Topo I Inibitori
I comuni inibitori della Topo I includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la Suramina sodica CAS 129-46-4, il β-Lapachone CAS 4707-32-8, l'SN 38 CAS 86639-52-3, l'NU 1025 CAS 90417-38-2 e l'Acido Ellagico, Diidrato CAS 476-66-4.
Le topoisomerasi sono enzimi essenziali che regolano la struttura topologica del DNA durante processi cellulari vitali come la replicazione, la trascrizione e la riparazione del DNA. Tra questi, la topoisomerasi I (Topo I) è un enzima chiave che gestisce in modo specifico il rilassamento del superavvolgimento del DNA e risolve i grovigli di DNA introducendo rotture transitorie a singolo filamento nella molecola di DNA. Queste rotture permettono ai filamenti di DNA di srotolarsi, facilitando processi molecolari cruciali. Gli inibitori della Topo I sono una classe di composti che interferiscono con l'attività catalitica della Topo I, esercitando i loro effetti impedendo la rilegatura del filamento di DNA dopo che è stato scisso dall'enzima.
La diversità strutturale degli inibitori della Topo I è degna di nota e comprende una serie di entità chimiche con meccanismi d'azione distinti. Molti inibitori della Topo I possiedono un nucleo aromatico planare con substituenti che consentono l'interazione con il sito di legame del DNA dell'enzima. Questi composti sono spesso caratterizzati da un meccanismo di intercalazione reversibile, in cui si inseriscono tra le coppie di basi del DNA, determinando un ostacolo sterico che impedisce la rilegatura del filamento di DNA scisso. Inoltre, alcuni inibitori della Topo I funzionano attraverso un meccanismo di avvelenamento, in cui formano un complesso ternario stabile che coinvolge l'enzima, il DNA e l'inibitore stesso, portando infine a un danno al DNA. Questo danno può innescare risposte cellulari, rendendo questi inibitori particolarmente importanti in varie ricerche scientifiche. Gli inibitori della Topo I rivestono un'importanza significativa nello studio della dinamica del DNA e dei processi cellulari. Grazie alle loro interazioni uniche con Topo I, questi composti forniscono preziose indicazioni sui meccanismi di manipolazione del DNA e contribuiscono a una più profonda comprensione della biologia molecolare. Il loro ruolo nel chiarire le transizioni topologiche del DNA e il loro impatto sulla stabilità del genoma sottolinea la loro importanza nella ricerca fondamentale.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramina sodica è caratterizzata dalla capacità di intercalarsi nel DNA, interrompendo l'attività della topoisomerasi I. La struttura policiclica unica di questo composto consente forti interazioni π-π stacking con le nucleobasi, che portano a un'alterazione della topologia del DNA. Le sue grandi dimensioni molecolari e i suoi molteplici gruppi carichi aumentano la solubilità e facilitano le interazioni elettrostatiche con i componenti cellulari, influenzando la cinetica di reazione e la stabilità in vari ambienti. | ||||||
β-Lapachone | 4707-32-8 | sc-200875 sc-200875A | 5 mg 25 mg | $110.00 $450.00 | 8 | |
Il β-Lapachone presenta un meccanismo d'azione distintivo come inibitore della topoisomerasi I grazie alla sua capacità di formare complessi stabili con il complesso enzima-DNA. La sua struttura chinonica unica facilita i cicli redox, generando specie reattive dell'ossigeno che possono danneggiare ulteriormente l'integrità del DNA. Le regioni idrofobiche del composto favoriscono l'intercalazione all'interno dell'elica del DNA, influenzando l'attività catalitica dell'enzima e alterando la dinamica del superavvolgimento del DNA. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
La camptoteina si lega al complesso DNA-topoisomerasi I, stabilizzandolo e impedendo la rilegatura delle rotture del filamento di DNA, con conseguente danno al DNA e morte cellulare. | ||||||
SN 38 | 86639-52-3 | sc-203697 sc-203697A sc-203697B | 10 mg 50 mg 500 mg | $117.00 $335.00 $883.00 | 19 | |
