação e subsequente translocação nuclear, culminando na regulação transcricional de genes alvo envolvidos no crescimento, sobrevivência e diferenciação celular. Além disso, a ativação do CrkRS está intrinsecamente ligada à ativação de várias cascatas de proteínas quinase activadas por mitogénio (MAPK), incluindo a via da quinase regulada por sinal extracelular (ERK), amplificando ainda mais a saída de sinalização e modulando as respostas celulares. Coletivamente, a ativação do CrkRS representa um ponto de controlo crucial na regulação hematopoiética, orquestrando intrincadas redes de sinalização essenciais para o desenvolvimento e função das células imunitárias.

VEJA TAMBÉM

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Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

Etoposide (VP-16)

33419-42-0sc-3512B
sc-3512
sc-3512A
10 mg
100 mg
500 mg
$32.00
$170.00
$385.00
63
(1)

O etoposido é um inibidor da topoisomerase II que provoca quebras na cadeia de ADN. Estas quebras podem estimular a via de resposta aos danos no ADN, na qual a CDK12 é um interveniente fundamental, catalisando a fosforilação do domínio C-terminal (CTD) da RNA polimerase II, facilitando a transcrição dos genes de resposta aos danos no ADN.

Doxorubicin

23214-92-8sc-280681
sc-280681A
1 mg
5 mg
$173.00
$418.00
43
(3)

O cloridrato de doxorrubicina é um antibiótico antraciclina que se intercala no ADN e inibe a topoisomerase II, provocando danos no ADN. Estes danos activam a via de resposta aos danos no ADN, onde a CDK12 ajuda na transcrição dos genes de reparação do ADN.

Cisplatin

15663-27-1sc-200896
sc-200896A
100 mg
500 mg
$76.00
$216.00
101
(4)

A cisplatina forma aductos de platina-DNA, provocando danos no DNA. Este facto desencadeia a via de resposta aos danos no ADN, na qual a CDK12 está envolvida ao fosforilar a CTD da RNA polimerase II, promovendo a transcrição de genes de reparação do ADN.

Olaparib

763113-22-0sc-302017
sc-302017A
sc-302017B
250 mg
500 mg
1 g
$206.00
$299.00
$485.00
10
(1)

O olaparib é um inibidor da PARP que aumenta as quebras de ADN ao inibir a reparação das quebras de ADN de cadeia simples. O aumento dos danos no ADN pode estimular a via de resposta aos danos no ADN, em que a CDK12 pode promover a transcrição de genes de reparação do ADN.

VE 821

1232410-49-9sc-475878
10 mg
$360.00
(0)

O VE-821 é um inibidor seletivo da ATR que aumenta os danos no ADN, impedindo a reparação das quebras de cadeia dupla do ADN. Isto pode estimular o papel da CDK12 na via de resposta aos danos no ADN, onde promove a transcrição de genes de reparação do ADN.

AZ20

1233339-22-4sc-503186
5 mg
$250.00
1
(0)

O AZ20 é outro inibidor seletivo da ATR que aumenta os danos no ADN ao impedir a reparação das quebras de cadeia dupla do ADN. Isto pode estimular a via de resposta aos danos no ADN, onde a CDK12 desempenha um papel na promoção da transcrição dos genes de reparação do ADN.

ATM Kinase Inhibitor

587871-26-9sc-202963
2 mg
$108.00
28
(2)

O inibidor da quinase ATM aumenta os danos no ADN ao impedir a reparação das quebras de cadeia dupla do ADN. Isto pode estimular a via de resposta aos danos no ADN, em que a CDK12 desempenha um papel na promoção da transcrição dos genes de reparação do ADN.

KU 60019

925701-46-8sc-363284
sc-363284A
10 mg
50 mg
$243.00
$1015.00
1
(1)

O KU-60019 é outro inibidor da ATM que aumenta os danos no ADN ao impedir a reparação das quebras de cadeia dupla do ADN. Isto pode estimular a via de resposta aos danos no ADN, onde a CDK12 desempenha um papel na promoção da transcrição dos genes de reparação do ADN.

NU 7441

503468-95-9sc-208107
5 mg
$350.00
10
(2)

O NU7441 é um inibidor da DNA-PK que aumenta os danos no ADN ao impedir a reparação das quebras de cadeia dupla do ADN. Isto pode estimular a via de resposta aos danos no ADN, onde a CDK12 desempenha um papel na promoção da transcrição dos genes de reparação do ADN.

PR 619

2645-32-1sc-476324
sc-476324A
sc-476324B
1 mg
5 mg
25 mg
$75.00
$184.00
$423.00
1
(0)

O PR-619 é um inibidor da enzima deubiquitinadora (DUB) de largo espetro que pode perturbar a homeostase proteica global. Esta perturbação pode levar a respostas de stress celular, incluindo a via de resposta a danos no ADN, onde a CDK12 desempenha um papel na promoção da transcrição de genes de reparação do ADN.