ASXL3阻害剤
一般的なASXL3阻害剤には、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、スベロイランヒドミド酸 CAS 149647-78-9 、パノビノスタット CAS 404950-80-7、ロミデプシン CAS 128517-07-7、モセチノスタット CAS 726169-73-9などである。
ASXL3の化学的阻害剤は、ASXL3とヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）との相互作用を阻害することで機能する。HDACは、クロマチンリモデリングと遺伝子発現制御におけるASXL3の役割に極めて重要である。トリコスタチンA、ボリノスタット、パノビノスタット、ロミデプシン、MGCD0103、ベリノスタット、エンチノスタット、タセジナリン、バルプロ酸、AR-42、キシノスタット、CUDC-101はすべて、ヒストンのアセチル化状態を変化させるHDAC阻害剤である。このようなヒストンのアセチル化の変化は、ASXL3がクロマチン構造を効果的に調節する能力を損なう可能性がある。例えば、トリコスタチンAやボリノスタットは、ヒストンのアセチル化を亢進させ、ASXL3が正常な機能を発揮するために必要なクロマチン構造を維持することを妨げる。パノビノスタットは、汎HDAC阻害剤として、HDAC阻害の範囲をさらに広げ、ASXL3が相互作用する可能性のある複数のクラスのHDACに影響を与え、ASXL3の機能をより全般的に阻害する。
同様に、RomidepsinのクラスI HDACに対する特異性は、特定の状況において、ASXL3の活性に最も関連するHDACのサブセットに影響を与える可能性がある。MGCD0103とBelinostatは、クラスIとクラスIVのHDACを阻害することで、ASXL3と直接相互作用する酵素クラスを標的とし、ASXL3の遺伝子発現を制御する能力の機能障害をもたらす。クラスI HDACを選択的に阻害するエンチノスタットとHDACを阻害するタセジナリンも、同様のメカニズムでASXL3の機能を阻害することができる。HDAC阻害活性を持つバルプロ酸は、遺伝子制御におけるASXL3の役割に重要なヒストンのアセチル化状態を変化させる。AR-42とキシノスタットは、HDACを阻害することにより、ASXL3のクロマチンリモデリング活性を破壊し、遺伝子発現を制御する能力に影響を与える。最後に、CUDC-101のHDACを含むマルチターゲット阻害プロファイルは、ASXL3のクロマチン修飾活性を阻害し、細胞内でのASXL3の機能的役割を包括的に阻害できることを示唆している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤である。ASXL3はクロマチンリモデリングに関与する複合体の一部としてHDACと相互作用する。HDACを阻害することにより、トリコスタチンAはヒストンのアセチル化状態を変化させ、ASXL3がクロマチン構造と遺伝子発現を適切に調節する能力を妨害し、ASXL3の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
別のHDAC阻害剤であるボリノスタットは、トリコスタチンAと同様の方法でASXL3の機能を妨害する可能性がある。ボリノスタットはヒストンの脱アセチル化を阻害することで、ASXL3のクロマチンリモデリング活性を妨害し、その結果、遺伝子発現調節におけるその機能を阻害する。 | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
パノビノスタットは強力な汎HDAC阻害剤であり、HDACの活性を阻害することで、ASXL3とこれらの酵素の相互作用を妨害し、クロマチン修飾と遺伝子制御におけるASXL3の機能障害を引き起こす可能性があります。 | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
ロミデプシンは、クラスI HDACを特異的に阻害します。ASXL3はHDACを含む複合体の一部であるため、ロミデプシンによるこれらの酵素の阻害は、遺伝子発現のエピジェネティックな調節におけるASXL3の役割を混乱させ、その結果、その機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
MGCD0103（モセチノスタット）は、クラスIおよびIVのHDAC阻害剤です。これらの特定のHDACクラスを阻害することで、ASXL3とHDACの相互作用が妨げられ、クロマチンおよび遺伝子発現を調節するASXL3の能力が阻害され、結果としてASXL3の機能が阻害されます。 | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
ベリノスタットはHDAC阻害剤であり、ASXL3がその一部であるクロマチン再構成複合体を崩壊させることでASXL3を阻害し、ヒストンのアセチル化、ひいてはASXL3が遺伝子発現を調節する機能を発揮する能力に影響を与えます。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
エンティノスタットは、クラスI HDACsを選択的に阻害します。HDACsへの作用により、これらの酵素と相互作用するASXL3の能力が損なわれ、クロマチン修飾と遺伝子制御におけるASXL3の役割の機能阻害につながります。 | ||||||
CI 994 | 112522-64-2 | sc-205245 sc-205245A | 10 mg 50 mg | $97.00 $525.00 | 1 | |
TacedinalineはHDAC阻害剤であり、ヒストンの脱アセチル化を阻害することでASXL3を阻害し、ASXL3のクロマチンリモデリング機能を潜在的に阻害し、それによって遺伝子発現における役割を阻害する可能性があります。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
バルプロ酸はHDAC阻害剤であり、ヒストンのアセチル化を変化させることでASXL3の機能を阻害し、ASXL3の遺伝子制御における役割の中心であるクロマチン構造を変化させることができる。 | ||||||
(S)-HDAC-42 | 935881-37-1 | sc-296364 sc-296364A | 1 mg 5 mg | $94.00 $409.00 | ||
AR-42はHDAC阻害剤であり、HDACとの相互作用を妨害することでASXL3の機能を妨害し、クロマチン再構築プロセスに影響を与え、結果としてASXL3の遺伝子発現を調節する能力に影響を与える可能性があります。 | ||||||