C2CD3 アクチベーター

一般的なC2CD3活性剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 203580 CAS 152121-47-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、ゲニステインCAS 446-72-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

C2CD3活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路に影響を与えることにより、間接的にC2CD3の活性を増強する化合物群である。例えば、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。PKAはC2CD3と相互作用するタンパク質をリン酸化し、cAMP依存性の経路を通じてC2CD3の活性を増強する。LY294002やワートマンニンのような阻害剤は、PI3K経路を標的とし、シグナル伝達の主要経路を破壊し、C2CD3活性を増強する代償機構を活性化するよう細胞に強いる。この恒常性反応は、代替経路をアップレギュレートすることによって重要な細胞機能の継続を保証し、間接的にC2CD3活性の上昇をもたらす。

PD98059やSB203580のような他の化合物は、それぞれMEKとp38 MAPKを選択的に阻害する。これらの経路の阻害は、細胞内で代償反応のカスケードを引き起こし、最終的にC2CD3のアップレギュレーションをもたらす。U73122によるPLCの阻害は、IP3とDAGシグナル伝達を減少させ、同様にC2CD3活性の亢進につながる代償反応を開始させる。ゲニステインのような化合物は、チロシンキナーゼを阻害することによってその効果を発揮し、それによってC2CD3活性を上昇させるフィードバック機構を誘導する可能性がある。同様に、NF449とKN-93は、それぞれGタンパク質とCaMキナーゼIIのシグナル伝達を阻害し、このような阻害により、細胞はC2CD3活性を高める代替経路を活性化する。C2CD3活性化剤には、Go6983やChelerythrineのようなPKC阻害剤も含まれ、これらはPKCシグナル伝達を抑制することにより、C2CD3活性化を増大させる代替シグナル伝達機構を利用するように細胞を誘導する。