ICRF-193 の分子構造、CAS番号: 21416-68-2
ICRF-193 (CAS 21416-68-2)
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別名:
4,4′-(1,2-Dimethyl-1,2-ethanediyl)bis-2,6-piperazinedione
アプリケーション:
ICRF-193はアポトーシスと赤芽球分化を誘導するビスジオキソピペラジンです
CAS 番号:
21416-68-2
純度:
≥95%
分子量:
282.30
分子式:
C12H18N4O4
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ビスジオキソピペラジンのICRF‐193はDNATopoII(トポイソメラーゼII)の触媒的非切断性複合体形成阻害剤であり,蛋白質結合DNA鎖切断を生じない。この化合物は赤血球分化とアポトーシスを誘導することが示されている。機構研究は,ICRF‐193が細胞増殖のカスパーゼ‐3活性化/切断経路に影響し,ポロ様キナーゼ(plk)1キナーゼ活性のATR依存性阻害およびサイクリンB1リン酸化の減少と関連することを示唆する。ICRF‐193はTopoIIβの阻害剤である。
ICRF-193 (CAS 21416-68-2) 参考文献
- 細胞毒性ビスジオキソピペラジンICRF-193とヒトトポイソメラーゼIIαの閉じた酵素クランプとの相互作用のプローブ。 | Patel, S., et al. 2000. Mol Pharmacol. 58: 560-8. PMID: 10953049
- 触媒的DNAトポイソメラーゼII阻害剤デクスラゾキサン（ICRF-187）は, ヒト白血病K562細胞の分化とアポトーシスを誘導する。 | Hasinoff, BB., et al. 2001. Mol Pharmacol. 59: 453-61. PMID: 11179439
- 様々な抗腫瘍薬によって誘導されるアポトーシスにおけるチモシンβ4の減少。 | Iguchi, K., et al. 1999. Biochem Pharmacol. 57: 1105-11. PMID: 11230797
- DNAトポイソメラーゼIIの触媒阻害剤であるICRF-193は, 哺乳類細胞において静止状態から細胞分裂周期への再突入を阻害する。 | Hossain, MS., et al. 2002. Genes Cells. 7: 285-94. PMID: 11918672
- ATRはPlk1キナーゼの阻害を通じてトポイソメラーゼII依存性のG2チェックポイントを強化する。 | Deming, PB., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 36832-8. PMID: 12147700
- 抗トポイソメラーゼIIビスジオキソピペラジンICRF-193によって誘発されるDNA鎖切断。 | Hajji, N., et al. 2003. Mutat Res. 530: 35-46. PMID: 14563529
- ICRF-193によって誘導される細胞周期依存性のDNA損傷シグナルには, ATM, ATR, CHK2, BRCA1が関与している。 | Park, I. and Avraham, HK. 2006. Exp Cell Res. 312: 1996-2008. PMID: 16630610
- 抗がん剤トポイソメラーゼII阻害剤であるICRF-193は, 分裂酵母において, アーチ状のテロフェース紡錘体の折れを誘導し, 倍数性の増加をもたらす。 | Nakazawa, N., et al. 2016. Genes Cells. 21: 978-93. PMID: 27458047
- ラットDNAトポイソメラーゼIIβの近位C末端ドメインのDNA結合活性は, ICRF-193誘導性クローズドクランプ形成に関与する。 | Kawano, S., et al. 2020. PLoS One. 15: e0239466. PMID: 32960919
- ビスジオキソピペラジン系トポイソメラーゼIIβ阻害剤ICRF-193の水溶性プロドラッグを開発し, アントラサイクリン系薬剤の心毒性に対する潜在的な心保護剤とする。 | Bavlovič Piskáčková, H., et al. 2021. Sci Rep. 11: 4456. PMID: 33627707
- デクスラゾキサン類縁体の構造活性相関研究により, ICRF-193が心筋細胞に対するアントラサイクリン毒性に対して最も強力なビスジオキソピペラジンであることが明らかになった。 | Jirkovská, A., et al. 2021. J Med Chem. 64: 3997-4019. PMID: 33750129
- ICRF-193のプロドラッグは, in vivoのウサギモデルにおいて, 慢性アントラサイクリン心毒性に対する有望な保護効果を示した。 | Kollárová-Brázdová, P., et al. 2021. Clin Sci (Lond). 135: 1897-1914. PMID: 34318878
- トポイソメラーゼIIの阻害剤であるICRF-193は, Xenopus卵抽出液で再構成した精子核におけるDNA複製にはクロマチンの脱凝縮が必要ないことを示した。 | Takasuga, Y., et al. 1995. Exp Cell Res. 217: 378-84. PMID: 7698239
- ICRF-193は胸腺細胞におけるエトポシド誘導アポトーシスを修飾する。 | Tanimoto, C., et al. 1995. Acta Med Okayama. 49: 281-6. PMID: 8770236
- DNAトポイソメラーゼIIの触媒阻害剤であるICRF-193は, 哺乳類細胞において, 細胞周期の進行をメタフェイズからG1期まで遅らせるが, アナフェイズからG1期までは遅らせない。 | Iwai, M., et al. 1997. FEBS Lett. 406: 267-70. PMID: 9136899
の阻害剤である：
ACTR5, ANKRD13D, BRF2, CELF5, CGI-99_2700060E02Rik, CPN cat, CPSF4L, CRSP150_CRSP2, CST9L, DDX59, ELL3, Elongin A3, ENSMUSG00000073257, Gvin1, hCAP-D2, HELIC1, Histone cluster 3 H2ba, hnRNP U, Hus1, INO80C, INTS2, LEO1, LOC100040682, Mad 4, MEI1, NIPBL, Pol II-H, POLR2G, Polr2j, POLR2L, POLR3GL, RBM15, RBM29, RBMX2, Rec8, RPAIN, Rrn3, SSBP2, SWAP, SYCE1, TAF I p110_TAF I p95, TAF II p100, TAF II p135, TAFII-28, TFIIA-γ, TFIID, TFIIF RAP 74, TFIIIB, TFIIIB90, TFIIIC35, THAP2, THAP9, Topo II beta, UBF, ZSCAN23.のアクティベーター：
Pol II-H, Pol III RPC39, SMC4, TDP2, WDR12.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
ICRF-193, 1 mg | sc-200889 | 1 mg | $330.00 | |||
ICRF-193, 5 mg | sc-200889A | 5 mg | $898.00 |