ARHGEF5L阻害剤
一般的なARHGEF5L阻害剤としては、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、NSC 23766 CAS 733767-34-5、ITX 3 CAS 347323-96-0、PD 98059 CAS 167869-21-8およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。
ARHGEF5L阻害剤は、ARHGEF5Lが直接関与するシグナル伝達経路や生物学的プロセスを特異的に標的とし、その機能を阻害するユニークな化合物である。Rhoキナーゼ阻害剤Y-27632は、RhoAシグナル伝達経路のエフェクターであるRhoキナーゼを阻害することによって作用し、RhoAを介したシグナル伝達を減少させ、結果としてARHGEF5Lの活性を低下させる。同様に、NSC23766とITX3は、それぞれRac特異的GEFとTrioに結合することでRac1を特異的に阻害し、ARHGEF5Lの基質利用性を低下させ、その機能的活性を低下させる。MEK阻害剤であるPD98059とPI3K阻害剤であるLY294002は、ARHGEF5Lが介在するシグナル伝達に関与する分子をリン酸化し活性化する経路を阻害することにより、間接的にARHGEF5Lに影響を与える。SB203580、ML141、SecinH3はそれぞれ、p38 MAPK、Cdc42、シトヘシンなど、ARHGEF5Lによって制御される経路で役割を果たす異なるキナーゼやGTPaseを標的としている。これらの分子を阻害することで、ARHGEF5Lシグナル伝達の間接的な減少に寄与する。
ARHGEF5Lの阻害をさらに拡大すると、ブレフェルジンAはARF GTPaseの機能を破壊し、ARF GTPaseはARHGEF5Lが関与する経路と相互作用し、そのシグナル伝達能力を低下させる。CCG-1423は、ARHGEF5Lに影響を与えるRhoAシグナルの下流標的であるSRFを阻害することにより、転写レベルでの阻害にアプローチする。もう一つのRhoキナーゼ阻害剤であるGSK269962Aは、RhoA活性化の下流効果を減少させ、ARHGEF5Lの出力を低下させる。毒素Bはグルコシル化によってRho GTPaseを独自に修飾し、そのシグナル伝達を阻害して間接的にARHGEF5Lを阻害する。それぞれの阻害剤は、異なる分子や経路に対する特異的な作用を通して、ARHGEF5Lの直接的な制御因子の活性化を低下させるか、ARHGEF5Lが活動する細胞環境を変化させることにより、ARHGEF5Lの活性を累積的に低下させる。このような化学的相互作用は、標的化学物質の阻害によってARHGEF5Lの機能を正確に調節できる可能性を強調している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
この化学物質は、RhoA 情報伝達経路における重要な下流エフェクターである Rho キナーゼを阻害する。ARHGEF5L は RhoA のグアニンヌクレオチド交換因子（GEF）として作用する。Rho キナーゼを阻害すると、RhoA 媒介シグナル伝達が減少し、ARHGEF5L の機能活性が低下する。 | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
NSC23766はRac1の阻害剤であり、Rac特異的GEFsの結合部位と競合的に相互作用します。ARHGEF5LはGEF活性を有しているため、Rac1を阻害することで、基質の利用可能性を低下させることによって間接的にARHGEF5Lの機能活性を低下させることができます。 | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3は、Rac1を活性化するGEFタンパク質であるTrioを選択的に阻害します。Trioを阻害することで、活性型Rac1のプールが減少します。これにより、RhoファミリーGTPase間のクロストークが減少するため、間接的にARHGEF5L活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路を遮断します。ARHGEF5Lは、MAPK経路の構成要素と相互作用する可能性があります。MEKを阻害することで、PD98059はリン酸化の減少とシグナル伝達クロストークを通じて間接的にARHGEF5Lの活性化を減少させる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
AKTのリン酸化と活性化を阻害するPI3K阻害剤。ARHGEF5Lは、PI3Kシグナル伝達によって制御される経路に関与しています。したがって、PI3Kを阻害すると、ARHGEF5Lが媒介するシグナル伝達事象が減少します。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤です。p38 MAPKはアクチン細胞骨格およびRho GTPase活性に影響を与える可能性があるため、このキナーゼを阻害することで、アクチン再構築およびRho GTPaseの制御に関与する経路の活性化を抑制し、ARHGEF5Lシグナル伝達を減少させる可能性があります。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141はCdc42阻害剤である。これは、Rho GTPaseファミリーの一員であるCdc42のGTPアーゼ活性を特異的に阻害する。Cdc42活性の低下は、ARHGEF5Lの機能をRhoファミリーGTPアーゼの制御と絡み合わせているため、間接的にARHGEF5Lを阻害する可能性がある。 | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
SecinH3は、ADPリボシル化因子（ARF）のGEFであるcytohesinsを阻害します。ARF GTPaseは、ARHGEF5Lが関与するシグナル伝達プロセスに重要なアクチン動態および小胞輸送の調節を介して、間接的にARHGEF5Lの機能を制御することができます。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレフェジンAは、GDPとGTPの交換を阻害することでARF機能を破壊する。ARHGEF5LはARF媒介経路と重複する可能性があるRhoファミリーGTPアーゼシグナル伝達経路内で作用するため、ブレフェジンAはこれらの相互作用経路を破壊することで間接的にARHGEF5L機能を阻害することができる。 | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
CCG-1423は、RhoAシグナルの下流にある血清反応因子（SRF）の転写活性を阻害する。SRFを阻害することで、CCG-1423は間接的に、RhoAシグナルに応答して活性化される遺伝子の転写を阻害し、ARHGEF5L媒介シグナル伝達を減少させることができる。 | ||||||