Cdc16 アクチベーター
一般的なCdc16活性化剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、SB-216763 CAS 280744-09-4、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、PD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。
Cdc16活性化剤は、Cdc16タンパク質の活性を増強する機能を持つ化合物の一種である。Cdc16は、アナフェース促進複合体／サイクロソーム（APC/C）の中心的な構成要素であり、26Sプロテアソームによる分解のために特定の細胞周期タンパク質を標的とするマルチサブユニットE3ユビキチンリガーゼであり、それによって細胞周期の進行を制御している。Cdc16の活性は、様々な生化学的経路に影響を与えるいくつかの化合物の作用によって増強される。例えば、WortmanninとLY294002はホスファチジルイノシトール3キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤である。PI3Kを阻害することで、これらの化合物は下流のAKTの活性化を防ぎ、その結果、細胞周期の進行を制御するGSK3βの活性が上昇する。GSK3βの活性の増加は、Cdc16の機能的活性を高める可能性がある。
GSK3の強力な阻害剤であるSB216763やROCKファミリーキナーゼの阻害剤であるY-27632のような他の化合物は、細胞骨格の動態を変化させることによってCdc16の活性を増強することができる。同様に、MEK1の活性化とMAPKカスケードの選択的阻害剤であるPD98059は、GSK3βの活性を上昇させ、その結果Cdc16の機能を増強する。H-89のようなプロテインキナーゼA（PKA）阻害剤や、SB203580のようなp38 MAPK阻害剤もまた、細胞周期の進行を調節し、Cdc16の機能的活性を高めることができる。U0126（MEK1とMEK2の選択的阻害剤）、SP600125（JNKの強力な阻害剤）、KN-93（CaMKIIの阻害剤）、Gö6983（PKCの阻害剤）、SU6656（Srcファミリーキナーゼの選択的阻害剤）などの他の阻害剤も、細胞周期の進行を調節することによってCdc16の機能的活性を増強することができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、ホスファチジルイノシトール3-キナーゼの強力な不可逆的阻害剤である。PI3Kを阻害することで、AKTの下流の活性化を阻害し、その結果、GSK3βの活性が増加する。GSK3βは細胞周期進行の制御に関与しており、その活性化はCdc16の機能活性を高めることができる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はモルフォリン誘導体であり、ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤です。AKTの下流の活性化を阻害し、細胞周期進行の調節因子であるGSK3βの活性を高めます。これにより、Cdc16の機能活性が高まります。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB-216763は強力で選択的なGSK3阻害剤である。GSK3βに対するその阻害作用は、GSK3βが細胞周期の進行を制御することが知られているように、間接的にCdc16の活性を増加させる可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はROCKファミリーキナーゼの強力かつ選択的な阻害剤です。ROCKを阻害することで、細胞骨格のダイナミクスを変化させ、細胞周期の制御に関与するCdc16の機能活性を潜在的に高めることができます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MEK1の活性化とMAPKカスケードの選択的阻害剤である。この経路を阻害するとGSK3βの活性が高まり、Cdc16の機能的活性が増強される。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580はp38 MAPKの特異的阻害剤である。p38 MAPKを阻害することにより、細胞周期の進行を調節し、Cdc16の機能的活性を高める可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、強力で選択的かつ可逆的なJNK阻害剤である。JNKを阻害することにより、細胞周期の進行を調節し、Cdc16の機能的活性を高める可能性がある。 | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93は、Ca2+/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）の強力な阻害剤です。CaMKIIを阻害することで、細胞周期の進行を調節し、Cdc16の機能活性を潜在的に高めることができます。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983は、強力かつ選択的なPKC阻害剤である。PKCを阻害することにより、細胞周期の進行を調節し、Cdc16の機能的活性を高める可能性がある。 | ||||||
SU6656 | 330161-87-0 | sc-203286 sc-203286A | 1 mg 5 mg | $56.00 $130.00 | 27 | |
SU6656は選択的なSrcファミリーキナーゼ阻害剤である。Srcキナーゼを阻害することにより、細胞周期の進行を調節し、Cdc16の機能的活性を高める可能性がある。 | ||||||