Relaxin Receptor 4阻害剤
一般的なリラキシン受容体4阻害剤には、L-NG-ニトロアルギニンメチルエステル（L-NAME）CAS 51298-62-5、PD173074 CAS 219580-11-7、SB 43 1542 CAS 301836-41-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、Y-27632 遊離塩基 CAS 146986-50-7。
リラキシン受容体4の化学的阻害剤は、その活性に重要なシグナル伝達経路や分子過程を標的とすることにより、様々なメカニズムでその機能を阻害することができる。アンドロゲン受容体作動薬であるBMS-564929は、組織分布や生殖過程が重複しているため、リラキシン受容体4と受容体共有部位で競合し、受容体の機能を阻害する。L-NAMEは、一酸化窒素合成酵素を阻害することにより、リラキシンシグナル伝達のメディエーターである一酸化窒素レベルを低下させ、結果としてリラキシン受容体4のシグナル伝達を減弱させる。同様に、PD 173074は、リラキシン受容体4と下流のシグナル伝達経路を共有する可能性のある線維芽細胞増殖因子受容体を阻害し、その生理学的反応を低下させる。SB 431542はTGF-β受容体を標的としており、組織リモデリングなどリラキシンと同様の生理的反応に関与すると考えられるTGF-βシグナル伝達を阻害し、リラキシン受容体4の阻害につながる。
このアプローチを続けると、AG1478は上皮成長因子受容体を介するシグナル伝達過程を阻害し、増殖や分化といったリラキシンと同じような細胞内状況に関与している可能性があり、それによってリラキシン受容体4の活性を阻害する。PI3K阻害剤であるLY294002は、細胞の生存と増殖に関与するPI3K/Aktシグナル伝達経路を停止させるので、受容体のシグナル伝達過程に影響を与えることによりリラキシン受容体4を阻害する可能性がある。Y-27632は、ROCK阻害剤として、リラキシンシグナル伝達によって影響を受ける可能性のあるアクチン細胞骨格動態と細胞運動性を変化させ、リラキシンレセプター4の阻害につながる。Dorsomorphin、U0126、GW9662、Rapamycin、JNJ-38877605はすべて、リラキシンの生理学的結果と交差する細胞シグナル伝達の異なる側面を標的としている。DorsomorphinはBMPシグナル伝達を阻害し、U0126はMEK/ERK経路を遮断し、GW9662はPPARγ依存性遺伝子発現を阻害し、RapamycinはmTOR経路を抑制し、JNJ-38877605はHGF/c-Metシグナル伝達を阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
L-NAME は一酸化窒素合成酵素阻害剤であり、一酸化窒素レベルを低下させることで Relaxin Receptor 4 を阻害します。一酸化窒素は、リラキシンシグナル伝達の媒介物質として知られており、これにより Relaxin Receptor 4 の活性化によって通常促進されるシグナル伝達が減弱されます。 | ||||||
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $46.00 $140.00 $680.00 | 16 | |
線維芽細胞増殖因子受容体阻害剤であるPD 173074は、FGFRの下流のシグナル伝達経路を遮断することで、リラキシン受容体4を阻害することができます。この経路はリラキシンシグナル伝達経路と交差している可能性があり、リラキシン受容体4の機能的反応を減少させる可能性があります。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB 431542はTGF-β受容体の阻害剤であり、TGF-βシグナル伝達を阻害することでリラキシン受容体4を阻害します。TGF-βシグナル伝達は、細胞外マトリックスのリモデリングなど、リラキシンと同じ生理学的反応に関与している可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3K阻害剤であり、細胞の生存と増殖に不可欠であり、リラキシンが媒介する生理学的プロセスと交差する可能性があるPI3K/Akt経路を遮断することで、リラキシン受容体4を阻害し、リラキシン受容体4の機能を抑制します。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はROCK阻害剤であり、アクチン細胞骨格のダイナミクスと細胞運動性を変化させることでリラキシン受容体4を阻害することができます。これらは、受容体を介したリラキシンシグナル伝達によって影響を受ける可能性がある細胞プロセスです。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
BMPシグナル伝達の阻害剤であるDorsomorphinは、BMP経路を遮断することでRelaxin Receptor 4を阻害することができます。BMP経路は、リラキシンと下流のシグナル伝達成分を共有している可能性があり、生殖機能などの類似の生物学的結果に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK阻害剤であり、MEK/ERK経路を遮断することでリラキシン受容体4を阻害します。この経路は細胞増殖と分化に不可欠であり、そのプロセスはリラキシン受容体を介したシグナル伝達によって制御されている可能性があります。 | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
PPARγアンタゴニストであるGW9662は、PPARγ依存性の転写活性化を阻害することで、リラキシン受容体4を阻害することができます。これは、リラキシン受容体4によって媒介されるリラキシン調節遺伝子発現およびその後の生理学的反応と交差する可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤であるラパマイシンは、mTOR経路を抑制することでリラキシン受容体4を阻害することができます。mTOR経路は細胞増殖と代謝に影響を与え、これらはリラキシン受容体4を介したリラキシンシグナル伝達によって影響を受ける可能性があります。 | ||||||
JNJ-38877605 | 943540-75-8 | sc-364516 sc-364516A | 2 mg 10 mg | $126.00 $365.00 | 1 | |
c-Metキナーゼ阻害剤であるJNJ-38877605は、HGF/c-Metシグナル伝達を妨害することでリラキシン受容体4を阻害し、リラキシンと同様の細胞反応、例えば細胞の移動や浸潤に関与する可能性があり、受容体の機能活性を阻害します。 | ||||||