ATM Kinase Inibitore (CAS 587871-26-9)

L'inibitore della chinasi ATM (KU 55933) è un inibitore permeabile alle cellule, potente, selettivo e ATP-competitivo dell'ATM (Ataxia telangiectasia mutata), una proteina chinasi serina/treonina, che presenta un IC50 di 13 nmol/L e un Ki di 2,2 nmol/L. L'ATM si attiva rapidamente e in modo specifico in risposta alle rotture del doppio filamento di DNA nelle cellule eucariotiche e segnala ai componenti del ciclo cellulare e della riparazione del DNA fosforilando bersagli a valle come p53, CHK2, NALP2 (NBS1) e BRCA1. I ricercatori hanno scoperto che questo prodotto mostra una specificità di inibizione anche per altre fosfatidilinositolo 3#39-chinasi. La ricerca dimostra che l'integrasi dell'HIV-1 stimola la risposta ATM-dipendente al danno al DNA e che questo inibitore è in grado di sopprimere la replicazione dell'HIV-1 sia wild-type che resistente ai farmaci. Gli studi rivelano anche due nuove funzioni di ATM: la regolazione della ribonucleotide reduttasi e l'omeostasi mitocondriale. Ulteriori ricerche dimostrano che l'inibitore della chinasi ATM e l'inibitore della chinasi ATM/ATR (sc-202964) inducono le cellule senescenti di carcinoma della mammella, del polmone e del colon a subire la morte cellulare, che è direttamente influenzata da p21. L'inibitore della chinasi ATM è un inibitore dell'Atm.