ARF7阻害剤
一般的なARF7阻害剤としては、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Golgicide A CAS 1005036-73-6、SecinH3 CAS 853625-60-2、4E1RCat CAS 328998-25-0、Tyrphostin AG 1478 CAS 175178-82-2が挙げられるが、これらに限定されない。
ARF7阻害剤は、ARF7が密接に関連する様々なシグナル伝達機構や細胞経路に影響を与えることによって、ARF7の機能的活性を減弱させるように設計された化学物質である。例えば、ブレフェルジンAは、ARF-GEFに結合することによって阻害効果を発揮し、小胞輸送過程に極めて重要なARF7の活性化を阻止する。ゴルジサイドAは、ARF7活性に関与する可能性のあるGEFであるGBF1を選択的に標的とすることにより、同様の結果を達成し、ゴルジ装置とゴルジ体依存的輸送におけるARF7の役割を破壊する。SecinH3とQS11は、ARF7のGEFを阻害し、ARF7が関与するエンドサイトーシスリサイクルを損ない、QS11はWnt/β-カテニンシグナル伝達を阻害し、その結果、ARNOを阻害することによってARF7が介在する細胞の移動と浸潤に影響を与える。
ARF7活性の調節は、Sec7ドメインを標的とするS107や4E1RCatのような化合物にも及び、その結果、ARF7のGDP-GTP交換が阻害され、細胞骨格ダイナミクスや小胞輸送に対するARF7の影響が減弱する。AG1478はEGFRチロシンキナーゼ阻害剤であるが、ARF-GEFを活性化する上流のEGFRシグナル伝達を阻害することによって間接的にARF7に影響を与え、ARF7の活性化を低下させる可能性がある。相補的に、ソラフェニブ、フルバスタチン、ビスモデギブは、それぞれCdc42 GTPase、Rho GTPase、ホスホリパーゼDを阻害することによって、ARF7の機能を間接的に低下させる。DynasoreとEPZ005687は、ダイナミンとクラスリンを介するエンドサイトーシスを標的としており、どちらもARF7が重要な役割を果たすエンドサイトーシス経路にとって重要である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレデフィジンAは、ARFタンパク質の活性化を阻害することで、ARF7を含むADPリボシル化因子（ARF）タンパク質の阻害剤となる。これは、グアニンヌクレオチド交換因子（GEF）を阻害することでARF7を不活性化し、ARF7を介した輸送プロセスを阻害することで実現される。 | ||||||
Golgicide A | 1005036-73-6 | sc-215103 sc-215103A | 5 mg 25 mg | $187.00 $670.00 | 11 | |
Golgicide Aは、ARF1および潜在的にARF7のGEFであるゴルジ体BFA抵抗因子1（GBF1）を特異的に阻害し、その結果、ゴルジ体の構造と機能が崩壊し、ゴルジ体依存性輸送におけるARF7の役割が減少します。 | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
SecinH3はチトヘシン阻害剤であり、そのGEFを阻害することによってARF6、そして潜在的にはARF7の活性化を阻害し、ARF7が介在するエンドサイトーシスリサイクルの減少をもたらす。 | ||||||
4E1RCat | 328998-25-0 | sc-361085 sc-361085A | 10 mg 50 mg | $189.00 $797.00 | ||
4E1RCatは、ARF GEFのSec7ドメインの低分子阻害剤であり、ARF7に対する影響も含まれている可能性が高いです。これはゴルジ装置の形成と小胞輸送経路を阻害し、それによってこれらのプロセスにおけるARF7の役割を減少させます。 | ||||||
Tyrphostin AG 1478 | 175178-82-2 | sc-200613 sc-200613A | 5 mg 25 mg | $94.00 $413.00 | 16 | |
AG1478はEGFRチロシンキナーゼ阻害剤であり、EGFRシグナル伝達を阻害することで間接的にARF7に影響を与えます。ARF7はARF-GEFsと相互作用することが知られており、そのため上流の活性化シグナルを制限することでARF7活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、Cdc42 GTPアーゼの選択的かつ可逆的阻害剤であり、ARF7が関与する下流のシグナル伝達経路を変化させることで、ARF7依存性のアクチン細胞骨格形成および小胞輸送に間接的に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Fluvastatin | 93957-54-1 | sc-279169 | 50 mg | $250.00 | ||
フルバスタチンはRho GTPアーゼの選択的阻害剤であり、ARF7が影響を及ぼすことが知られているアクチン細胞骨格と細胞移動過程に影響を及ぼすことにより、間接的にARF7の活性を低下させる。 | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
ビスモデギブはホスホリパーゼD阻害剤であり、ARFを介した小胞輸送に不可欠なホスファチジン酸の産生を阻害することで、ARF7の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
ダイナソアはダイナミンを標的とするGTPase阻害剤であり、ARF7が関与するエンドサイトーシス経路を阻害することにより、間接的にARF7の機能低下につながる可能性がある。 | ||||||
EPZ005687 | 1396772-26-1 | sc-497734 | 2.5 mg | $380.00 | ||
EPZ005687は、クラスリン媒介性エンドサイトーシスの阻害剤であり、ARF7が機能する主要経路を遮断することで間接的にARF7の活性を低下させ、細胞内輸送におけるその役割を減少させることができる。 | ||||||