Date published: 2025-9-6

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MS-275 (CAS 209783-80-2)

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Nomi alternativi:
Entinostat
Applicazione:
MS-275 è un inibitore di HDAC che ha dimostrato di inibire l'angiogenesi e le metastasi.
Numero CAS:
209783-80-2
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
376.41
Formula molecolare:
C21H20N4O3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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MS-275, noto anche come entinostat, è un inibitore benzamidico dell'istone deacetilasi ampiamente utilizzato nella ricerca sulla regolazione dell'espressione genica e sull'epigenetica. È particolarmente importante negli studi che indagano i meccanismi di rimodellamento della cromatina e il suo impatto sull'attivazione e il silenziamento trascrizionale. L'MS-275 viene impiegato per esplorare la modulazione degli stati di acetilazione degli istoni e i conseguenti effetti sul ciclo cellulare, sulla differenziazione e sull'apoptosi in varie linee cellulari tumorali. Il suo ruolo nell'indurre l'iperacetilazione delle proteine istoniche consente ai ricercatori di esaminare le vie molecolari che regolano l'espressione dei geni soppressori dei tumori. Inoltre, è uno strumento composto negli studi che esaminano la relazione degli inibitori dell'istone deacetilasi con la plasticità sinaptica e la formazione della memoria.


MS-275 (CAS 209783-80-2) Referenze

  1. L'acetilazione della lisina ha come bersaglio i complessi proteici e co-regola le principali funzioni cellulari.  |  Choudhary, C., et al. 2009. Science. 325: 834-40. PMID: 19608861
  2. L'effetto di MS-275 sull'attività delle isoforme CYP450 nei ratti con il metodo del cocktail.  |  Wu, Q., et al. 2015. Int J Clin Exp Pathol. 8: 9360-7. PMID: 26464689
  3. L'inibitore dell'istone deacetilasi di classe I MS-275 attenua la vasocostrizione e l'infiammazione nell'ipertensione indotta da angiotensina II.  |  Ryu, Y., et al. 2019. PLoS One. 14: e0213186. PMID: 30830950
  4. MS-275 induce l'espressione di FGF21 epatico attraverso il segnale CREBH mediato da H3K18ac.  |  Zhang, Q., et al. 2019. J Mol Endocrinol. 62: 187-196. PMID: 30893641
  5. MS-275 potenzia l'effetto di YM-155 nell'adenocarcinoma polmonare attraverso la downregulation di survivin indotta da miR-138 e miR-195.  |  Luo, BL., et al. 2019. Thorac Cancer. 10: 1355-1368. PMID: 31090206
  6. L'inibitore delle istone deacetilasi MS-275 sopprime la crescita e la progressione delle cellule del carcinoma squamoso esofageo umano attraverso la via PI3K/Akt/mTOR.  |  Ma, S., et al. 2019. J Cell Physiol. 234: 22400-22410. PMID: 31120582
  7. Gli analoghi chimici di MS-275 promuovono la produzione di emoglobina e il differenziamento eritroide delle cellule K562.  |  Voskou, S., et al. 2019. Hemoglobin. 43: 116-121. PMID: 31280628
  8. L'inibitore dell'istone deacetilasi MS-275 allevia la disfunzione cognitiva postoperatoria nei ratti inibendo la neuroinfiammazione dell'ippocampo.  |  Wu, Y., et al. 2019. Neuroscience. 417: 70-80. PMID: 31430527
  9. L'MS-275 combinato con il cisplatino esercita effetti antitumorali sinergici nelle cellule di carcinoma esofageo umano a cellule squamose.  |  Liu, T., et al. 2020. Toxicol Appl Pharmacol. 395: 114971. PMID: 32217144
  10. L'inibizione dell'istone deacetilasi mediante MS-275 potenzia la secrezione di insulina stimolata dal glucosio senza influenzare l'ossidazione del glucosio.  |  Zhang, Y., et al. 2020. Life Sci. 257: 118073. PMID: 32663574
  11. L'MS-275, un inibitore dell'istone deacetilasi di classe 1, aumenta l'agonismo del recettore del glucagone-like peptide-1 per migliorare il controllo glicemico e ridurre l'obesità nei topi obesi indotti dalla dieta.  |  Bele, S., et al. 2020. Elife. 9: PMID: 33349332
  12. L'inibitore di HDAC, MS-275, aumenta la permeabilità vascolare sopprimendo l'espressione di Robo4 nelle cellule endoteliali.  |  Kashio, T., et al. 2021. Tissue Barriers. 9: 1911195. PMID: 33955828
  13. Identificazione ed esplorazione di nuovi biomarcatori legati ai macrofagi M2 e potenziali agenti terapeutici nell'endometriosi.  |  Cui, Z., et al. 2021. Front Mol Biosci. 8: 656145. PMID: 34295919
  14. MS-275 (Entinostat) promuove la radio-sensibilità nelle cellule di rabdomiosarcoma PAX3-FOXO1.  |  Cassandri, M., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34639012

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