SU6656 の分子構造、CAS番号: 330161-87-0
SU6656 (CAS 330161-87-0)
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別名:
2,3-Dihydro-N,N-dimethyl-2-oxo-3-[(4,5,6,7-tetrahydro-1H-indol-2-yl)methylene]-1H-indole-5-sulfonamide; SU 6656; SU-6656
アプリケーション:
SU6656は、強力かつ選択的にSrcチロシンキナーゼを阻害する低分子阻害剤です
CAS 番号:
330161-87-0
純度:
>95%
分子量:
371.45
分子式:
C19H21N3O3S
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SU6656は,シグナル伝達経路で機能することが知られているSrcチロシンキナーゼを強力かつ選択的に阻害する低分子インドリノンである。研究者らは、SU6656が非ホジキンリンパ腫細胞株において増殖抑制を引き起こし、FUT8フコシルトランスフェラーゼ活性の増加とともに巨核球前駆細胞の成熟を誘導することを示している。更なる研究は,SU6656誘導Srcチロシンキナーゼ阻害が放射線誘導Aktリン酸化を減弱し,放射線誘導アポトーシスを増加させ,ヒト臍帯静脈内皮細胞における血管内皮破壊を増加させることを示す。この阻害剤は細胞シグナル伝達経路の分子成分を解明するのに有用なツールである。SU6656は,c‐Src(Src)(IC50=280 nM),Fyn(IC50=170 nM),c‐Yes(IC50=20 nM),Lyn(IC50=130 nM),Lck(IC50=688μM)およびPDGF受容体キナーゼ(IC50>10μM)を阻害する。
SU6656 (CAS 330161-87-0) 参考文献
- SU6656は選択的srcファミリーキナーゼ阻害剤で, 成長因子シグナル伝達のプローブに使用される。 | Blake, RA., et al. 2000. Mol Cell Biol. 20: 9018-27. PMID: 11074000
- Srcキナーゼ阻害剤SU6656による白血病細胞株および初代骨髄における倍数体化の誘導。 | Lannutti, BJ., et al. 2005. Blood. 105: 3875-8. PMID: 15677565
- SRCファミリーキナーゼ阻害剤SU6656は放射線照射の血管新生阻害効果を増強する。 | Cuneo, KC., et al. 2006. Int J Radiat Oncol Biol Phys. 64: 1197-203. PMID: 16504759
- ヒトBリンパ球と非ホジキンリンパ腫細胞は, プロテインキナーゼ阻害剤SU6656に反応して多倍体化する。 | Dussault, N., et al. 2007. Blood Cells Mol Dis. 39: 130-4. PMID: 17434768
- 巨核球前駆細胞の分化とα1,6-フコシルトランスフェラーゼ活性に対するSrcキナーゼ阻害剤SU6656の効果。 | Kaminska, J., et al. 2008. Acta Biochim Pol. 55: 499-506. PMID: 18854874
- SU6656によるSrcキナーゼとオーロラキナーゼの同時阻害は, in vivoでのヒト滑膜肉腫の増殖, 浸潤, 血管新生に治療的相乗効果をもたらす。 | Arai, R., et al. 2012. Eur J Cancer. 48: 2417-30. PMID: 22244830
- p21とAktの阻害は, FRO甲状腺未分化癌細胞におけるSU6656誘発カスパーゼ非依存性細胞死を増強する。 | Kim, SH., et al. 2013. Horm Metab Res. 45: 408-14. PMID: 23386415
- 選択的Srcキナーゼ阻害剤SU6656によるmTORC1の阻害は, メラノーマ細胞におけるAkt/PKBシグナルの活性化を伴わない。 | Ondrušová, L., et al. 2013. Folia Biol (Praha). 59: 162-7. PMID: 24093774
- SU6656によるSrcファミリーキナーゼとオーロラキナーゼの二重阻害は, ERK依存的にCTGF（結合組織成長因子）の発現を調節する。 | Cicha, I., et al. 2014. Int J Biochem Cell Biol. 46: 39-48. PMID: 24275091
- キナーゼ阻害剤SU6656とソラフェニブによるAMPKの逆説的活性化のメカニズム。 | Ross, FA., et al. 2017. Cell Chem Biol. 24: 813-824.e4. PMID: 28625738
- SU6656によるSrcファミリーキナーゼの選択的阻害は, マウスの骨吸収から骨形成を切り離すことにより骨量を増加させる。 | Thouverey, C., et al. 2018. Bone. 113: 95-104. PMID: 29751129
- SU6656, PP2, ダサチニブを用いた頭頸部腫瘍細胞におけるSrcファミリーキナーゼ標的化。 | Vu, AT., et al. 2023. Head Neck. 45: 147-155. PMID: 36285353
- Lynチロシンキナーゼと核マトリックスとの会合, およびマトリックス関連チロシンキナーゼ活性の細胞周期依存的変化。 | Radha, V., et al. 1996. Eur J Biochem. 236: 352-9. PMID: 8612602
の阻害剤である：
A430084P05Rik, AFAP-1L1, BC057022, BCAR3, BDCA-2, c-Fgr, c-Src, c-Yes, C230052I12Rik, C230055K05Rik, Cd302, CD32-B_Fc γ RIIb, CESK1, CIB, CLEC-2B, CNIH2, Contrin, Crk-L, Csk, Draxin, Enzyme, ephrin-B2, Fyn, G6b_AU023871, KIAA1751, KIR2DS4, Lck BP-1, Liprin α2, LOC644297, LRFN2, Lyn, MAIR-II, MPZL3, MRGG, MS4A4C, Mucin 20, Myopodin, neuroligin 2, OCR1, p140Cap, PCDGF, PID1, Rak (FRK), Reelin, REPS2, Sck, SH2D (SH2 domain containing protein), SH3PXD2B, SH3YL1, Sin, Slp5, STS-1, TESK1, Tns2, TSPAN2, TSSK 1, TULA, Tyrosine Kinase, ZNF609.のアクティベーター：
ADAM30, c-Src, Cdc16, CNOT4, EDD, FGF-18, Fyn, GRB7, Integrin α9, MA1, NSP3, P23, PID1, PTPRCAP.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
SU6656, 1 mg | sc-203286 | 1 mg | $56.00 | |||
SU6656, 5 mg | sc-203286A | 5 mg | $130.00 |