CELF5の化学的阻害剤は様々なメカニズムで作用し、RNAプロセシングにおけるCELF5の機能を阻害する。例えばレプトマイシンBは、核外輸送経路の重要なタンパク質であるエキスポーティン1(CRM1)を標的とする。CRM1を阻害することで、レプトマイシンBはCELF5の核内滞留を引き起こし、細胞質での典型的な役割を果たせなくする。同様に、ミトキサントロンはDNAとのインターカレーションとトポイソメラーゼIIの阻害により、DNA合成と修復を阻害する。このような核内環境の変化は、CELF5活性を必要とする転写後制御機構を変化させることにより、間接的にCELF5に影響を与える可能性がある。もう一つの阻害剤であるアルファアマニチンは、mRNA合成に重要なRNAポリメラーゼIIを直接阻害し、CELF5が利用できるRNA基質を減少させる。アクチノマイシンDもDNAに結合するが、転写開始複合体で結合するため、RNAポリメラーゼによるRNA鎖の伸長が阻害され、その結果、CELF5の機能に必要なRNA基質が減少する。
転写関連阻害剤の系統をさらに下ると、DRBとフラボピリドールはRNAポリメラーゼIIを介する転写を阻害し、CELF5が結合して調節するはずのRNAの転写を減少させ、その機能を阻害する可能性がある。トポイソメラーゼ阻害剤であるカンプトテシンとエトポシドは、ともにDNA損傷を引き起こし、転写プロセスを阻害し、CELF5とRNA転写物との相互作用を阻害する。トリプトライドはRNAポリメラーゼI、II、IIIを幅広く阻害し、アフィジコリンはDNAポリメラーゼαとδを選択的に阻害するため、RNA合成が全般的に減少し、CELF5が作用できるRNA分子のプールに影響を及ぼす。コルディセピンはアデノシンとの構造的類似性から、RNA合成の際に鎖のターミネーターとして働き、CELF5の結合と調節のためのRNA転写物の長さと量を減少させる。最後に、ICRF-193のトポイソメラーゼII切断可能複合体の安定化は転写阻害をもたらし、CELF5が通常制御するRNA転写物の成熟を阻害することにより、間接的にCELF5を阻害することができる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
レプトマイシンBは核輸送タンパク質であるエクスポーティン1(CRM1)を阻害する。CELF5は核内RNA結合タンパク質として、その局在と機能には正常に機能する核輸送シグナルに依存している可能性がある。CRM1の阻害はCELF5の核内保持につながり、それによってその正常な細胞質内活性を機能的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | $279.00 | 8 | |
ミトキサントロンはDNAに挿入し、トポイソメラーゼIIを阻害することでDNAの合成と修復を妨害する。 CELF5はDNAの動態に影響を受ける可能性があるRNAプロセシング事象に関連しているため、ミトキサントロンは核環境を変化させ、CELF5が関与する転写後制御メカニズムに影響を与えることで、間接的にCELF5機能を阻害することができる。 | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-アマニチンは、mRNA合成に不可欠なRNAポリメラーゼIIの強力な阻害剤です。α-アマニチンはRNAポリメラーゼIIを阻害することで、Celf5が利用可能なRNA基質のプールを減少させ、その結果、RNA結合およびRNA処理活性を機能的に阻害することができます。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDは転写開始複合体でDNAに結合し、RNAポリメラーゼによるRNA鎖の伸長を阻害します。これにより、RNA基質の利用可能性が低下し、CELF5のRNA結合および調節活性が低下する可能性があります。 | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRBはアデノシンアナログであり、RNAポリメラーゼII転写を阻害します。 転写レベル全体を低下させることで、DRBはCELF5が結合するRNAの利用可能性を低下させ、その結果、RNAプロセシングにおけるその役割を機能的に阻害します。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
カンプトテシンはトポイソメラーゼIを阻害し、DNA損傷を引き起こす。CELF5のRNAプロセシング機能は転写機構と密接に関連しており、DNA損傷は転写プロセスを阻害し、間接的に新たに合成されたRNA転写産物と相互作用するCELF5の能力を阻害する可能性がある。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプタリドはジテルペン・トリエポキシドの一種で、RNAポリメラーゼI、II、IIIの活性を阻害し、RNA合成を減少させます。これにより、CELF5が通常結合し制御するRNA分子のプールを減少させ、CELF5を機能的に阻害することができます。 | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridolはサイクリン依存性キナーゼ阻害剤であり、RNAポリメラーゼII媒介転写を阻害します。これにより、RNAプロセシング中にCELF5が作用するRNAの転写を減少させることで、CELF5を機能的に阻害することができます。 | ||||||
ICRF-193 | 21416-68-2 | sc-200889 sc-200889A | 1 mg 5 mg | $330.00 $898.00 | 7 | |
ICRF-193はビス(ジオキソピペラジン)化合物であり、トポイソメラーゼIIの切断可能な複合体を安定化させ、転写抑制をもたらす。この安定化は、CELF5が通常結合するRNA転写体のプロセシングと成熟を妨げることで、間接的にCELF5を阻害することができる。 | ||||||
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
アフィジコリンは、DNAポリメラーゼαおよびδを選択的に阻害する四環式ジテルペンであり、細胞周期のS期停止を引き起こします。この停止により、細胞の転写産物が減少するため、RNAプロセシングにおけるCELF5の機能的役割が間接的に阻害されます。 | ||||||