Date published: 2025-9-6

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Leptomycin B (CAS 87081-35-4)

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別名:
LMB; Elactocin
アプリケーション:
Leptomycin Bは、抗真菌剤として作用する強力かつ特異的な核輸送阻害剤である
CAS 番号:
87081-35-4
純度:
≥95%
分子量:
540.74
分子式:
C33H48O6
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レプトマイシンBは強力かつ特異的な核輸出阻害剤であり,クラスIIヒストンデアセチラーゼ阻害剤である。それは、核輸出配列 (NES) を含むタンパク質の核輸出に必要なタンパク質であるCRM1(エクスポーチン) をアルキル化し、阻害する。抗真菌および抗菌活性に加えて、レプトマイシンBは細胞周期を遮断し、強力な抗腫瘍剤である。低 nM濃度では, HIV‐1Rev, MAPK/ERK,およびNF‐κB/IkappaBを含む多くの蛋白質の核輸出を阻害し, p53の発現を安定化する。レプトマイシンBはまた、リボ核タンパク質の輸出を阻害することにより、COX-2およびc-Fos mRNAを含む多くのRNAの輸出および翻訳を阻害する。


Leptomycin B (CAS 87081-35-4) 参考文献

  1. レプトマイシンBは, 中央保存領域のシステイン残基を共有結合で修飾することにより, CRM1/エクスポーティン1を不活性化する。  |  Kudo, N., et al. 1999. Proc Natl Acad Sci U S A. 96: 9112-7. PMID: 10430904
  2. HDAC4脱アセチル化酵素はMEF2転写因子に結合して抑制する。  |  Miska, EA., et al. 1999. EMBO J. 18: 5099-107. PMID: 10487761
  3. IkappaBαのN末端制御ドメインにある核外輸送シグナルは, 不活性NF-κB/IkappaBα複合体の細胞質局在を制御している。  |  Huang, TT., et al. 2000. Proc Natl Acad Sci U S A. 97: 1014-9. PMID: 10655476
  4. MAPキナーゼ(ERK)の核外輸送には, MAPキナーゼキナーゼ(MEK)依存的な活性輸送メカニズムが関与している。  |  Adachi, M., et al. 2000. J Cell Biol. 148: 849-56. PMID: 10704436
  5. HuRに対するタンパク質リガンドは, in vivoでの標的mRNAとの相互作用を調節する。  |  Brennan, CM., et al. 2000. J Cell Biol. 151: 1-14. PMID: 11018049
  6. 核輸出受容体CRM1の阻害剤であるレプトマイシンBは, COX-2の発現を阻害する。  |  Jang, BC., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 2773-6. PMID: 12468543
  7. デオキシコール酸とアゾキシメタンの共処理は, IEC6腸管上皮細胞におけるHMGB1の分泌を促進する。  |  Fujii, K., et al. 2009. Cell Prolif. 42: 701-9. PMID: 19614672
  8. 線維芽細胞および分裂酵母細胞の細胞周期に対するレプトマイシンBの影響。  |  Yoshida, M., et al. 1990. Exp Cell Res. 187: 150-6. PMID: 2298254
  9. レプトマイシンBは培養胃癌細胞の増殖, 遊走, 浸潤を阻害する。  |  Zhu, H., et al. 2020. Biosci Biotechnol Biochem. 84: 290-296. PMID: 31619134
  10. レプトマイシンBによる急性前骨髄球性白血病細胞のPML核小体の再構成におけるPML-Iの関与。  |  Wang, C., et al. 2019. Toxicol Appl Pharmacol. 384: 114775. PMID: 31669778
  11. CRM1は, アデノウイルスのカプシド分解と核膜移行を, 輸出機能とは無関係に促進する。  |  Lagadec, F., et al. 2022. J Virol. 96: e0127321. PMID: 34757845
  12. レプトマイシンAおよびB, 新しい抗真菌抗生物質。生産菌株の分類学, 発酵, 精製および特性評価。  |  Hamamoto, T., et al. 1983. J Antibiot (Tokyo). 36: 639-45. PMID: 6874585
  13. レプトマイシンBは核外輸送阻害剤である:ヒト免疫不全ウイルス1型(HIV-1)Revタンパク質およびRev依存性mRNAの核-細胞質間転位の阻害。  |  Wolff, B., et al. 1997. Chem Biol. 4: 139-47. PMID: 9190288
  14. CRM1は核外輸送シグナルを介した細胞内輸送を担っている。  |  Fukuda, M., et al. 1997. Nature. 390: 308-11. PMID: 9384386
  15. レプトマイシンBによるCRM1への直接結合によるシグナルを介した核外輸送の阻害。  |  Kudo, N., et al. 1998. Exp Cell Res. 242: 540-7. PMID: 9683540
  16. MDM2とヒトパピローマウイルスE6による内因性p53の分解には, 核外輸送が必要である。  |  Freedman, DA. and Levine, AJ. 1998. Mol Cell Biol. 18: 7288-93. PMID: 9819415

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Leptomycin B, 50 µg

sc-358688
50 µg
$105.00

Leptomycin B, 500 µg

sc-358688A
500 µg
$408.00

Leptomycin B, 2.5 mg

sc-358688B
2.5 mg
$1224.00