Gli inibitori di RIMKLA sono una classe di composti chimici specificamente progettati per colpire e inibire l'attività di RIMKLA, un membro della famiglia RimK di proteine coinvolte nella modificazione post-traduzionale. RIMKLA è una ligasi ATP-dipendente che svolge un ruolo cruciale nella modifica delle proteine aggiungendo residui di glutammato al C-terminale di alcuni substrati, un processo noto come poliglutamilazione. Questa modifica influisce sulle proprietà strutturali e funzionali delle proteine, influenzandone la stabilità, l'attività e l'interazione con altri componenti cellulari. Inibendo RIMKLA, questi composti interrompono la sua capacità di catalizzare l'aggiunta di residui di glutammato, alterando potenzialmente la funzione delle proteine e influenzando i processi cellulari a valle che si basano su precise modifiche post-traduzionali.La progettazione di inibitori di RIMKLA si concentra sul bersaglio del sito di legame dell'ATP o del sito attivo dell'enzima, che è fondamentale per la sua attività di ligasi. Gli inibitori sono spesso sviluppati per competere con l'ATP o per legarsi ad altre regioni dell'enzima che sono essenziali per la sua funzione catalitica. Le tecniche di biologia strutturale, come la cristallografia a raggi X e il docking molecolare, sono utilizzate per mappare il sito attivo di RIMKLA e per progettare composti in grado di legarsi e inibire in modo specifico la sua attività. La specificità è una considerazione fondamentale nello sviluppo di inibitori di RIMKLA, poiché questo enzima condivide somiglianze strutturali con altri membri della famiglia RimK e ligasi correlate. Puntando selettivamente RIMKLA, i ricercatori possono studiare il suo ruolo specifico nella modificazione delle proteine ed esplorare l'impatto più ampio della poliglutamilazione sulla funzione cellulare, sulle interazioni proteiche e sulla regolazione di processi biologici critici. Questi inibitori forniscono uno strumento prezioso per comprendere i meccanismi di modificazione delle proteine e le conseguenze funzionali dell'interferenza con tali modifiche post-traslazionali.
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Schermo:
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce la via del mammalian target of rapamycin (mTOR), responsabile della sintesi proteica e della crescita cellulare. L'inibizione di mTOR può portare a una riduzione della sintesi proteica e quindi inibisce funzionalmente la proteina ribosomiale S6 modificata simile alla proteina A, impedendone la potenziale sovraespressione e attività. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 è un potente inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), che si trova a monte della via mTOR. Inibendo la PI3K, LY 294002 riduce l'attivazione della via mTOR, diminuendo così il tasso di sintesi proteica, che può inibire funzionalmente la proteina ribosomiale S6 modificata simile alla proteina A. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un inibitore PI3K, che blocca la via di segnalazione PI3K/Akt/mTOR. Questa inibizione porta a una diminuzione della sintesi proteica, che può comportare l'inibizione funzionale della proteina ribosomiale S6 modificata simile alla proteina A. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242 è un inibitore selettivo dell'attività della chinasi mTOR. Inibendo mTOR, PP242 riduce direttamente la fosforilazione della S6 chinasi, che a sua volta diminuisce l'attività della proteina ribosomiale S6, inibendo così in modo funzionale la proteina ribosomiale S6 modificata simile alla proteina A. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
La torina 1 è un inibitore di mTOR che agisce su entrambi i complessi mTORC1 e mTORC2. Inibendo ampiamente la funzione di mTOR, Torin 1 porta a una riduzione della sintesi proteica, inibendo funzionalmente la proteina ribosomiale S6 modificata simile alla proteina A ostacolando i suoi processi di modifica. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
BEZ235 è un doppio inibitore PI3K/mTOR che porta a una forte attenuazione della cascata di segnalazione PI3K/Akt/mTOR. La ridotta segnalazione attraverso questa via si traduce in livelli più bassi di sintesi proteica e nell'inibizione funzionale della proteina ribosomiale S6, simile alla proteina A, modificata. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055 è un potente inibitore dei complessi mTORC1 e mTORC2. La sua inibizione dell'attività di mTOR si traduce in una diminuzione della fosforilazione e dell'attività della S6 chinasi, inibendo così funzionalmente la proteina ribosomiale S6 simile alla proteina A limitandone la capacità di modificazione. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
Palomid 529 (P529) inibisce la via Akt/mTOR, con conseguente diminuzione dell'attività di proteine a valle come la S6 chinasi. La riduzione dell'attività di questa chinasi porta all'inibizione funzionale della proteina ribosomiale S6 modificata simile alla proteina A, limitandone la fosforilazione e l'attivazione. | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
KU 0063794 inibisce direttamente i complessi mTORC1 e mTORC2, determinando una diminuzione della fosforilazione di bersagli a valle come la S6 chinasi, che a sua volta inibisce funzionalmente la proteina ribosomiale S6 modificata-like protein A limitandone la fosforilazione e la conseguente attività. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
L'everolimus è un derivato della rapamicina che inibisce in modo simile l'mTOR legandosi al suo recettore intracellulare FKBP12. La formazione di questo complesso inibisce l'mTORC1, che porta a una diminuzione della sintesi proteica e all'inibizione funzionale della proteina ribosomiale S6 modificata simile alla proteina A. |