Relaxin Receptor 4 Attivatori
Gli attivatori comuni del recettore 4 della tossina includono, ma non solo, l'8-bromoadenosina 3',5'-monofosfato ciclico CAS 76939-46-3, l'IBMX CAS 28822-58-4, la forskolina CAS 66575-29-9, la L-arginina CAS 74-79-3 e l'angiotensina II, umana CAS 4474-91-3.
Gli attivatori del recettore 4 della rilessina (RXFP4) sono un gruppo eterogeneo di entità chimiche che potenziano l'efficacia di segnalazione del recettore attraverso cascate di messaggeri secondari e vie di attivazione delle chinasi. Composti come l'8-bromo-cAMP, l'IBMX, la forskolina e l'isoproterenolo agiscono aumentando i livelli intracellulari di AMP ciclico (cAMP). L'aumento del cAMP attiva la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare le proteine bersaglio nella cascata di segnalazione di RXFP4, aumentando di conseguenza l'attività del recettore RXFP4. Analogamente, composti come il sildenafil e il vardenafil, grazie all'inibizione della fosfodiesterasi di tipo 5, impediscono la degradazione del GMP ciclico (cGMP), mantenendo così elevati livelli di questa molecola messaggera. Il cGMP elevato può attivare le chinasi proteiche cGMP-dipendenti, che possono quindi indirettamente regolare le vie funzionali di RXFP4. Inoltre, la L-arginina e l'angiotensina II possono stimolare la produzione di messaggeri secondari (NO e chinasi, rispettivamente) che, attraverso una serie di eventi di fosforilazione, possono potenzialmente potenziare l'attività di RXFP4.
Parallelamente, l'insulina innesca la via di segnalazione del recettore dell'insulina, che comprende l'attivazione della via PI3K/Akt, potenzialmente in grado di portare alla fosforilazione di proteine che modulano l'attività di RXFP4. L'ormone peptidico peptide natriuretico atriale, impegnandosi con il suo recettore GC-A, porta a un aumento della produzione di cGMP, che a sua volta può favorire la segnalazione di RXFP4 attraverso l'attivazione della chinasi cGMP-dipendente. Zaprinast, un altro inibitore della fosfodiesterasi, aumenta i livelli di cGMP, il che potrebbe potenziare in modo analogo la segnalazione di RXFP4. Anche YC-1, un attivatore solubile della guanililciclasi, aumenta i livelli di cGMP, contribuendo ulteriormente all'attivazione indiretta di RXFP4 attraverso meccanismi cGMP-dipendenti.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
L'8-bromo-cAMP agisce come un analogo del cAMP che attiva selettivamente la protein chinasi A (PKA). La PKA fosforila poi bersagli specifici che possono portare all'attivazione del recettore RXFP4, aumentando così la sua attività funzionale. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore aspecifico della fosfodiesterasi che impedisce la degradazione del cAMP, portando ad un aumento dei livelli di cAMP nella cellula. Il cAMP elevato può aumentare la segnalazione di RXFP4 attivando la PKA, che a sua volta può fosforilare RXFP4. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina stimola direttamente l'adenililciclasi, portando ad un aumento della produzione di cAMP. Questo aumento dei livelli di cAMP attiva la PKA, che può fosforilare e aumentare l'attività funzionale di RXFP4. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
La L-Arginina funge da substrato per l'ossido nitrico sintasi, portando alla produzione di ossido nitrico (NO). L'NO può stimolare la guanililciclasi a produrre cGMP, che può aumentare indirettamente l'attività di RXFP4 attraverso le chinasi cGMP-dipendenti. | ||||||
Angiotensin II, Human | 4474-91-3 | sc-363643 sc-363643A sc-363643B sc-363643C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $50.00 $75.00 $260.00 $505.00 | 3 | |
L'angiotensina II coinvolge il sistema renina-angiotensina e può portare all'attivazione di chinasi che fosforilano e potenziano l'attività di RXFP4 attraverso i suoi effetti sulla segnalazione delle proteine G. | ||||||
Anticorpo Insulin () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
L'insulina può attivare il recettore dell'insulina, avviando una cascata che può portare all'attivazione del percorso PI3K/Akt. Akt può fosforilare diversi bersagli, che potrebbero includere componenti che interagiscono con RXFP4 per potenziarne l'attività. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Il vardenafil, come il sildenafil, inibisce la fosfodiesterasi di tipo 5, mantenendo i livelli di cGMP nelle cellule. Questa inibizione può indirettamente portare a un aumento della segnalazione di RXFP4 attraverso vie dipendenti dal cGMP. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo è un agonista β-adrenergico che può aumentare i livelli di cAMP attraverso l'attivazione dell'adenililciclasi, portando potenzialmente ad una maggiore attività della PKA e alla successiva fosforilazione che aumenta l'attività di RXFP4. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast inibisce le fosfodiesterasi, in particolare la PDE5, determinando un aumento dei livelli di cGMP. Attraverso le chinasi cGMP-dipendenti, l'attivazione di RXFP4 potrebbe essere potenziata. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
YC-1 è un attivatore della guanililciclasi solubile, che porta a un aumento dei livelli di cGMP. Livelli più elevati di cGMP possono attivare indirettamente RXFP4 attraverso le protein chinasi cGMP-dipendenti. | ||||||