COASTER阻害剤

一般的なCOASTER阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Roscovitine CAS 186692-46-6、Kenpaullone CAS 142273-20-9、Indirubin-3'-monoxime CAS 160807-49-8、および Olomoucine CAS 101622-51-9 などがある。

COASTERの化学的阻害剤は、主にその活性の中心である調節キナーゼを阻害することによって機能する。アルスターパウロン、ロスコビチン、パウロン、ケンパウロン、インジルビン-3'-モノオキシムはすべて、細胞周期の進行に不可欠なサイクリン依存性キナーゼ（CDK）を阻害する能力を持っていることが特徴である。これらのキナーゼの阻害は、COASTERが関与している細胞周期依存性のプロセスを直接破壊する可能性がある。同様に、ケンパウロンとパウロンも、様々なシグナル伝達経路に関与するキナーゼであるGSK-3βを標的とする。これらの化学的阻害剤の作用は、これらの経路におけるタンパク質のリン酸化状態を変化させることができ、これはCOASTERの機能にとって極めて重要である。例えば、リン酸化を阻止することによって、これらの化学物質はCOASTER活性を調節する調節機構を制約することができる。

OlomoucineやPurvalanol Aのような他の阻害剤は、CDKを特異的に標的とし、COASTERと他の細胞成分との相互作用を制御するタンパク質のリン酸化を阻害することができる。幅広いキナーゼ阻害プロフィールを持つスタウロスポリンは、COASTERの活性化に関与するキナーゼを阻害することにより、COASTER活性を低下させることができる。イソキサゾールは、さまざまな酵素を阻害することによって作用し、COASTERの機能に必要な酵素過程に影響を与えることができる。対照的に、ハーミンは、DYRK1A（COASTERと相互作用する基質をリン酸化するキナーゼ）を阻害することに焦点を当て、それによってCOASTERの活性に影響を与える。アデノシンアナログである5-ヨードツベルシジンは、COASTERを含む多くのタンパク質の機能に不可欠なATP依存性活性を阻害することにより、キナーゼを阻害することができる。最後に、JNK阻害剤であるSP600125は、COASTERを潜在的に制御しているシグナル伝達経路を抑制することができ、細胞内でのCOASTERの活性低下につながる。