Date published: 2025-10-22

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KU 60019 (CAS 925701-46-8)

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別名:
(2R,6S-rel)-2,6-Dimethyl-N-[5-[6-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-pyran-2-yl]-9H-thioxanthen-2-yl-4-morpholineacetamide
アプリケーション:
KU 60019はATMキナーゼ阻害剤である
CAS 番号:
925701-46-8
純度:
≥98%
分子量:
547.67
分子式:
C30H33N3O5S
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
Available in US only.
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KU60019はATMキナーゼの強力な阻害剤である。229のプロテインキナーゼのパネルに対して、KU55933と同様の標的選択性を示し、非特異的な標的効果をほとんど示さない。KU60019はin vitroでヒト神経膠腫細胞の浸潤と移動を阻害することも示されている。ATMは、特にDNA損傷に反応して細胞周期を調節するのに役立つ。ATMを阻害すると、正常な細胞周期のチェックポイントが破壊され、DNA損傷を受けた細胞が細胞周期を進行し、突然変異を引き起こす可能性がある。ATMはまた、DNA二本鎖切断を誘導する電離放射線に対する細胞応答において重要な役割を果たしている。ATMが阻害された細胞は、しばしば放射線に対する感受性が高い。


KU 60019 (CAS 925701-46-8) 参考文献

  1. ATMキナーゼの動的阻害は, 多形性神経膠芽腫の放射線増感および増殖抑制の戦略を提供する。  |  Golding, SE., et al. 2012. Cell Cycle. 11: 1167-73. PMID: 22370485
  2. ATMキナーゼ阻害はp53変異グリオーマの電離放射線感受性を優先的に増強する。  |  Biddlestone-Thorpe, L., et al. 2013. Clin Cancer Res. 19: 3189-200. PMID: 23620409
  3. ATM阻害剤KU-60019による神経膠芽腫開始細胞の放射線増感作用の予測可能性, 有効性, 安全性。  |  Vecchio, D., et al. 2014. Int J Cancer. 135: 479-91. PMID: 24443327
  4. ケミカルスクリーニングにより, 老化を緩和する標的としてATMが同定された。  |  Kang, HT., et al. 2017. Nat Chem Biol. 13: 616-623. PMID: 28346404
  5. 癌におけるDNA修復におけるATM。  |  Jin, MH. and Oh, DY. 2019. Pharmacol Ther. 203: 107391. PMID: 31299316
  6. on/in細胞定量免疫ブロットを用いたPD-L1発現をダウンレギュレートするキナーゼ阻害剤のスクリーニング。  |  Xie, Y., et al. 2020. Eur J Pharm Sci. 142: 105088. PMID: 31626963
  7. ATMキナーゼの低分子阻害はCRISPR-Cas9の1-bp挿入頻度を増加させる。  |  Bermudez-Cabrera, HC., et al. 2021. Nat Commun. 12: 5111. PMID: 34433825
  8. PTEN変異非小細胞肺がんは, アポトーシス促進シグナルを抑制し放射線治療を回避するためにATMを必要とする。  |  Fischer, T., et al. 2022. Cell Biosci. 12: 50. PMID: 35477555
  9. PLK3の阻害は, ATM/P53を介したDNA損傷応答を阻害することにより, 腎虚血再灌流障害後の尿細管上皮細胞のアポトーシスを抑制する。  |  Deng, W., et al. 2022. Oxid Med Cell Longev. 2022: 4201287. PMID: 35783188
  10. ATMとROCKの共阻害は, FOXM1とE2F1を活性化することにより, 相乗的に複製老化における細胞増殖を改善する。  |  Yang, EJ., et al. 2022. Commun Biol. 5: 702. PMID: 35835838
  11. Ataxia-Telangiectasia-MutatedはAutographa californica Multiple Nucleopolyhedrovirus感染に必要ではないが活性化される。  |  Erickson, JR., et al. 2022. J Virol. 96: e0126922. PMID: 36314821
  12. トキソプラズマ(Toxoplasma gondii)グルタチオンS-トランスフェラーゼ2に対する各種薬剤およびホルモン処理の影響。  |  Li, S., et al. 2022. Parasit Vectors. 15: 461. PMID: 36510329
  13. 失調症性血管拡張症の突然変異体がオートライソソーム形成に関与している。  |  Hwang, M., et al. 2023. Biomol Ther (Seoul).. PMID: 36941082

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

KU 60019, 10 mg

sc-363284
10 mg
$243.00
米国: 米国のみで入手可能

KU 60019, 50 mg

sc-363284A
50 mg
$1015.00
米国: 米国のみで入手可能