ATF-6α阻害剤
一般的なATF-6α阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。Tunicamycin CAS 11089-65-9、Thapsigargin CAS 67526-95-8、Brefeldin A CAS 2035 0-15-6、Eeyarestatin I CAS 412960-54-4、および MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6。
転写因子6アルファ（ATF-6α）は、小胞体（ER）ストレス応答システム、一般に展開タンパク質応答（UPR）として知られるシステムの重要な構成要素です。UPRは、タンパク質の合成と折りたたみを担当する細胞小器官であるERが、誤って折りたたまれたタンパク質や未折りたたまれたタンパク質で過負荷になると活性化される細胞防御機構です。ATF-6αは、IRE1およびPERKと並んで、3つの主要なERストレスセンサーの1つです。非ストレス条件下では、ATF-6αは不活性な形でER膜に存在します。しかし、ERストレスを感知すると、ATF-6αはゴルジ体に移行し、そこでプロテアーゼによる切断を受けます。この切断により、細胞質断片が放出され、それが核に移動して転写因子として機能し、ERの恒常性を回復するのに役立つ遺伝子を活性化します。
ATF-6α阻害剤は、ATF-6αの活性を調節し、ひいてはUPRに影響を与えるために設計された化合物です。これらの阻害剤は通常、ATF-6αの活性化、切断、または核への移行を妨げることによって機能します。ATF-6αの作用を阻害することにより、これらの化合物はUPRの一部を効果的に抑制または停止させ、ERストレスに対する細胞の応答を修正することができます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
小胞体ストレスの誘導因子として知られているATF-6αは、長期間の曝露によって負のフィードバック機構が働き、ATF-6αをダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
小胞体カルシウムの枯渇を引き起こすことによって、タプシガルギンは小胞体ストレスを誘導し、それが間接的にATF-6αの発現変化につながる可能性がある。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
この化合物はゴルジ体を破壊し、ATF-6αのプロセシングと発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
ER関連分解阻害剤であり、ERホメオスタシスへの影響はATF-6αレベルに影響を及ぼすかもしれない。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
プロテアソーム阻害剤であるMG-132は、UPRを含む様々な細胞内経路に影響を与え、おそらくATF-6αに影響を与える。 | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
ER関連分解を阻害することで、キフネンシンのERストレスへの影響がATF-6αの発現を変化させるのかもしれない。 | ||||||
DBeQ | 177355-84-9 | sc-499943 | 10 mg | $330.00 | 1 | |
VCP/p97阻害剤として、ER関連分解に影響を与え、ATF-6αレベルに影響を与える可能性がある。 | ||||||
STF 083010 | 307543-71-1 | sc-474562 sc-474562A sc-474562B sc-474562C sc-474562D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 200 mg | $127.00 $180.00 $400.00 $700.00 $1212.00 | 3 | |
特にUPRにおけるIRE1αのRNase活性を阻害し、間接的にATF-6αのレベルに影響を与える可能性がある。 | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
ERのカルシウムチャネルを調節することによって、2-APBはERストレスに影響を与え、それによってATF-6αの発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||