Date published: 2025-9-7

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GW 9662 (CAS 22978-25-2)

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대체 이름:
2-chloro-5-nitrobenzanilide; 2-Chloro-5-nitro-N-phenylbenzamide
적용:
GW 9662 는 선택적이고 비가역적이며 효과적인 PPARγ 길항제로서 FXR 및 PXR 작용제로도 작용합니다.
CAS 등록번호:
22978-25-2
순도:
>95%
분자량:
276.7
분자식:
C13H9ClN2O3
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

빠른 링크

GW 9662는 선택적이고 비가역적이며 효과적인 퍼옥시좀 증식자 활성 수용체-감마(PPARgamma) 길항제이다. PPARgamma 연구에 따르면 GW 9662는 Cys(285)를 공유적으로 변형시키며, 전체 길이의 PPARalpha 및 PPARdelta의 전사에 영향을 미치지 않는다. GW 9662는 PPARgamma의 Rosiglitazone(sc-202795) 매개 활성화를 차단하고, 유방 종양 세포 연구에서 Rosiglitazone에 의해 유도된 성장 억제를 개선하는 것으로 나타났다. 또한, GW 9662는 지질다당류인 LPS의 보호 활성을 차단하고, 파르네소이드 X 수용체(FXR) 및 프레난 X 수용체(PXR) 핵 수용체에 대한 작용제로 작용한다는 보고가 있다.


GW 9662 (CAS 22978-25-2) 참고자료

  1. 12/15-리폭시게나제에 의한 대식세포에서 인터루킨-4 의존적 PPAR-감마 리간드 생산.  |  Huang, JT., et al. 1999. Nature. 400: 378-82. PMID: 10432118
  2. GW9662에 의한 퍼옥시좀 증식인자 활성화 수용체의 리간드 결합 부위에서 시스테인 변형의 기능적 결과.  |  Leesnitzer, LM., et al. 2002. Biochemistry. 41: 6640-50. PMID: 12022867
  3. PPAR감마의 강력한 길항제인 GW9662는 유방 종양 세포의 성장을 억제하고 PPAR감마 활성화와 독립적으로 PPAR감마 작용제인 로시글리타존의 항암 효과를 촉진합니다.  |  Seargent, JM., et al. 2004. Br J Pharmacol. 143: 933-7. PMID: 15533890
  4. 선택적 PPARgamma 길항제 GW9662는 신장 허혈-재관류 모델에서 LPS의 보호 효과를 역전시킵니다.  |  Collino, M., et al. 2005. Kidney Int. 68: 529-36. PMID: 16014029
  5. 퍼옥시좀 증식인자 활성화 수용체-감마 길항제 GW9662와 T0070907은 내독소혈증으로 인한 장기 부전에 대한 지질 다당류 전처리의 보호 효과를 감소시킵니다.  |  Collin, M., et al. 2006. Crit Care Med. 34: 1131-8. PMID: 16484917
  6. 트로글리타존은 암세포의 다중 약물 내성 표현형을 역전시킵니다.  |  Davies, GF., et al. 2009. Drug Des Devel Ther. 3: 79-88. PMID: 19920924
  7. PPARγ 작용은 코카인 큐 반응성을 약화시킵니다.  |  Miller, WR., et al. 2018. Addict Biol. 23: 55-68. PMID: 27862692
  8. 피페린은 PPAR-γ/AKT 경로를 통해 병적 심장 섬유증을 약화시킵니다.  |  Ma, ZG., et al. 2017. EBioMedicine. 18: 179-187. PMID: 28330809
  9. 6-쇼가올은 PPAR-γ를 활성화하여 BV2 미세아교세포에서 LPS에 의한 염증을 약화시킵니다.  |  Han, Q., et al. 2017. Oncotarget. 8: 42001-42006. PMID: 28410218
  10. 모르핀의 항통각 효과에 대한 내성을 약화시키는 위타니아 솜니페라의 능력에 대한 PPARγ 매개 메커니즘의 증거.  |  Caputi, FF., et al. 2019. Pharmacol Res. 139: 422-430. PMID: 30503841
  11. PPARγ는 ROS/TXNIP/NLRP3 신호 경로 억제를 통해 간세포 열성화를 억제하여 패혈증으로 인한 간 손상을 완화합니다.  |  Li, Z., et al. 2022. Oxid Med Cell Longev. 2022: 1269747. PMID: 35136484
  12. 퍼옥시좀 증식인자 활성화 수용체 감마 길항제인 GW9662는 비알코올성 지방간 질환의 발병을 약화시킵니다.  |  Baumann, A., et al. 2022. Metabolism. 133: 155233. PMID: 35654114
  13. KLF9은 스트렙토조토신으로 유발된 당뇨병성 심근증을 PPARγ/NRF2 신호 억제를 통해 악화시킵니다.  |  Li, F., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 36359788

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