SN 38 funziona come inibitore della topoisomerasi I stabilizzando il complesso di scissione enzima-DNA, impedendo efficacemente la rilegatura dei filamenti di DNA. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono interazioni specifiche con il sito attivo dell'enzima, migliorando il processo di inibizione. L'equilibrio idrofilo e lipofilo del composto ne facilita la penetrazione negli ambienti cellulari, influenzando la cinetica di rilassamento del DNA e alterando lo stato topologico del DNA durante la replicazione. | ||||||
NU 1025 | 90417-38-2 | sc-203166 | 5 mg | $131.00 | 9 | |
NU 1025 agisce come inibitore della topoisomerasi I formando un complesso stabile con l'enzima e il DNA, interrompendo il normale processo di rilegatura. La sua particolare architettura molecolare consente un legame preciso con il sito attivo dell'enzima, che ne aumenta l'efficacia inibitoria. Il composto presenta caratteristiche di solubilità uniche, favorendo un'efficace diffusione attraverso le membrane cellulari. Questo comportamento ha un impatto significativo sulle dinamiche di superavvolgimento e rilassamento del DNA, influenzando i processi cellulari. | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
L'acido ellagico diidrato funziona come inibitore della topoisomerasi I grazie alla sua capacità di intercalarsi tra le basi del DNA, alterando l'interazione dell'enzima con il filamento di DNA. Questa intercalazione interrompe il ciclo catalitico dell'enzima, portando a un accumulo di rotture del DNA. Le sue caratteristiche strutturali uniche facilitano un forte legame a idrogeno e interazioni di stacking π-π, aumentando la sua affinità di legame. Inoltre, la sua natura idrofila ne influenza la distribuzione all'interno degli ambienti cellulari, incidendo sulla dinamica cellulare complessiva. | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $26.00 $50.00 $99.00 $150.00 $1887.00 | 40 | |
La luteolina agisce come inibitore della topoisomerasi I stabilizzando il complesso enzima-DNA, impedendo i cambiamenti conformazionali necessari per un'efficace distensione del DNA. La sua struttura di flavonoide consente specifiche interazioni π-π con le nucleobasi, aumentando la stabilità del legame. La capacità del composto di formare legami idrogeno con l'enzima interrompe ulteriormente il processo catalitico, portando a un aumento della tensione torsionale all'interno del DNA. Questo profilo di interazione unico contribuisce al suo comportamento biochimico distinto. | ||||||
3-O-Acetyl-β-boswellic acid | 5968-70-7 | sc-202885 sc-202885A | 1 mg 5 mg | $55.00 $123.00 | ||
L'acido 3-O-acetil-β-boswellico funziona come inibitore della topoisomerasi I grazie a specifiche interazioni idrofobiche con il sito attivo dell'enzima, che ne alterano la dinamica conformazionale. L'esclusivo gruppo acilico del composto aumenta la sua affinità per l'enzima, facilitando la formazione di un complesso enzima-substrato stabile. Questa interazione interrompe il normale processo di svolgimento del DNA, portando a un accumulo di DNA superavvolto e influenzando i processi cellulari attraverso stati topologici alterati. | ||||||
Sedanolide | 6415-59-4 | sc-205972 | 100 mg | $151.00 | ||
La sedanolide agisce come inibitore della topoisomerasi I formando legami idrogeno e interazioni idrofobiche distinte con l'enzima, stabilizzando efficacemente il complesso enzima-DNA. La sua struttura ciclica unica consente interazioni steriche specifiche che modulano l'attività dell'enzima, con conseguente interruzione del processo di rilassamento del DNA. Questa interferenza porta a un accumulo di torsioni nel DNA, con un impatto sulla dinamica cellulare e sui percorsi di espressione genica. | ||||||
(S)-10-Hydroxycamptothecin | 19685-09-7 | sc-205614 sc-205614A | 25 mg 100 mg | $200.00 $450.00 | 3 | |
La (S)-10-idrossicamptoteina funziona come inibitore della topoisomerasi I grazie alla sua capacità di intercalarsi nell'elica del DNA, creando un complesso enzima-DNA-farmaco stabile. Questo composto presenta interazioni uniche di π-π stacking e contatti idrofobici che aumentano l'affinità di legame. La sua stereochimica contribuisce al riconoscimento selettivo del sito attivo dell'enzima, alterando la cinetica di reazione e promuovendo la stabilizzazione del superavvolgimento del DNA, influenzando in ultima analisi i processi di replicazione cellulare. | ||||||