STF 083010 の分子構造、CAS番号: 307543-71-1
STF 083010 (CAS 307543-71-1)
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別名:
N-[(2-Hydroxy-1-naphthalenyl)methylene]-2-thiophenesulfonamide
アプリケーション:
STF 083010は強力なIRE1エンドヌクレアーゼ阻害剤である
CAS 番号:
307543-71-1
分子量:
317.38
分子式:
C15H11NO3S2
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STF083010は内因性XBP1 mRNAスプライシングを介して特異的にIRE1エンドヌクレアーゼ活性を阻害する。STF083010は, in vivoで骨髄腫異種移植片におけるボルテゾミブ誘導XBP1活性の阻害に加えて, in vitroでCD138+多発性骨髄腫 (MM) 細胞において細胞毒性および細胞静止作用を誘導することが示されている。STF083010はIRE1キナーゼ活性に対して効果を示さなかった。
STF 083010 (CAS 307543-71-1) 参考文献
- ヒト多発性骨髄腫に対する細胞毒性活性を有するIre1αエンドヌクレアーゼ特異的阻害剤の同定。 | Papandreou, I., et al. 2011. Blood. 117: 1311-4. PMID: 21081713
- 新規化学物質STF-083010は, IRE1/XBP1を阻害することにより, 乳癌におけるタモキシフェン関連の薬剤耐性を逆転させる。 | Ming, J., et al. 2015. Oncotarget. 6: 40692-703. PMID: 26517687
- ブルーライトによるA2E含有網膜色素上皮細胞死におけるXBP1の関与。 | Lu, B., et al. 2017. Ophthalmic Res. 57: 252-262. PMID: 28099966
- ラット新生児低酸素虚血脳損傷後, IRE1α阻害によりmiR-17-5pを介したTXNIP/NLRP3インフラマソーム活性化が抑制された。 | Chen, D., et al. 2018. J Neuroinflammation. 15: 32. PMID: 29394934
- ケルセチンは, IRE1a/XBP1s経路を介して肝VLDLアセンブリーとリポファジーを促進することにより, HFD誘発NAFLDを改善する。 | Zhu, X., et al. 2018. Food Chem Toxicol. 114: 52-60. PMID: 29438776
- Bax阻害剤-1は, マウスのイノシトール要求酵素1αシグナル伝達を制限することにより, 非アルコール性脂肪性肝炎を予防する。 | Lebeaupin, C., et al. 2018. Hepatology. 68: 515-532. PMID: 29457838
- XBP1スプライシング阻害剤STF-083010は, 小胞体ストレス誘発アポトーシスと炎症を抑制することにより, ラットの急性腎不全を抑制する。 | Liu, L., et al. 2018. Exp Anim. 67: 373-382. PMID: 29695649
- 小胞体ストレスを介したオートファジーの阻害は, 膵臓がんに対する化学療法薬の効果を増強する。 | Thakur, PC., et al. 2018. J Transl Med. 16: 190. PMID: 29986726
- イノシトール要求酵素1αエンドリボヌクレアーゼ特異的阻害剤STF-083010は四塩化炭素誘発肝障害および肝線維症をマウスで緩和する。 | Chen, QQ., et al. 2018. Front Pharmacol. 9: 1344. PMID: 30538632
- ヒト腎尿細管上皮細胞において, サーチュイン-1がXBP-1sの脱アセチル化を介してカドミウム誘発小胞体ストレスとパイロプトーシスを改善する。 | Chou, X., et al. 2019. Arch Toxicol. 93: 965-986. PMID: 30796460
- イノシトール要求酵素1αエンドリボヌクレアーゼ特異的阻害剤STF-083010は, 肝細胞のオートファジーを誘発することにより, チオアセトアミド誘導性の酸化ストレス, 炎症, 傷害から肝臓を保護する。 | Zhan, F., et al. 2019. Int Immunopharmacol. 73: 261-269. PMID: 31121416
- 卵巣癌細胞における小胞体ストレスとアポトーシスにおけるイノシトール要求酵素1α阻害のメカニズム。 | Barez, SR., et al. 2020. J Cell Commun Signal. 14: 403-415. PMID: 32200504
- 小胞体ストレス関連因子IRE1αは, 糖尿病性腎症におけるTXNIP/NLRP3を介したパイロプトーシスを制御する。 | Ke, R., et al. 2020. Exp Cell Res. 396: 112293. PMID: 32950473
- 豚流行性下痢ウイルス感染症は, PERKおよびIRE1経路を介した活性酸素依存性小胞体ストレスを介して, Vero細胞においてオートファジーを誘導する。 | Sun, P., et al. 2021. Vet Microbiol. 253: 108959. PMID: 33360915
- XBP1の遺伝学的および薬理学的阻害は, オートファジーの活性化を通じてAPAP肝毒性を防御する。 | Ye, H., et al. 2022. Cell Death Dis. 13: 143. PMID: 35145060
の阻害剤である：
ATF-6α, C1orf122, chaperonin containing TCP1 ring complex (CCT), ERdj4, Ero1-Lβ, HERPUD2, IRE1, IRE1α, IRE1β, NMNAT-1, reticulocalbin-1, SLITRK1, TRAM2, XBP-1.のアクティベーター：
Ninein, UBA2.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
STF 083010, 5 mg | sc-474562 | 5 mg | $127.00 | |||
STF 083010, 10 mg | sc-474562A | 10 mg | $180.00 | |||
STF 083010, 50 mg | sc-474562B | 50 mg | $400.00 | |||
STF 083010, 100 mg | sc-474562C | 100 mg | $700.00 | |||
STF 083010, 200 mg | sc-474562D | 200 mg | $1212.00 |